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溶液的半衰期。同时体内研究表明,HPMC凝胶的药物绝这可能跟P407凝胶黏附性差以及粘度高有关。实验中两种凝胶对直肠黏膜没有产生任何的损伤。此实验也提示在设计制剂时要考察这方面的影响,同时在可能的情况下进行药物的体外释放与体内吸收的相关性研究。2.4在阴道给药系统中的应用
Pd07/P1
进行了粘附力、流变性、体外释放、阴道黏膜形态学以及体制剂相比,两种凝胶制剂具有更持久更好的抗真菌作用,并且P407/P188/PC(15/20/0.2)处方的凝胶制剂作用更持久。研究还显示,两种凝胶制剂都能在不影响阴道黏膜形态学下增强上皮细胞的生存力。研究者认为,该原位凝胶制剂可作为治疗阴道炎的一种选择进行更深入的研究。王成伟等ⅢJ联合应用F127、F68与聚丙烯酸类材料制备了F127/F68(18.2/8.8)温度敏感性壬苯醇醚阴道用缓释凝胶制剂,研究表明,该凝胶制剂具有良好的体外释放性能、黏附性,在大鼠阴道内滞留时间超过12h,可望作为良好的阴道制剂做进一步的药效学研究。徐玉红等L27]将P407跟聚丙烯酸类合用制备的甲硝唑阴道用原位凝胶,与上市产品进行了阴道滞留性比较,结果显示,上市甲硝唑阴道用凝胶在4h时冲洗液中药物浓度是1h时的5.8%,而制备的原位凝胶在12h阴道冲洗液中药物浓度为lh时的42.6%,表明与上市甲硝唑阴道用凝胶相比,原位凝胶明显增强了药物在阴道的滞留性。
2.5在注射给药中的应用
对药物体内动力学进行了研究。研究结果显示,凝胶制剂的浓度至少能维持8天在有效抗菌浓度之上,与溶液剂相
比凝胶制剂疗效明显延长,而且还具有良好耐受性和方便
给药的优点,有望作为预防局部感染的万古霉素给药载体。Lee等唧。也制备了含25%P407的万古霉素凝胶溶液,来研究其对由甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌引起的蒙古沙鼠慢性中耳炎的治疗作用。体内研究结果显示,由于万古霉素
第3期
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