氢化植物油，1型），甘油酯（甘油二十二烷酸酯和二硬脂酸甘油酯），或者脂肪酸（如硬脂酸），在压力作用下会熔化并在颗粒和压片机的冲头周围形成薄膜，这将有利于减小摩擦力。在压力移除后流体薄膜润滑剂重新固化；液体润滑剂是在压紧之前可以被颗粒吸收，而压力下可自颗粒中释放的液体物质，也可用于减小制造设备的金属间摩擦力。
常用润滑剂包括：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、月桂醇硫酸钠。
润滑剂的主要性能指标包括：（1）粒径及其分布（检查法见附录Ⅸ E）；（2）表面积；（3）水分（检查法见附录Ⅷ L，M）；（4）多晶型（检查法见附录Ⅸ D，F）；（5）纯度（例如硬脂酸盐：棕榈酸盐比率）。
（五）助流剂和抗结块剂
助流剂和抗结块剂的作用是提高粉末流速和减少粉末聚集结块。助流剂和抗结块剂通常是无机物质细粉。它们不溶于水但是不疏水。其中有些物质是复杂的水合物。常用助流剂和抗结块剂包括：硬脂酸镁、微粉硅胶等无机物质细粉。
助流剂可吸附在较大颗粒的表面，减小颗粒间粘着力和内聚力，使颗粒流动性好。此外，助流剂可分散于大颗粒之间，减小摩擦力。抗结块剂可吸收水分以阻止结块现象中颗粒桥的形成。
助流剂和抗结块剂的性能指标包括：（1）粒径及其分布（检查法见附录Ⅸ E）；（2）表面积。
（六）空心胶囊
胶囊作为药物粉末和液体的载体可以保证剂量的准确和运输的便利。空心胶囊应与药物里的其他成分相容。空心胶囊通常包括两个部分（即胶囊帽和胶囊体），都是圆柱状，其中稍长的称为胶囊体，另一个称为胶囊帽。胶囊帽和胶囊体紧密结合以闭合胶囊。软胶囊的胶囊壳是单片的可能沿轴缝合或是不缝合的。
空心胶囊分为（1）明胶空心胶囊，即由源于猪的、牛的、或鱼的明胶制备，和（2）植物胶囊，即由非动物源的纤维素或多糖制备。空心胶囊也含其他添加剂如增塑剂、着色剂和防腐剂。空心胶囊是处方不可分割的一部分，因此应按严格进行制造和确定处方。
空心胶囊可装填固体、半固体和液体制剂。传统的空心胶囊应在37 ℃生物液体如胃肠液里迅速溶解。可以用肠溶材料和控释的聚合物来控制胶囊内容物的释放。
水分随着胶囊类型而变化，一般硬胶囊水分为13%-16%，羟丙甲纤维素HPMC胶囊水分为4%-7%，而软胶囊水分为6%-8%。水分对胶囊脆度有显著的影响。平衡水分对剂型稳定性
16
有关键作用因为水分子可在胶囊内容物和胶囊壳之间的迁移。透气性是佷重要的一个指标，因为HPMC胶囊有开放结构，因而通常HPMC胶囊透气性比一般胶囊更大。明胶胶囊贮藏于较高的温度和湿度（如 40 ℃/75% RH）下可产生交联，而HPMC胶囊不会产生交联。粉末内容物里的乙醛成分因为能够提高明胶交联。明胶胶囊在 0.5%盐酸条件和36℃–38℃ 但不低于30℃的条件下应该能够在15分钟内崩解。HPMC胶囊在30℃以下也能崩解。
胶囊壳的性能指标包括：（1）水分(检查法见附录Ⅷ L，M)；（2）透气性；（3）崩解性(检查法见附录Ⅹ B，C)；（4）脆度。
（七）包衣材料
包衣可以掩盖药物异味、改善外观、保护活性成分、控制药物释放。包衣材料包括天然、半合成和合成材料。它们可能是粉末或者胶体分散体系（胶乳或伪胶乳），通常制成溶液或者水相及非水相体系的分散液。蜡类和脂类在其熔化状态时可直接用于包衣，而不使用任何溶剂。
包衣材料的性能研究应针对：（1）溶解性，如肠溶包衣材料不溶于酸性介质而溶于中性介质；（2）成膜性；（4）粘度；（5）取代基及取代度。
（八）润湿剂和/或增溶剂
增溶剂包含很多种不同的化学结构和等级。某些增溶剂为非解离型表面活性剂，在水中自发形成的胶束形态和结构，起到增溶作用。增溶机理常常与难溶性药物和增溶剂自组装体（如胶束）形成的内核间的相互作用力有关。还有一些类型的增溶剂利用与疏水性分子相互作用的聚合物链的变化，将难溶性药物溶入聚合物链中从而增加药物的溶解度。
增溶剂包括固态、液态或蜡质材料。它们的化学结构决定其物理特性。然而增溶剂的物理特性和功效取决于表面活性特性和亲水亲油平衡值（HLB）（检查法见附录Ⅶ H）。HLB值低的可以用作乳化剂，而HLB值高的可以作为增溶剂。例如，十二烷基硫酸钠（HLB值为40）是亲水性的，易溶于水，一旦在水中分散，即自发形成胶束。增溶剂特殊的亲水和亲油特性可以由其临界胶束浓度(CMC)来表征。
增溶剂往往可以作为润湿剂。常用润湿剂和/或增溶剂包括聚氧乙烯蓖麻油，聚山梨酯 20，聚山梨酯 40，聚山梨酯 80，聚维酮等。
与润湿剂/增溶剂有关的性能指标包括:(1)HLB值；（2）粘度；（3）组成。检查法可参考：附录Ⅳ，附录Ⅵ A，G， H，附录Ⅶ H，附录Ⅷ Q，附录Ⅸ E。
（九）栓剂基质
栓剂基质为制造直肠栓剂和阴道栓剂的基质。常用栓剂基质包括：油脂性基质，如可可
17
豆脂、半合成椰油酯、半合成或全合成脂肪酸甘油酯等；水溶性基质，如甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆等。
栓剂应在略低于体温（37?C）下融化而释放药物，如果药物溶于基质中其释放机制为溶蚀或分配机制，如果药物悬浮于基质中则通过溶蚀和溶出机制释放药物。高熔点脂肪栓剂基质在体温条件下应融化。水溶性基质应能够溶解或分散于水性介质中，药物释放机制是溶蚀和溶出机制。
栓剂基质最重要的物理性质便是它的融程。一般来说，栓剂基质的融程在27-45?C。然而，单一栓剂基质的融程较窄，通常在2-3?C之间。基质融程的选择应考虑其它处方成分对最终产品融程的影响。
高熔点栓剂基质是半合成的长链脂肪酸甘油三酯的混合物，包括单甘油酯、双甘油酯，也可能存在乙氧化脂肪酸。根据基质的融程、羟值、酸值、碘值、凝固点和皂化值，可将基质分为不同的级别。
亲水性栓剂基质通常是亲水性半固体材料的混合物，在室温条件下为固体，而当用于病人时，药物会通过基质的熔融、溶蚀和溶出机制而释放出来。相对于高熔点栓剂基质，亲水性栓剂基质有更多羟基和其他亲水性基团。聚乙二醇为一种亲水性基质，具有合适的融化行为。
因此，栓剂基质的性能指标可参考附录Ⅰ D；附录Ⅵ C，D； 附录Ⅶ H。
（十）助悬剂和/或增稠剂
在药物制剂中，助悬剂和/或增稠剂用于稳定分散系统（例如混悬剂或乳剂），其机制为减少溶质或颗粒运动的速率，或降低液体制剂的流动性。
助悬剂、增稠剂稳定分散体系或增稠效应有多种机制。常见的是大分子链或细粘土束缚溶剂导致粘度增加和层流中断。其余包括制剂中的辅料分子或颗粒形成三维结构的凝胶，和大分子或矿物质吸附于分散颗粒或液滴表面产生的立体作用。每种机制（粘度增加，凝胶形成或立体稳定性）是辅料流变学特性的体现，由于辅料的分子量大和粒径较大其流变学的性质为非牛顿流体。此类辅料的分散体表现出一定的粘弹性。
助悬剂或增稠剂可以是大分子也可以是矿物质。大分子助悬剂或增稠剂包括（a）亲水性的碳水化合物高分子（阿拉伯胶、琼脂、海藻酸、羧甲基纤维素、角叉(菜)胶、糊精、结冷胶、瓜尔豆胶、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、麦芽糖糊精、甲基纤维素、果胶、丙二醇海藻酸、海藻酸钠、淀粉、西黄芪胶和黄原胶树胶)和（b）非碳水化合物亲水性大分子，包括明胶、聚维酮、卡波姆、聚氧乙烯和聚乙烯醇。矿物质助悬剂或增稠剂（例如硅镁土、
18
皂土（斑脱土）、硅酸镁铝、二氧化硅）是第二大类。单硬脂酸铝，按功能分类既非大分子也非矿物质类助悬剂或增稠剂。它主要包含不同组分比例的单硬脂酸铝和单棕榈酸铝。
助悬剂和增稠剂的性能指标为粘度（附录Ⅵ G）。
（十一）软膏基质
软膏是粘稠的用于体表不同部位的半固体外用制剂。软膏基质是其主要组成成分并决定其物理性质。软膏基质可作为药物的外用载体并可作为润湿剂和皮肤保护剂。
软膏基质是具有相对高粘度的液体含混悬固体的稳定混合物。
软膏基质分为(a)油性基质：不溶于水，无水、不吸收水，难以用水去除（如凡士林）；(b)吸收性软膏基质：无水，但能够吸收一定量的水，不溶于水而且不易用水去除（如羊毛脂）；(c)乳剂型基质：通常是水包油或油包水型，其中含水，能够吸收水分，在水中也无法溶解（如乳膏）；(d)水溶性软膏基质：本身无水，可以吸水，能溶于水，可用水去除（如聚乙二醇）。
被选择的软膏基质应惰性、化学稳定。 粘度和熔点是乳膏基质的重要性能指标。
版权：由博纳西亚收集整理 参考更多关于药品注册信息http://www.bnxycro.com/
19