一，结果也不一致。例如，有研究认为比索洛尔的β1选择性高于美托洛尔或阿替洛尔，也有报道称美托洛尔的β1选择性高于比索洛尔或阿替洛尔。一项采用中国仓鼠卵巢细胞进行的研究显示，美托洛尔、比索洛尔和阿替洛尔的β1/β2选择性比值分别为63∶1、51∶1和21∶1，美托洛尔的β1选择性相对最高。笔者还认为，β1阻滞剂的β1选择性是相对的，与药物的剂量及血浆浓度有关。普通制剂服用后血药浓度很快上升，峰值浓度常数倍于治疗所需浓度，此时β1选择性明显减弱甚至暂时丧失，β2受体也会被阻滞。美托洛尔缓释片采用高科技的多微囊控释技术，使24小时的血药浓度保持相对恒定(图)，因而具有高而稳定的β1选择性，能最大程度减少对β2受体的影响、明显减少不良反应。在随机双盲的心力衰竭临床试验中，美托洛尔缓释片的不良反应发生率及停药率均与安慰剂相同(JAMA 2000， 283：1295)。
卡维地洛是一种非选择性β阻滞剂，其临床疗效较好。但这并不能否定β1选择性药物的优势。首先，卡维地洛的β1阻滞作用很强;其次，卡维地洛的扩血管及抗氧化作用补偿了其阻滞β2受体的缺陷;再次，伴有慢性阻塞性肺病的患者可能仍应选择美托洛尔缓释片或比索洛尔;最后，卡维地洛的现有临床试验主要涉及心力衰竭和心肌梗死后患者，其在抗高血压、心绞痛或心律失常领域中的效益仍需研究。
内在拟交感活性
氧烯洛尔、吲哚洛尔、普拉洛尔、阿普洛尔和醋丁洛尔等β阻滞剂与受体结合后，除能阻断β受体外，还有激动β受体的作用，称为内在拟交感活性。在大多数情况下，内在拟交感活性是一种有害的药物附属特性，因为它部分抵消了阻断β受体后的抑制交感活性作用，降低了β阻滞剂的治疗效益。荟萃分析显示(Prog Cardiovasc Dis 1985，27：335)，
与安慰剂治疗相比，心肌梗死后患者长期使用美托洛尔和普萘洛尔等无内在拟交感活性的β阻滞剂可使总死亡率降低27.6% (P<0.0001)，而使用有内在拟交感活性的β阻滞剂治疗时死亡率仅降低9.7%，无统计学差异。 小结
β阻滞剂的效益及安全性与其药理学特性有关，除卡维地洛外，可采用公式“脂溶性+β1选择性-内在拟交感活性”来选择药物。美托洛尔和比索洛尔是仅有的两种能满足该公式中全部三项要求的β阻滞剂，它们也正是目前临床上应用最多的β阻滞剂。至于美托洛尔和比索洛尔的疗效及安全性有无差别，目前还缺乏头对头直接比较的研究。但美托洛尔的临床试验更多(涉及高血压、心绞痛、急性心肌梗死、冠心病二级预防、心律失常和心力衰竭等领域)、适应证更广(而比索洛尔在美国只获准用于治疗高血压)，应该成为大多数患者首先考虑的β1阻滞剂。
3、β受体阻滞剂心血管疾病中的应用
β受体阻滞剂在整个心血管疾病发生发展进程中均对患者有有益影响，是急慢性冠心病治疗的基石。β受体阻滞剂可拮抗交感神经过度激活，从多种途径在ACS的急性期和长期治疗中发挥作用。故ACS指南将β受体阻滞剂推荐用于ST段抬高型心梗(STEMI)和不稳定心绞痛/非ST段抬高型心梗的二级预防和长期治疗。 高血压现代管理
讲者：英国曼彻斯特大学 Heagerty 教授
NICE/BHS新版高血压指南有多处更新。在诊断方面，建议大多数高血压判定基于家庭或24小时动态血压检测的结果，其更符合成本效益，能更准确地评估个体血压。在对卒中风险或患者预后的预测价值方面，血压变异性有显著的预测价值，而中心动脉压的价值尚待时间验证。指南建议的血压控制目标不变，但多项研究显示，强化降压能更显著降低卒中风险。
在药物治疗方面，应强调的是，衡量降压药物的最关键标准是降压效果，靶器官获益是有效控制血压的必然结果，且有效控制血压本身即可使靶器官获益。尽管有学者对β受体阻滞剂的地位仍存争议，但毫无疑问，其对心功能不全、心衰或近期心梗的患者有益。有认为β受体阻滞剂仅用于无并发症的高血压患者初始单药治疗，但这一观点是基于用阿替洛尔进行的临床研究的结果，并不能由此推广到其他β受体阻滞剂。医师可根据个人经验和患者的个体情况处方包括β受体阻滞剂在内的降压药物。尽管β受体阻滞剂未被英国指南
推荐用于一线降压，但在欧洲指南中仍获得了一线推荐。
中国最新高血压指南要点
讲者：北京大学人民医院 孙宁玲 教授
2010版《中国高血压防治指南》(简称)充分体现了我国国情，在心血管风险因素方面，强调了高同型半胱氨酸、低叶酸及糖耐量异常等因素;在治疗策略方面，确立了基本和标准2个降压目标，并将降压目标值更为细化。
在降压药物选择方面，β受体阻滞剂、钙离子拮抗剂(CCB)、血管紧张素受体拮抗剂(ARB)、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)和利尿剂5大类降压药均被作为初始和维持用药推荐。荟萃分析显示，5大类降压药的降压疗效并无差异，但对伴冠心病的高血压患者，β受体阻滞剂具有独特的预防冠心病事件发生的作用，可有效降低心衰患者的心源性猝死发生率，是治疗的基石。《中国指南》推荐的β受体阻滞剂包括β1受体阻滞剂比索洛尔(康忻)、美托洛尔缓释片、卡维地洛，并充分肯定了高选择性β1受体阻滞剂的优越性，即：不良反应较少，既可降低血压，也可保护靶器官、降低心血管事件风险。
冠心病管理：心脏保护的重要性
讲者：香港中文大学 汤姆林森(Tomlinson) 教授
首先应重申，β受体阻滞剂在整个心血管疾病发生发展进程中均对患者有有益影响，是急慢性冠心病治疗的基石。荟萃分析显示，β受体阻滞剂在冠心病二级预防和心梗后心脏保护方面显示了重要作用。美国心脏病学会和美国心脏学会(ACC/AHA)2007年指南建议，对心梗、急性冠脉综合征(ACS)或左室功能不全(合并/不合并心衰症状)的所有患者(除非有禁忌证)，开始及持续使用β受体阻滞剂都是有益的。
大量证据显示，静息心率升高是冠心病患者心血管事件和死亡的独立可纠正风险因素。而目前冠心病患者的心率往往不能得到有效控制，这是一个重要的治疗机遇。
ISIS-1研究显示，静注后口服阿替洛尔可降低心梗住院患者的心血管死亡率。应用比索洛尔进行的TIBBS研究纳入了330例稳定性心绞痛患者，结果显示，比索洛尔组较硝苯地平组可更多减少心肌缺血次数和持续时间，并通过降低晨间瞬时缺血发作的高峰而明显改善昼夜节律。随访结果显示，比索洛尔组患者1年心血管事件发生率显著低于硝苯地平组(22.1%对33.1%)，提示β受体阻滞剂可更多改善患者的预后。
COMMIT研究显示，美托洛尔可降低心梗患者再梗和室颤的发生风险，但增加了早期心源性休克风险，故应在血液动力学稳定后开始β受体阻滞剂治疗，以保障患者显著获益。
最后，选择性拮抗β1-受体似乎是心血管保护的最重要属性。在β受体阻滞剂选择方面，应根据药理学和药代学特性选择最适合个体患者的药物。比索洛尔具有高β1选择性、低脂溶性、无内在拟交感活性和α受体拮抗作用、半衰期长、双通道排泄等特性，几无基因多态性所致个体间差异和药物相互作用，尤其适合亚洲冠心病患者。
心力衰竭治疗现状及进展
讲者：英国格拉斯哥大学 McMurray 教授
现代治疗方法为低射血分数心衰患者管理带来了重大变革，大幅减低了心衰发病率和病死率。大量有里程碑意义的临床研究奠定了药物及设备治疗心衰的基础。
CONSENSUS和RALES研究奠定了ACEI和醛固酮拮抗剂在心衰治疗中的地位。前者提示ACEI可降低心衰患者的死亡率，后者证实醛固酮拮抗剂与ACEI联合可降低重度心衰的发病率和死亡率。应用比索洛尔进行的CIΒIS-2研究为β受体阻滞剂降低心衰患者死亡风险提供了令人信服的循证证据，其后的MERIT HF、COPERNICUS、SINIORS研究进一步证实了β受体阻滞剂在改善心衰患者死亡率方面的获益。基于这些研究，欧洲指南将ACEI(或ARB)联合β受体阻滞剂作为心衰治疗的基石加以推荐。窦房结抑制剂伊伐布雷定以及置入型心律转服除颤器、心脏再同步治疗等设备的治疗研究也取得了令人欣喜的进展。
前述进展在射血分数正常的心衰患者中并未被复制。针对该类患者的多项研究正在进行，如TOPCAT(醛固酮抑制剂)、β-PRESERVE(β受体抑制剂)等。
ACS管理
讲者：上海交通大学附属第一人民医院 刘少稳 教授
2011年ESC非ST段抬高性(STE)ACS指南的主要更新包括，在诊断方面引进了高敏肌钙蛋白检测，其次，引进了GRACE评分和CRUSADE评分分别对患者进行风险分层和出血风险评估。在治疗方面，普拉格雷和替格雷洛成为抗血小板治疗一线药物，根据个体患者的危险评分决定ACS再灌注治疗时机。
交感神经过度激活是ACS发病机制之一，可导致动脉粥样硬化加重和斑块破裂，促进血栓形成和引起心肌重构。β受体阻滞剂可拮抗交感神经过度激活，从多种途径在ACS的
急性期和长期治疗中发挥作用。故ACS指南将β受体阻滞剂推荐用于ST段抬高型心梗(STEMI)和不稳定心绞痛/非ST段抬高型心梗的二级预防和长期治疗。同时，应在血液动力学稳定后开始β受体阻滞剂治疗，以保障患者显著获益。前述作用主要是通过阻滞β1受体实现的，高选择性β1受体阻滞剂比索洛尔在该类患者治疗中显示了良好的临床效果。 心脏疾病导致死亡人数占总死亡比例的30.3%，而心脏疾病导致死亡中，有63.4%为心源性猝死，在中国，心源性猝死高达130万/每年！可见，心源性猝死是人类生命的直接杀手，严重威胁了人类的生命安全。
交感神经过度激活引发快速性心律失常
当交感神经过度激活时，无论有无器质性心脏病，都会出现快速心律失常，由于存在电生理不稳定性，易发生室速或室颤，乃至猝死。交感神经过度激活在高血压、冠心病、心血管疾病的发生、发展中的作用始终是第一位的。