五、 思考题
1．解释氧化锌混悬剂与硫磺洗剂在处方及工艺上的差异？
2． 将下述处方制成稳定混悬剂，应选择何种稳定剂。简述处方中各成分作用及制备工艺。 处方 氧化锌 6.0 g 液体酚 1.0 ml 甘油 2.0 ml 石灰水 适量
共制成100ml
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实验二 乳剂的制备
一、实验目的
1. 掌握乳剂的几种制备方法。
2. 比较不同乳化剂及乳化方法对乳滴大小的影响。
二、实验原理
乳剂是两种互不混溶的液体 (通常为水或油) 组成的非均相分散体系。制备时加乳化剂，通过外力作功，使其中一种液体以小液滴形式分散在另一种液体中形成的液体制剂。乳剂的类型有水包油 (O/W)型和油包水 (W/O)型等。乳剂的类型主要取决于乳化剂的种类、性质及两相体积比。制备乳剂时应根据制备量和乳滴大小的要求选择设备。小量制备多在乳钵中进行，大量制备可选用搅拌器、乳匀机、胶体磨等器械。制备方法有干胶法、湿胶法或直接混合法。
乳剂的分散液滴一般为0.1-100 μm，微小液滴表面积大，表面自由能大，因而具有热力学不稳定性，乳剂的破坏是其必然结果，只是方式与时间上的差异而已。乳剂的物理不稳定性表现为分散液滴可自动由小变大或分层等，其每种形式都是乳剂稳定性发生改变的表征。
三、实验内容与操作
(一) 手工法制备乳剂 .
I 用阿拉伯胶为乳化剂 1. 处方
豆油 (ρ=0.91) 13m1 阿拉伯胶 (细粉) 3. 1g 蒸馏水 适量
共制成 50ml
2. 操作
(1) 取豆油置干燥研钵中，加阿拉伯胶粉研磨均匀。按油：水：胶（4：2：1）的比例，首次加入蒸馏水6. 5 ml，迅速向一个方向研磨，直至产生“劈裂”的乳化声，即成初乳 (初乳稠厚、色浅)。
(2) 用蒸馏水将初乳分次转移至带刻度的烧杯或量杯中，加水至50ml，搅匀即得。 3. 显微镜法测定乳滴的直径
取乳剂少许置载玻片上，加盖玻片后在显微镜下测定乳滴大小，记录最大和最多乳滴的直径。 4. 操作注意
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(1)制备初乳时所用乳钵必须是干燥的，研磨时需用力均匀，向一个方向不停地研磨，直至初乳形成，关键是用力，不停歇。
(2)乳钵最好选用表面粗糙的。 (3)镜检时要分清乳滴和气泡。 II 用聚山梨酯-80为乳化剂 1.处方
豆油 (ρ=0. 91) 6 m1 聚山梨酯-80 3m1 蒸馏水 适量 共制成50m1 2. 操作
(1)取聚山梨酯-80与豆油置乳钵中，研磨均匀，加入蒸馏水4m1研磨，形成初乳。 (2)用蒸馏水将初乳分次转移至带刻度的烧杯中，加水至50 ml，搅匀即得。 (3)镜检、记录最大和最多乳滴的直径。
(二) 机械分散法制备乳剂
I 用豆磷脂为乳化剂 1. 处方
豆油 (ρ=0. 91) 1l ml 豆磷脂溶液 25 ml 蒸馏水 适量 共制成100ml 2. 操作
(1) 豆磷脂溶液的制备: 取豆磷脂1. 1g，加甘油1. 8 ml研匀，再加少量蒸馏水研磨，用蒸馏水稀释至25ml。
(2) 取豆油、豆磷脂溶液和蒸馏水共置组织捣碎机中，以8000~12000 r/min速度匀化2min (匀化1min，停机1min，再匀化1min)，即得。
(3) 镜检：记录最大和最多乳滴的直径。 II 聚山梨酯-80为乳化剂 1. 处方
豆油 (ρ=0. 91) 11ml 聚山梨酯-80 5m1 蒸馏水 适量 共制成100ml 2. 操作
(1) 取聚山梨酯-80，加适量蒸馏水搅匀，加至组织捣碎机中，再加入豆油及余下的蒸馏水以8000~12000 r/min速度搅拌2 min，即得。
(2) 镜检：记录最大和最多乳滴的直径。
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四、实验结果和讨论
1. 绘制显微镜下乳剂的形态图。
2. 将用不同制备方法和不同乳化剂制得的乳剂，显微镜法测定的乳滴直径填于表1，并对
结果加以分析讨论。
表l 乳滴直径数据
制备方法 手工法 组织捣碎机 乳化剂 阿拉伯胶 聚山梨酯-80 豆磷脂 聚山梨酯-80 最大粒径 (μm) 最多粒径 (μm)
五、思考题
1. 乳化剂有哪几类? 制备乳剂时应如何选择乳化剂？ 2. 影响乳剂物理稳定性因素有哪些?
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实验三 注射剂的制备
一、 实验目的
１． 掌握注射剂的生产工艺过程和操作要点。 ２． 掌握注射剂成品质量检查的标准和方法。 ３． 掌握注射剂稳定化方法。 ４． 了解注射剂灌装量的调节要求。
二、 实验原理
注射剂又称针剂，系将药物制成供注入体内的无菌制剂。注射剂按分散系统可分为四类，即溶液型注射剂、混悬型注射剂、乳剂型注射剂、注射用无菌粉末（无菌分装及冷冻干燥。根据医疗上的需要，注射剂的给药途径可分为静脉注射、脊椎腔注射、肌肉注射、皮下注射和皮内注射五种。由于注射剂直接注入人体内部，故吸收快，作用迅速，为保证用药的安全性和有效性，必须对成品生产和成品质量进行严格控制。
注射剂的工艺流程：
以溶液型注射剂制备过程为例，其工艺流程如下， 主药
附加剂 溶解 过滤 补加溶剂 灌装 质检 包装 成品 80%溶剂 西林瓶 检查 洗涤 干燥 注射剂的质量要求：
一个合格的注射剂必须是澄明度合格、无菌、无热原、安全性合格（无毒性、溶血性和刺激性）、在贮存期内稳定有效，pH值、渗透压（大容量注射剂）和药物含量应符合要求。注射液的pH值应接近体液，一般控制在4～9范围内，特殊情况下可以适当放宽，如磺胺嘧啶钠注射液的pH值为9.5～11.0，葡萄糖注射液的pH值为3.2～5.5，葡萄糖氯化钠注射液的pH值为3.5～5.5，注射用奥美拉唑的碱度范围为pH 9.0～11.5。具体注射剂品种的pH值的确定主要依据以下三个方面，首先是满足临床需要，其次是满足制剂制备、贮藏和使用时的稳定性，最后要满足人体生理可承受性。凡大量静脉注射或滴注的输液，应调节其渗透压与血浆渗透压相等或接近。凡在水溶液中不稳定的药物常制成注射用灭菌粉末即无菌冻干粉针或无菌粉末分装粉针，以保证注射剂在贮存期内稳定、安全、有效。
为了达到上述质量要求，在注射剂制备过程中，除了生产操作区符合GMP要求、操作者严格遵守GMP规程外，药物、附加剂及溶剂等均需符合注射用质量标准，其处方必须采用法定处方，其制备方法必须严格遵守拟定的产品生产工艺规程，不得随意更改。
三、实验内容与操作
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