中老年人常见疾病(正文)(5)

2020-04-17 07:32

但发生率少而轻。

(8)盐酸维拉帕米(盐酸异搏定)。本药为钙通道阻滞剂,属于Ⅳ类抗心律失常药,同时产生心动过缓有抗心绞痛作用,由于能阻滞血管平滑肌细胞钙离子内流,使平滑肌松弛,血管张力降低,动脉压下降。但临床较少用于治疗高血压。本药口服后1~2小时起效,3~4小时达最大效应,作用持续6小时。适应于轻、中度高血压。成年人常用剂量为80mg,每日3次,老年人可40mg每日3次。盐酸维拉帕米缓释片240mg,开始剂量为120~240mg早晨服1次,也可早晨240mg,睡前120mg。禁忌症:心力衰竭、Ⅱ度 或Ⅲ度房室传导阻滞、心动过缓。不良反应:多与剂量有关,口服可有恶心、呕吐、便秘、心悸、眩晕等,老年人常常不能耐受便秘。偶见心动过缓。

(9)盐酸地尔硫卓(盐酸硫氮卓酮、合心爽、合贝爽、恬尔心)。本药为钙通道阻滞剂,能抑制心肌或血管平滑肌膜除极时的钙离子内流,扩张冠状动脉缓解心绞痛,同时使外周血管扩张,降低血压,并不伴有反射性的心动过速。本药口服后30~60分钟可在血浆中测出,2~3小时血药浓度达峰值,血浆B相半衰期为3.5小时。临床上主要用于治疗心绞痛,较少用于治疗高血压。常用剂量为30mg,每日3次。缓释片为120~240mg/日。禁忌症同盐酸维拉帕米。最常见的不良反应为浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。老年人最容易引起心动过缓和便秘,应注意。

(二)常用的血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)有哪些?如何应用?有什么副作用?

这类药能竞争性的抑制血管紧张素转换酶,抑制血管紧张素I转换为血管紧张素Ⅱ,后者为强血管收缩物质,使血管紧张素Ⅱ合成减少,从而抑制血管收缩_并减少醛固酮的分泌。这类药还能抑制激肽酶Ⅱ,

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使激肽积聚,以及增加前列腺索及其代谢产物生成,使血管扩张,血压下降。此外,这类药也可直接作用于外周血管,降低血管阻力使肾血流量增加。大量的循证医学研究表明,ACEI类药降血压的强度与络活喜相似,适合于轻、中度高血压。

其特点在于能逆转心血管重塑,即可逆转或延缓高血压引起的心肌肥厚和血管壁增厚,因此,对心血管具有保护作用;其次,长期服用可减少新发生的糖尿病,对糖尿病合并有高血压的患者最合适。此外,还有减少尿蛋白的作用,其最大的不良反应是部分患者服后可有刺激性干咳,用止咳药无效,因此,不能耐受这类药。

临床常用ACEI剂量和药物动力学特点

抗高血压 药品(商品名) 清除途径 常用剂量(mg/日) 卡托普利(开博通) 依那普利(怡那林) 贝那普利(洛汀新) 福辛普利(蒙诺) 赖诺普利(捷赐瑞) 培哚普利(雅施达) 喹那普利 雷米普利(瑞泰) 咪达普利(达爽) 西拉普利(抑平舒) 肾 肾 肾/肝 肝/肾 肾 肾 肾 肾/肝 肾 肾 25~150 5~40 5~40 10~20 5~40 4~20 5~40 2.5~10 5~10 2.5~5 给药次数 日3次 日1~2次 日1次 日1次 日1次 日1次 日1~2次 日1次 日1次 日1次 峰值时间(小时) 1.5~2.5 4~6 2~4 2~6 6~7 4~6 2~4 3~6 2~8 3~7 抗高血压 这类药的其它副作用还有过敏、头痛、头晕、皮疹、味觉障碍、血

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管性水肿、消化不良等。肾衰患者不与保钾利尿剂合用。当肌酐大于400umol/L应停用这类药。

(三)目前常用的血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB)有哪些? 这类药属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,能特异性地拮抗血管紧张素Ⅱ—I型受体,对AT1的拮抗作用比AT2强数10倍甚至1000倍,能选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,从而产生降压作用。这类药有:

氯沙坦(科素亚)。本药口服吸收良好,可不考虑食物的影响。口服后约1小时血药浓度达峰值,3~4小时其代谢产物达峰值,每日给药1次,其作用可维持24小时。治疗3~4周达最大降压效应,35%经肾排泄,60%经粪便排出。口服剂量为50mg/日,最大剂量为1OOmg/日。不良反应常见有头晕、疲乏、腹痛、腹泻;少见体位性低血压,腹泻、皮疹、荨麻疹等,极罕见血管性水肿,如出现应立即停药。

氯沙坦钾一氢氯噻嗪(海捷亚)。本药有62.5mg片(含氯沙坦钾50mg和双氢克尿塞12.5mg),125mg片(含氯沙坦钾lOOmg和双氢克尿塞25mg)两种复合制剂,加入氢氯噻嗪的目的是提高疗效。其作用和副作用与氯沙坦钾片相同,对氯沙坦钾和氢氯噻嗪过敏者慎用,糖尿病患者和孕妇忌用。

缬沙坦(代文)。本药口服吸收迅速,食物可影响其吸收,但不影响疗效。口服后2小时内出现降压作用,4~6小时内达到降压高峰,降压作用可持续24小时以上。83%经粪便排出。常用剂量为80mg,每日1次,抗高血压作用通常在2周内出现,对血压控制不满意的患者,2~4周后可增加到160mg/日。本药不良反应轻且短暂,常见有恶心、头痛、

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头晕、咽炎、鼻炎、腹泻、腹痛、疲劳等。

厄贝沙坦(安博维,伊贝沙坦)。本药口服吸收迅速.食物不影响其吸收,口服后约2小时血药浓度达峰值,维持24小时,3天血药浓度达稳态。本药经肝和肾双通道排泄。常用剂量为150mg/日,血压控制不满意者可增加到300mg/日。不良反应基本与氯沙坦相似。

厄贝沙坦氢氯噻嗪片(安博诺)。本药有厄贝沙坦150mg/氢氯噻嗪(双氢克尿塞)12.5mg片和厄贝沙坦300mg/氢氯噻嗪12.5mg片两种。增加氢氯噻嗪目的是提高降压效果,但不引起电解质紊乱。常用剂量、不良反应与厄贝沙坦相同,由于氢氯噻嗪剂量较小,故副作用也较少。

替米沙坦(美卡素)。本药口服吸收迅速,食物不影响其吸收,空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血药浓度近似。口服3小时后起降压作用,单次给药作用可持续24小时以上。连续用药4周后停药降压作用仍可持续1周左右。本药几乎97%以原形随胆道从粪便排出,从尿中排出不足1%。常用剂量为40~80mg,每日1次,增加剂量不增加疗效。不良反应可引起腹泻,极少引起血管性水肿、瘙痒、皮疹、荨麻疹等,其它不良反应同缬沙坦。

坎地沙坦(必洛斯)。本药口服吸收迅速,食物不影响其吸收,口服后2~4小时起效,6~8小时达最大效应。一般患者在2周内显示疗效,4周后达稳定状态。本药经胃肠道吸收后99%以上被代谢为活性产物坎地沙坦。33%经肾脏排出,67%经粪便排出。常用剂量为4~8mg,每日1次口服,必要时可增加至12mg/日。不良反应同氯沙坦相似。

(四)目前常用的β受体阻滞剂有哪些?主要不良反应有哪些? β受体阻滞剂主要通过选择性和非选择性阻滞心脏、血管的β1受

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体而减低心输出量和扩张血管,降低血压。其特点为除了降血压外,还能减慢心率,同时对血脂和血糖有不利影响(主要为非选择性受体阻滞荆),因此,糖尿病,高血脂患者以不用为好。对心率较快者应用较好。这类药慎用或禁用于心动过缓、房室传导阻滞、哮喘等患者。

普萘洛尔(心得安)。本药为非选择性β受体阻滞剂,也是最早应用的β受体阻滞剂,由于它必须每日服3~4次,且对血糖和血脂有不良影响,目前仅在一些基层单位或边远地区尚用于高血压。剂量为5~lOmg,日3~4次口服。不良反应为心动过缓、低血压、胃痛、恶心、便秘.腹泻、倦怠、精神抑郁等。慎用于或禁用于心动过缓、房室传导阻滞、哮喘等患者。

美托洛尔(倍他乐克)。是目前降血压最常用的β受体阻滞剂。系选择性β1-受体阻滞剂,无内在拟交感活性,脂溶性中等,对血管及支气管平滑肌β2受体也有作用。本药口服吸收迅速完全,口服1.5小时血药浓度达峰值,最大作用时间为1~2小时。血压降低与血药浓度不平行,心律减慢与血药浓度呈直线关系。本药可透过血一脑屏障和胎盘屏障,在肝脏广泛代谢。半衰期为3~7小时。治疗高血压国人常用剂量为25~50mg,每日2次,老年人也以此剂量较为合适。很少用剂量达到lOOmg每日2次。对交感兴奋、心动过速患者可选用此药。本药对糖代谢和脂代谢作用较小,不良反应同上药。大剂量时可引起阳萎,应注意。

阿替洛尔(氨酰心安)。本药为长效心脏选择性P1-受体阻滞剂,无膜稳定性和内在拟交感活性,其β1-受体拮抗作用强度与普萘洛尔相似,对血管及支气管平滑肌β2受体也有作用,但作用甚微。口服吸收约50%,

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