受体与Ｇ蛋自形成Ｇ蛋白偶联受体（Ｇｐｒｏｔｅｉｎｃｏｕｐｌｉｎｇｒｅｃｅｐｔｏｒｓ。ＧＰＣＲｓ）。细胞中存在数以千计的特异性Ｇ蛋白偶联受体：有些识别激素，改变新陈代谢的水平；有些在神经系统中传递神经信号；有些则作用于感官信息的传递。当细胞受到各种刺激信息（包括化学性的激素、神经递质及和菲化学性的味觉、视觉、嗅觉等）时，通过Ｇ蛋白的激活作用，在胞浆中生成数目众多的第二信使分子（如ｃＡＭＰ、ｃＧＭＰ、ＤＡＧ、ＩＰ３、Ｃａ“），产生放大效应，引起细胞兴奋，然后促迸细胞完成各自功能。Ｇ蛋白偶联受体在结构上的共同特征是单一肽链７个ａ螺旋来回穿越膜，构成７次跨膜受体，Ｎ端在细胞内，Ｃ端在细胞外，发挥各自不同的效应。
信号通路相关文献挖掘与分析方法研究第２章信号通路与肿瘤
６）离子通道受体
具有离子通道作用的细胞质膜受体称为离子通道受体。这种受体见于可兴奋细胞间的突触信号传导，产生一种电效应，如烟碱样乙酰胆碱受体（ｎＡｃｈＲ）、７．氨基丁酸受体（６ＡＢＡＲ）和甘氨酸受体等都是离子通道偶联受体。它们多为数个亚基组成的寡聚体蛋白，除有配体结合位点外，本身就是离子通道的一部分，并借此将信号传递至细胞内。信号分子同离子通道受体结合，可改变膜的离子通透性。
２．核受体（ｎｕｃｌｅａｒｒｅｃｅｐｔｏｒ）
包括：甲状腺激素受体、类固醇激素受体、非类固醇激素受体和孤儿核受体。核受体与相应的配体及其辅调节因子相互作用，调控基因的协调表达，从而在机体的生长发育、新陈代谢、细胞分化及体内许多生理过程中发挥重要作用。
类固醇激素受体家族，包括糖皮质激素、盐皮质激素、性激素受体等。类固醇激素受体（除雌激素受体位于核内）位于胞浆，未与配体结合前与热休克蛋白（ｈｅａｔｓｈｏｃｋｐｒｏｔｅｉｎ，ＨＳＰ）结合存在，处于非活化状态。配体与受体的结合使ＨＳＰ与受体解离，暴露ＤＮＡ结合区，激活的受体二聚化并转移入核，与ＤＮＡ上的激素反应元件（ｈｏｒｍｏｎｅｒｅｓｐｏｎｓｅｅｌｅｍｅｎｔ，ＨＲＥ）相结合或与其他转录因子相互作用，增强或抑制靶基因转录。
甲状腺素受体家族，包括甲状腺素、维生素Ｄ和维甲酸受体等。受体位于核内，不与ＨＳＰ结合，多以同源或异源二聚体的形式与ＤＮＡ或其他蛋白质结合，配体入核与受体结合后，激活受体并经ＨＲＥ调节基因转录。
２．１．３．３蛋白质激酶一主要的信号转换者
在蛋白质激酶的催化作用下，蛋白质可以发生可逆的磷酸化反应，是信号转导过程中的一个重要的调节机制。蛋白质激酶是一类磷酸转移酶，可以将ＡＴＰ的？位的磷酸基转移到它们的底物上特定氨基酸残基上去。比如酪氨酸激酶是将底物的酪氨酸残基磷酸化。依据靶氨基酸的特异性分为：酪氨酸激酶（ＴＩＣ）和丝氨酸／苏氨酸激酶（ｓｎｑ。
１．酪氨酸激酶（ｔｙｒｏｓｉｎｅｋｉｎａｓｅ，ＴＫ）
酪氨酸激酶与肿瘤关系密切，正如前文所述，好多受体具有酪氨酸激酶功能，在多种癌症研究中发现酪氨酸受体激酶都存在过表达。酪氨酸蛋白激酶的分类：
信号通路相关文献挖掘与分析方法研究第２章信号通路与肿瘤
１）受体型酪氨酸蛋白激酶（ＲｅｃｅｐｔｏｒＰｒｏｔｉｎ－ＴｙｒｏｓｉｎｅＫｉｎａｓｅ，ＲＰＴＫ）
常见的ＲＩｒＩ＇Ｋ受体有表皮生长因子受体０１ＧＶＲ）、血管内皮细胞生长因子受体（ＶＥＧＦＲ）、胰岛素受体家族㈣、血小板衍生的生长因子受体（ＰｏｏＦｘ）家族等。受体型酪氨酸激酶主要要由四个部分组成：细胞外侧识别和结合配体的部位；螺旋状的跨膜结构镶嵌在胞膜的脂质结构中；细胞内侧的催化部位，催化底物蛋白的磷酸化，使细胞外信息传递至细胞内；位于羧基末端的肽链尾部的调节部位，可发生自身磷酸化，不同的受体间有着明显的差异，从而决定了识别底物的专一
。
性。
２）细胞质型非受体酪氨酸蛋白激酶
非受体型的蛋白质酪氨酸激酶包括以下几个亚族；Ｓｒｃ、Ｔｅｃ、Ｃｓｋ、Ｆｅｓ、Ａｂｌ、Ｓｙｋ／ＺＡＰ．７０、Ｆａｋ和ＪＡＫ等。它们都有特别保守的结构域，例如ＳＨ２和ＳＩ－１３同源域等，这些结构域在信号转导中起重要作用。这些ＰＴＫｓ或者直接与受体形成复合物，或者间接地依次被激活，在转导受体信号过程中起着接力棒的作用。最有代表性的是Ｓｒｃ激酶家族，Ｓｒｃ激酶家族是具有酪氨酸激酶（ｔｙｒｏｓｉｎｅｋｉｎａｓｅ，ａｘ）活性的蛋白质，包括Ｓｒｃ、Ｙｅｓ、Ｆｙｎ、Ｌｃｋ、Ｈｃｋ、Ｆｇｒ、Ｂｌｋ和Ｌｙｎ、Ｙｒｋ等。其中前三种在大多数细胞中均有表达，Ｓｒｃ在肿瘤中蛋白表达水平和活性均增高，且与疾病的进展和恶性程度相关。
２．丝氨酸／苏氨酸蛋白激酶（Ｓｅｒｉｎｅ／ｔｈｒｅｏｎｉｎｅｋｉｎａｓｅ，ｓａｘ）
是一大类特异地催化蛋白质的丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化的激酶家族，参与多种信号转导过程。其中有代表性的如：
１）依赖ｃＡＭＰ的蛋白激酶（ＣＡＭＰ．ｄｅｐｅｎｄｅｎｔｐｒｏｔｅｉｎｌｄｎａｓｅ，ＡＰＫ）或称蛋白激酶Ａ（ＰｒｏｔｅｉｎｋｉｎａｓｅＡ，ＰＫＡ）
ＰＫＡ由两个催化亚基Ｃ和两个调节亚基Ｒ所构成，ＰＫＡ参与ｃＡＭＰ介导的转录水平调控。
２）依赖ｃＧＭＰ的蛋白激酶（ＣＧＭＰ－ｄｅｐｅｎｄｅｎｔｐｒｏｔｅｉｎｋｉｎａｓｅ，ＰＫＧ）
主要有调节胞内钙离子的功能。
３）口＋，磷脂依赖性蛋白激酶（ｃａ２＋ｐｈｏｓｐｈｏｌｉｐｉｄ．ｄｅｐｅｎｄｅｎｔｐｒｏｔｅｉｎｌｄｎａｓｅ，Ｃａ２＋肌ｐＫ，或ＰＫＣ）
可被ｃａ２＋，ＤＡＧ和磷脂酰丝氨酸激活。ＰＫＣ分子由Ｎ．端的调节区和Ｃ端催化区（亲水的蛋白激酶结构域）所组成。ＰＫＣ有多种亚型（＞１２种）。ＰＫＣ可激
信号通路相关文献挖掘与分析方法研究第２章信号通路与肿瘤活多种物质：受体，如ＥＧＦＲ、胰岛素受体、细胞因子受体等；细胞骨架蛋白，如Ｍａｐ、Ｔａｕ；膜蛋白，如Ｎａ＋．Ｉ－ｉ＋交换蛋白、ｃａ２＋．ＡＴｅ酶等；核蛋白／转录因子。起始因子等；信号转导物如鸟苷酸环化酶，Ｒａｆ－１等。
４）ＤＮＡ依赖的蛋白激酶（ＤＮＡ－ｄｅｐｅｎｄｅｎｔｐｒｏｔｅｉｎｋｉｎａｓｅ，ＤＮＡ—Ｐｌ（）
结合游离ＤＮＡ片段后被激活。底物为核内ＤＮＡ结合蛋白和转录因子，如ＳＰＩ，Ｆｏｓ／Ｊｕｎ，Ｍｙｃ和Ｉ＇５３。参与ＤＮＡ修复和重组；通过激活ＴＦ调节基因表达；参与细胞周期的检查点（Ｃｈｅｃｋｐｏｉｎｔ）。