拓扑异构酶及其抑制剂研究进展
[目的]为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂在肿瘤病人的临床应用、毒副作用防治提供依据.[方法]回顾性收集2002年9月至2004年3月接受新旧三代拓扑异构酶Ⅰ抑制剂化疗的肺癌病人资料,分成HP、IP、TP3组,3组之间的毒性反应差异通过R×C列联表的χ2检验分析.[结果]3组间Ⅲ/Ⅳ度毒性反应发生率无显著性差异.IP组和其他两组相比有血小板下降发生率较低而延迟性腹泻的发生率较高的趋势.[结论]拓扑异构酶Ⅰ抑制剂主要的血液学毒性反应是剂量限制性的中性粒细胞减少、血小板下降;非血液学毒性包括腹泻、恶心、呕吐、脱发等,发生率低,一般在2度以下,毒性总体是可预测和控制的.
10.期刊论文 尹锋.胡立宏 喜树中两个DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 -中国天然药物2005,3(1)
目的:以生物活性为向导在喜树中寻找天然的DNA拓扑异构酶I抑制剂. 方法:用各种层析方法和波谱方法从喜树中分离并鉴定了14个化合物. 结果:其结构分别鉴定为喜树碱(1),肌醇(2),喜果苷(3),3′-甲基-3,4-O,O-亚甲基鞣花酸-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4),2-氧-1,2-二氢-喹啉-4-酸(5),马钱子酸(6),4-甲基-1,2-环己烷二甲醇(7),strictosamide (8),獐芽菜苷(9),乙酰胺(10),氯原酸(11),strictosidinic acid(12),1-咖啡酰基奎宁酸(13)和10-羟基喜树碱(14). 结论:化合物4-13为首次从该植物中分得,化合物4的核磁数据在文献[5]中有误,本文对其进行了重新归属.经体外活性测试,化合物1对DNA拓扑异构酶Ⅰ有中等程度的抑制作用,化合物4,14对DNA拓扑异构酶I有强的抑制作用.
引证文献(2条)
1.凌朝辉.丁振华 TopoⅡα和Ⅱβ抑制剂诱导H460细胞G2/M周期阻滞的机制分析[期刊论文]-南方医科大学学报2008(12)
2.孙纪元 苦马豆素的提取及其抗肿瘤作用机制的研究[学位论文]博士 2006
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