2.2.JAK抑制剂
Janus kinase家族有JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四个成员，其抑制剂主要用于治疗自身免疫疾病如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病、克罗恩病和骨髓肿瘤，目前FDA已经批准两个JAK抑制剂：tofacitinib、ruxolitinib。JAK抑制剂是口服抗风湿药物，很好地弥补了单抗、融合蛋白等生物制品成本高的缺点，国内自主研发的JAK抑制剂还很少，只有江苏恒瑞申报SHR0302，用于治疗类风湿性关节炎。
2.3.p38 MAPK抑制剂
p38 MAPK是细胞内重要的激酶，p38有p38α、p38β、p38γ、p38δ四种亚型，可以由细胞外的多种应激包括紫外线、放射线、热休克、炎症因子、特定抗原及其他应激反应活化。许多药企试图开发p38 MAPK抑制剂用于治疗类风湿性关节炎，但都在II期概念性验证上止步。
2.4.Syk抑制剂
Syk中文名叫脾酪氨酸激酶，主要在淋巴细胞表达，传递Fc受体、B细胞受体的信号，Syk抑制剂被开发用于治疗自身免疫性疾病和血癌。
2.5.TGFβ/Smad调节剂
TGFβ/Smad是一条重要的信号转导通路，TGFβ(TGFβ1/2/3)与受体结合后，激活细胞内的R-Smads(Smad1/2/5/8)，r-Smads与Co-Smad(Smad4)结合后将信号传至细胞核内，另外I-Smads(Smad6/7)抑制R-Smads和Co-Smad的激活。2014年4月，Celgene以26亿美元从Nogra Pharma买入Smad7反义核酸GED0301，用于治疗克罗恩病、溃疡性结肠炎。
3.心血管
3.1.PCSK9抑制剂
PCSK9是PCSK9基因编码的一种酶，能够与LDL受体结合，诱导LDL受体降解，导致LDL-C代谢减少，引起高胆固醇血症。已公布的临床数据显示，anti-PCSK9能够降低LDL-C40%以上，故而成为目前心血管领域最热门的靶点。
4.糖尿病
2000年以来糖尿病药物研发取得了非常的大成功，GLP-1类似物、DPP-4抑制剂、SGLT2抑制剂轮番上市，最近由于短期内上市了大量新药，而且暂时未找到疗效更好的新靶点，糖尿病新药研发放缓，GPR40、GPR119、GK 激动剂等虽有药企研发，但未形成大气候。
4.1.长效DPP-4抑制剂和GLP-1类似物
国外一周一次的长效DPP-4抑制剂和GLP-1类似物已经上市或处于后期开发，国内暂时未见长效DPP-4抑制剂的报道，无锡和邦、江苏泰康、浙江华阳、河北常山等都申报了长效GLP-1类似物。
4.2.SGLT抑制剂
钠-葡萄糖协同转运蛋白有SGLT1、SGLT2两种，SGLT1主要分布在小肠、肾近端小管直部，而SGTL2主要分布在肾近端小管曲部，90%的肾小管葡萄糖重吸收来自SGLT2，抑制SGLT2可将血糖从尿液排出。
SGLT2是继GLP-1、DPP-4后有一个糖尿病热门靶点，目前FDA已经批准canagliflozin、dapagliflozin、empagliflozin三个，日本批准了ipragliflozin、luseogliflozin、tofogliflozin，江苏恒瑞自主研发的恒格列净已经进入临床研究。
5.病毒感染
5.1.NS3/4A蛋白酶、NS5A、NS5B聚合酶抑制剂
2011年FDA批准了两个新型抗丙肝药物telaprevir和boceprevir，掀起抗丙肝药物研发高潮，针对的靶点主要是NS3/4A蛋白酶、NS5A、NS5B聚合酶。NS3/4A蛋白酶需要与干扰素联用，2013年第Gilead上市NS5B聚合酶抑制剂sofosbuvir，对GT2、GT3型丙肝实现纯口服，2014上半年销售额达到58亿美元。