第 八 章 抗生素
一、单项选择题
1．化学结构如下的药物是A OHH A.头孢氨苄 B.头孢克洛 SNH. H2O C.头孢哌酮 D.头孢噻肟 NHNH2O E.头孢噻吩
OOH2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化D
A.分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解 C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸 E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是C
A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性 C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D.为二氢叶酸还原酶抑制剂 E.干扰细菌蛋白质的合成 4．氯霉素的化学结构为B
NO2a.b.NO2c.SO2CH3
HCOHCl2CHCONHCHHOCHCHNHCOCHCl2HOCCl2CHCONHCHHCH2OHNO2d.e.CH2OHNO2CH2OHHOCCl2CHCONHCHHHCHCOHNHCOCHCl2CH2OHCH2OH
5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A
A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.β-内酰胺类 D.四环素类 E.氯霉素类 6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂D
A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾 D.阿齐霉素 E.阿莫西林 7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：C
A．大环内酯类抗生素 B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素 D．β-内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 8．阿莫西林的化学结构式为 C
OA. B. OHHNHONHOSONaHHNCOOHNNH2HOSC.
HOONNH2HO
HHNCOOHSD.
ONNH2HOHHN
SCOOH9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是B
A.氨苄西林 B.氯霉素 C.泰利霉素 D.阿齐霉素 E.阿米卡星 10.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素B
A.舒巴坦 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.甲砜霉素 E.亚胺培南 二、多选题
1．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物ABD
A.阿齐霉素 B.克拉霉素 C.甲砜霉素 D.泰利霉素 E.柔红霉素 2．下列药物中,哪些可以口服给药ACE
A.琥乙红霉素 B.阿米卡星 C.阿莫西林 D.头孢噻肟 E.头孢克洛 3．氯霉素具有下列哪些性质 BDE
A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体 B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解 C.结构中含有甲磺酰基
D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等
E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血 4．下列哪些说法不正确AE
A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同
B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定
C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应 D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性
E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差 5．红霉素符合下列哪些描述ACE
A.为大环内酯类抗生素 B.为两性化合物 C.结构中有五个羟基 D.在水中的溶解度较大 E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效 6．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的ACE
A.青霉素钠 B.氯霉素 C.头孢羟氨苄 D.泰利霉素 E.氨曲南 7．头孢噻肟钠的结构特点包括：AD
A．其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成
B．含有氧哌嗪的结构 C．含有四氮唑的结构 D．含有２-氨基噻唑的结构 E．含有噻吩结构 8．青霉素钠具有下列哪些性质AB
A. 在碱性介质中，β-内酰胺环破裂 B. 有严重的过敏反应 C. 在酸性介质中稳定 D. 6位上具有α-氨基苄基侧链 E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效 9．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的ABE
A. 为广谱的半合成抗生素 B. 口服吸收良好
C. 对β-内酰胺酶稳定 D. 易溶于水,临床用其注射剂
E.室温放置会发生分子间的聚合反应
10．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：AB
A. 阿莫西林 B. 头孢羟氨苄 C. 克拉霉素 D. 阿米卡星 E. 土霉素
三、问答题
1．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
2．试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半合成红霉素的结构改造方法。 3．为什么青霉素G不能口服？为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？ 4. 画出青霉素G的结构，指出其结构中哪部分不稳定，并解释。 5．为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？ 6. 简述抗生素按化学结构分类，每类各列举一个药物。
第 九 章 化学治疗药
一、单项选择题：
1、环丙沙星的化学结构为A
OOA.
FHNNNOH B.
FNHNNH2OOOH
NFC.
FNHNOOOOH D.
OFNNHONO
OHN2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C
A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加
C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D
A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C
A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的 B
A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。
E. 在C-8上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C
A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 8、最早发现的磺胺类抗菌药为A
A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺
D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9、能进入脑脊液的磺胺类药物是 B
A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 10、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A
A. 伊曲康唑 B. 布康唑 C. 益康唑 D. 硫康唑 E. 噻康唑 11、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为B
A. 干扰细菌细胞壁合成 B. 损伤细菌细胞膜 C. 抑制细菌蛋白质合成 D. 抑制细菌核酸合成 E. 增强吞噬细胞的功能 12、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A
A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 伯氨喹 D. 奎宁 E. 甲氟喹 13、在异烟肼分子内含有一个 A
A.吡啶环 B.吡喃环 C.呋喃环 D.噻吩环 E.嘧啶环 14、下列药物中,用于抗病毒治疗的是 B
A.诺氟沙星 B. 三氮唑核苷 C.乙胺丁醇 D.克霉唑
二、多项选择题
1、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为ABCD
A. 萘啶酸类 B. 噌啉羧酸类 C. 吡啶并嘧啶羧酸 D. 喹啉羧酸类 E. 苯并咪唑类 2、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的AB
A. 旋转酶 B. 拓扑异构酶IV C. P-450 D. 二氢叶酸合成酶 E. 二氢叶酸还原酶 3、喹诺酮类药物通常的不良反应为 ABCD
A. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合 B. 光毒性 C. 药物相互反应（与P450）
、胃肠道反应和心脏毒性 D. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）
E. 过敏反应
4、通过对天然rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律 ABD
A. 在rifampin的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性 C. 在大环上的双键被还原后，其活性增强 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性 E. 将大环打开保持抗菌活性
5、下列抗疟药物中，哪些是天然产物AB
A. Quinine B. Artemisinin C. Chloroquine D. Arteether E. Dihydroartemisinin
三、问答题：
1、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？
2、试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法
第 十 章 利尿药及合成降血糖药物
一、单项选择题
1、?-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是E
A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除
C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制?-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度 E. 抑制?-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度 2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是C
A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制?-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌
E. 可减少肝脏对胰岛素的清除
3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症C
A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是D
A. 可水解生成磺酰胺类 B. 结构中的磺酰脲具有酸性
C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少 D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同
E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链 5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是C
A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 B. 水溶液显氯化物的鉴别反应 C. 可促进胰岛素分泌 D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用 E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出 6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?B
A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯 C. 速尿 D. 氢氯噻嗪 E. 乙酰唑胺 7．分子中含有?、?-不饱和酮结构的利尿药是：E
A. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀 C. 吉非罗齐 D. 氢氯噻嗪 E. 依他尼酸
二、多项选择题
1、符合甲苯磺丁脲（tolbutamide）的描述是ACDE
A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 是临床上使用的第一个口服降糖药
C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于tolbutamide的鉴定 D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药 E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药
2、符合格列本脲（glibenclamide）的描述是ABCD
A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药 D. 为长效磺酰脲类口服降糖药 E. 在体内不经代谢，以原形排泄
3、符合盐酸二甲双胍（metformin hydrochloride）的描述是 BCD
A. 其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性
B. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色 C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药 D. 很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出 E. 易发乳酸的酸中毒