4．久用后需补充KCl的利尿药是 BC
A. 氨苯蝶啶 B. 氢氯噻嗪 C. 依他尼酸 D. 格列本脲 E. 螺内酯
5．属于高效利尿药的药物有 ACD
A. 依他尼酸 B. 乙酰唑胺 C. 布美他尼 D. 呋塞米 E. 甲苯磺丁脲
三、问答题
1. 比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程
2. 简述呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯的利尿机制，并简要说明为什么长期使用利尿药一般都要求联合用药？
第 十 一 章 激 素
一、单项选择题
1、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是D
A. 雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B. 雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具 C. 雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具 E. 雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具
2、雌二醇17α位引入乙炔基，其设计的主要考虑是C
A. 在体内脂肪小球中贮存，起长效作用 B. 可提高孕激素样活性 C. 阻止17位的代谢，可口服 D. 设计成软药 E. 应用潜伏化设计
3、可以口服的雌激素类药物是B
A. 雌三醇 B. 炔雌醇 C. 雌酚酮 D. 雌二醇 E. 炔诺酮 4、未经结构改造直接药用的甾类药物是A
A. 黄体酮 B. 甲基睾丸素 C. 炔诺酮 D. 炔雌醇 E. 氢化泼尼松 5、在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用A
A. 1位 B. 5位 C. 9位 D. 16位 E. 17位 6、下列对胰岛素的叙述不正确的是D
A. 胰岛素由A、B两个肽链组成，共16种51个氨基酸
B. 胰岛素在体内起调节糖代谢作用，是治疗糖尿病的有效药物
C. 胰岛素是由胰β-细胞受内源或外源性物质如葡萄糖等的激动而分泌的一种蛋白质激素 D. 猪胰岛素是人胰岛素的替代品，二者作用完全相同 E. 我国是最早的胰岛素全合成成功的国家 7、对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的 A
A. 顺式几何异构体活性大 B. 反式几何异构体活性大 C. 对光稳定 D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌 E. 常用做口服避孕药的成分
8、下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是C
A. 苯丙酸诺龙 B. 丙酸睾酮 C. 炔诺酮 D. 他莫昔芬 E. 己烯雌酚 9、和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个A
A．米索前列醇 B．卡前列素 C．前列环素 D．前列地尔 E．地诺前列醇 10、胰岛素主要用于治疗C
A. 高血钙症 B. 骨质疏松症 C. 糖尿病 D. 高血压 E. 不孕症
11. 甾体的基本骨架 C
A. 环已烷并菲 B. 环戊烷并菲 C. 环戊烷并多氢菲 D. 环已烷并多氢菲
二、多项选择题
1、现有PGs类药物具有以下药理作用ABC
A. 抗血小板凝集 B. 作用于子宫平滑肌，抗早孕，扩宫颈 C. 抑制胃酸分泌 D. 治疗高血钙症及骨质疏松症 E. 作用于神经系统
2、糖皮质激素的16位引入甲基的目的是 CDE
A. D环构型从半椅式变成船式 B. 增加17位侧链的稳定性 C. 降低钠滞留作用 D. 增加糖皮质激素的活性 E. 改变给药途径
3、甾体药物按其结构特点可分为哪几类BCD
A. 肾上腺皮质激素类 B. 孕甾烷类 C. 雌甾烷类 D. 雄甾烷类 E. 性激素类 4、属于肾上腺皮质激素的药物有 BCE
A. 醋酸甲地孕酮 B. 醋酸可的松 C. 醋酸地塞米松 D. 已烯雌酚 E. 醋酸泼尼松龙 5、雌激素拮抗剂有 ACD
A. 阻抗型雌激素 B. 非甾体雌激素 C. 三苯乙烯抗雌激素 D. 芳构酶抑制剂 E. 缓释雌激素 6、构缘酸他莫昔芬具有下面哪些性质 BCD
A．与卵巢中的雌激素受体呈现强而持久的结合，产生雌激素样作用
B．与乳腺中的雌激素受体呈现强而持久的结合，但不能产生雌激素样作用 C. 结构中的氨皋乙基醚部分是抗雌激素活性的关键基团
D．由于肝肠循环以及和白蛋白的高度结合力，化合物为长效药物，半哀期长达7天
三、问答题
1、可的松和氢化可的松有哪些副作用?改进情况如何? 2、科学工作者如何发现强力口服孕激素? 3、雌激素与孕激素合并用药为什么可以避孕?
4、利用改造结构的办法，如何得到效果最好的抗雄激素药物？
5.甾体药物按结构特征可分为哪几类？肾上腺皮质激素按结构特点应属于哪一类？
第 十 二 章 维生素
一、单项选择题
1、下面哪一项叙述与维生素A不符A
A. 维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高 B. 维生素A对紫外线不稳定
C. 日光可使维生素A发生变化，生成无活性的二聚体
D. 维生素A对酸十分稳定E. 维生素A的生物效价用国际单位（IU）表示 2、在维生素E异构体中活性最强的是 C
3、说维生素D是甾醇衍生物的原因是C
A. 具有环戊烷氢化菲的结 B. 光照后可转化为甾醇 C. 由甾醇B环开环衍生而得 D. 具有甾醇的基本性质 E. 其体内代谢物是甾醇 4、维生素D在下列哪一项上与维生素的概念不符B
A. 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质 B. 只能从食物中摄取，不能在体内合成 C. 不是细胞的一个组成部分 D. 不能供给体内能量 E. 体内需保持一定水平
5、下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合C
A. 是维持人体正常代谢机能所必需的微量营养物质 B. 只能(必须)从食物中摄取 C. 是细胞的一个组成部分 D. 不能供给体内能量 E. 体内需保持一定水平 6、在维生素E异构体中活性最强的是C
A. α-生育三烯酚 B. β-生育三烯酚 C. α-生育酚 D. β-生育酚 E. γ-生育酚 7、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有：E
A. 羰基 B. 无机酸根 C. 酸羟基 D. 共轭系统 E. 连二烯醇
二、多项选择题
1、属于水溶性维生素的有 BE
A. 维生素A B. 维生素C C. 维生素K1 D. 氨苄西林 E. 核黄素 2、下列哪些点与维生素D类相符 ABD
A. 都是甾醇衍生物 B. 其主要成员是D2、D3 C. 是水溶性维生素 D. 临床主要用于抗佝偻病 E. 不能口服 3、易被氧化的维生素有ABCDE
A. 维生素A B. 维生素H C. 维生素E D. 维生素D2 E. 维生素C 4、属于脂溶性维生素的有 AC
A. 维生素A B. 维生素C C. 维生素K D. 氨苄西林 E. 生物素 5、下列有关维生素A的叙述哪些是正确的 ACDE
A. 环外的4个双键必须与环内双键共轭 B. 增加环内双键的数目，活性增加 C. 双键被饱和，活性下降 D. 增加环内双键的数目，活性下降
E. 遇lewis酸可发生脱水反应，生成脱水vitamin A，活性下降 6、下面维生素C的叙述正确的是 A B D
A. 维生素C又名抗坏血酸
B. 本品可发生酮式—烯醇式互变，有三个互变异构体，其水溶液主要以烯醇式存在 C. 抗坏血酸分子中有三个手性碳原子，故有8个光学异构体
D. 本品水溶液易被空气中的氧氧化生成去氢抗坏血酸，氧化速度由pH和氧的浓度决定，且受金属离子催化。
E. 维生素C在各种维生素中用量最大，除药用外，利用其还原能力，对食品有保鲜作用 7、维生素A的特征是 BC
A 结构中合有两个环己烯基 B 遇路易斯酸可发生脱水反应生成脱水维生素A C 临床可用于皮肤硬化症 D 大量存在于胡萝卜等蔬菜中
三、问答题
1、为使维生素A制剂不被破坏，可以采取什么方法（至少举出三种）？ 2、写出维生素C的结构，并分析其变色的主要原因，如何防止其变色？ 3、为何维生素C具有酸性？
4．维生素D3和阿尔法骨化醇哪个更适用于老年人补钙？为什么？
第十三章 新药设计与开发
一、单项选择题
1、下列哪个说法不正确E
A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性
C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系E
A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 3、lg P用来表示哪一个结构参数A
A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数 C. 取代基的立体参数 D. 指示变量 E. 取代基的疏水参数 4、下列不正确的说法是E
A. 新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被代谢和排泄的药物
D. 生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性
E. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体 5、通常前药设计不用于D
A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
C. 消除不适宜的制剂性质 D. 改变药物的作用靶点
E. 在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
6、将睾酮的17位羟基用丙酸酯化得丙酸睾酮，其设计的主要目的是 D
A利用前药修饰原理，提高药物的生物利用度 B利用前药修饰原理，增加药物的稳定性 C利用前药修饰原理，减少毒副作用 D利用前药修饰原理，是药物长效化
二、多项选择题
1、以下哪些说法是正确的ABE
A. 弱酸性药物在胃中容易被吸收 B. 弱碱性药物在肠道中容易被吸收 C. 离子状态的药物容易透过生物膜 D. 口服药物的吸收情况与解离度无关 E. 口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关 2、下列叙述正确的是BE
A. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子 B. 原药可用做先导化合物 C. 前药是药物合成前体 D. 孪药的分子中含有两个相同的结构 E. 前药的体外活性低于原药 3、先导化合物可来源于ABCDE
A. 借助计算机辅助设计手段的合理药物设计 B. 组合化学与高通量筛选相互配合的研究 C. 天然生物活性物质的合成中间体 D. 具有多重作用的临床现有药物 E. 偶然事件
4、前药的特征有ACE
A. 原药与载体一般以共价键连接
B. 前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物 C. 前药应无活性或活性低于原药 D. 载体分子应无活性
E. 前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢
5、有关生物电子等排体原理的叙述正确的是 BCD
A,最外层电子数必须相同 B.分为经典生物电子等排体和非生物电子等排体 C.－CH2－,－NH－,－O－.－S－为生物电子等排体 D.生物电子等排体会产生相似，相关或相反的生物活性
三、问答题：
1.何为先导化合物？先导化合物发现的途径有那些？
第十四章 药物代谢反应
一、名词解释： 第Ⅰ相生物转化: 第Ⅱ相生物转化: 二、问答题：
1、药物代谢在药物研究中的运用有哪些方面？