人卫第5版药剂学讲义
8浸出技术与中药制剂
8.1 概述
8.1.1 概念
浸出技术系指用适当的溶剂和方法，从药材(动、植物)中浸出有效成分的工艺技术。
中药制剂即以中药为原料生产的制剂。处方设计应以中医药理论为指导。 与天然药物制剂有区别。
8.1.2 中药制剂历史发展概况
(1) 悠久的历史。近5000年的应用。
夏禹（前2140年）酿酒；
商（前1766年）《甲乙经》汤液；
宋（960—年）国有中药工商业用国家规范的产生。等。
(2) 独特的理论。
汉，张仲景：整体观念、辩证施治。
(3)丰富的实践。
传统剂型有丸、散、丹、酒、、汤、茶、锭等60余种剂型。
(4)可喜的现状。
随着科学技术的发展，中药制剂的有效性、可控性和安全性等方面得到了显著提高，同时中药有效成分与治疗机理的研究为合成药物的创新提供了新的来源。
难杂症治疗：如心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病、高血压等。 新剂型也开始引入。
全球医药工业产业状况；我国中药产业政策；
中药现代化问题。
(5)光明的未来。
随着社会的进步，人们对生命质量的要求越来越高，对药物除治疗要求外，在防病、抗衰老、营养保健、健身美容等方面也提出了更高的要求，中药制剂的现代化迫在眉睫，在中药制剂的研制中先进的处方设计，现代化的分析手段，现代技术与设备以及现代化剂型的改造是药物工作者所面临的历史责任与挑战。
8.1.3 浸出药剂的种类及特点
8.1.3.1 常用浸出制剂的种类
药材化学成分比较复杂，一般可分为有效成分、辅助成分和无效成分。 有效成分是指药材中起主要药效作用的化学成分。
辅助成分是指本身没有药效，但能增加或缓和有效成分作用、有利于有效成分的浸出、增加制剂稳定性等作用的成分。
无效成分是指本身没有药效，且影响漫出效果、制剂质量、稳定性、外观的成分。在浸出过程中有效成分应最大限度地漫出，而无效成分应尽量除去。 常用浸出制剂的种类 主要有水浸出剂型 ，含醇浸出剂型 ，含糖浸出剂型，
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精制浸出剂型。
8.1.3.2浸出制剂的特点
(1)具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性。与同一药材中提出的单体化合物相比，不仅疗效较好，而且在某些情况下能呈现单体化合物所不能起到的治疗效果。
(2)作用缓和持久，毒性较低。
(3)提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用。
8.1.4中药剂型的改革
8.1.4.1中药剂型的改革原则
中药剂型改革必须坚持以下原则：
(1)坚持中医中药理论 中药剂型改革必须遵循中医药理论体系，突出中医药的特点。
(2)提高药效 改革后的中药新剂型，必须比原有剂型在疗效上保持或有所提高，否则剂型改革毫无意义。
8.1.4.2中药剂型改革的程序
.制剂学的研究
(1)处方来源 了解
1)根据疾病选定处方；①选择常见病、多发病的处方。②防治疑难病症的处方；③医治人体功能紊乱性病证的处方；④治疗机体免疫性疾病的处方。
2)从传统古方中筛选：运用现代药理、化学方法进行拆方研究，结合当今用药经验，确定其主治功能。
3)从整理中医药文献中发掘新药：我国保存有大量的历代中医药文献、医药期刊以及中药研究专集和书籍等，这些文献资料为中药新药研究开发提供有价值的处方。
4)从民间单方、验方、祖传秘方、少数民族药中开发新药：民间流传的秘方、验方中，凡来源可靠，组方合理，有临床基础，药效确切，能用中医药理论阐明组方的合理性，可作为选方依据。
5)从中成药中开发新药：对市场上畅销、药效肯定的中成药采用现代科学技术和方法深入分析研究，研究开发成疗效好的中药新药，继而开发成现代中药制剂。
6)从中医长期临床实践中开发中药新药。
(2)剂型选择： 结合生物药剂学讲解.
(3)剂量的确定：
剂量的确定可从以下几方面考虑：①从文献资料中了解古今医药学家用药的经验，作为人的基本参考剂量：②测定有效成分含量，制定出一个保证安全有效的剂量；③通过药理试验找到能呈现明显药效的剂量，以供参考：④通过数百例临床观察确定其有效安全剂量。
(4)工艺选择：首先应根据处方中药材有效成分的种类、含量以及存在形式，确定提取、纯化的方法。其次是根据给药途径和剂型，确定中药新制剂的制备工艺。最后，如果是固体制剂，还要根据药物的释放度确定其制备工艺。
质量标准的研究 在现代理化分析基础上建立的质量标准，仅能用于其中个别检验项目及规定指标，用以控制中药新制剂的质量标准，以确保药效的一致性
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和质量的稳定性。为了制定正确而合理的中药新制剂质量标准，首先要制定特征有效成分、总有效成分、贵重药、毒剧药的含量测定方法，或对处方中总有效成分进行限量测定。可选择处方中已知成分，或选择能反映内在质量的指标成分，建立含量测定方法作为控制指标。制定中药新制剂的质量标准，应与制备工艺平行进行。
稳定性研究
中药新制剂稳定性试验法有它的特殊性：①选择中药新制剂稳定性考察指标时，应以中医药理论为指导，结合现代药理学和现代分析技术的研究成果，加以综合考虑，选择适宜的稳定性考察指标，进行稳定性实验；②在中药新制剂中有效成分和无效成分同时存在，在测定有效成分时必然产生干扰，这就给测定方法的选择带来很大的困难，③由于各成分的互相干扰，使分解产物测定更加困难，有时甚至无法测定。
8.2浸出操作与设备
8.2.1 药材的预处理
8.2.1.1药材品质检查
(1)药材的来源与品种的鉴定 使用药材前应了解其来源并进行品种鉴定。
(2)有效成分或总浸出物的测定 药材的产地、药用部位、采集季节、植株年龄及炮制方法等对药材的质量也有影响，其有效成分的含量变化与制剂的质量密切相关。
(3)含水量测定 药材含水量关系到有效成分的稳定性和各批投料量的准确性。
8.2.1.2药材的粉碎
中药材的粉碎原理与粉碎机参见第四章。P201
8.2.2 浸出过程▲▲
把影响因素结合讲授.
浸出(萃取)过程系指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。