药剂学问答题(自己打印出来)
3、论述增加片剂中难溶性药物溶出度的方法。答:可采取以下措施提高药物的溶出度:①药物经粉碎减小粒径增大药物的溶出面积;②加入优良的崩解剂;③提高药物的溶解度,改变晶型,制成固体分散体或药物的包合物,加入表面活性剂等;④在处方中加入亲水性辅料如乳糖。
4、片剂的薄膜包衣与糖衣比较,有何优点?答:薄膜衣与糖衣比较的优点为:①工艺简单,工时短,生产成本较低;②片增重小,仅增加2%~4%;③对崩解及药物溶出的不良影响较糖衣小;④可以实现药物的缓控释;⑤具有良好的防潮性能;⑥压在片芯上的标识在包薄膜衣后仍清晰可见。
5、片剂压片中常见的问题及原因?答:①裂片和顶裂:压力分布不均匀及由此带来的弹性复原率的不同;②松片:物料的可压性、水分、压力、晶型和用量、润滑剂的种类和用量;③粘冲才:颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光、药物熔点低或与辅料出现低共熔现象④可以实现药物的缓控释;④片重差异超限:颗粒流动性不好;细粉太多或颗粒大小相差悬殊;加料斗内颗粒时多时少;冲头与模孔吻合性不好;⑤崩解迟缓:原辅料的可压性、颗粒的硬度、压片力、表面活性剂、润滑剂、粘合剂的用量、崩解剂种类和用量、片剂贮存条件;⑥溶出超限:片剂不崩解,颗粒过硬,药物的溶解度差;⑦片剂中药物含量不均匀:所有造成片重差异过大的因素,皆可造成片剂中药物含量的不均匀。
6、粉末直接压片的优点有哪些?答:物料不进行制粒,而由粉末状物料直接进行压片,它有许多突出的优点,如省时节能、工艺简便、工序减少、适用于湿热条件下不稳定的药物等。
7、简述湿法制粒压片的工艺过程?答:①原料、辅料的前处理;②混合;③加入黏合剂或润湿剂制软材;④挤压或其它方法制粒;⑤湿颗粒的干燥;⑥干颗粒的整粒;⑦加入崩解剂、润滑剂,总混;⑧压片。
8、影响片剂成形的主要因素?答:①药物、辅料的可压性;②药物的熔点及结晶形态;③黏合剂和润滑剂;④颗粒含有的水分或结晶水;⑤压片压力和时间。
9、片剂包衣的目的? 答:①控制药物在胃肠道的释放部位;②控制药物在胃肠道的释放速率;③掩盖苦味或不良气味;④防潮、避光,隔离空气以增加药物的稳定性;⑤防止药物的配伍变化;⑥改善片剂的外观。
10、复方乙酰水杨酸片 处方: 乙酰水杨酸片 268g 对乙酰氨基酚 136g
咖啡因 33.4g 淀粉 266g
淀粉浆(17%) 适量 滑石粉 15g
轻质液状石蜡0.25g
共制1 000片
①处方中淀粉、淀粉浆分别起何种作用?
②处方中何种辅料为润滑剂,能否用硬脂酸镁作为润滑剂,为什么?
③三种主药为何采用分别制粒的方法?
答:①淀粉主要起崩解剂作用,淀粉浆起黏合剂作用;②滑石粉和少量轻质液体石蜡为润滑剂,硬脂酸镁不能作为润化剂使用,因其促进乙酰水杨酸水解;③三种主药(乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、咖啡因)混合制粒会产生熔点下降的现象,压片时则出现熔融和再结晶现象,故采用分别制粒的方法。
11、设计维生素B2片剂的工艺处方
1)要求:a.药物剂量5mg/片;b.粉末直接压片;c.拟定处方;d.写出制备工艺。
2)药物性质:橙黄色结晶性粉末,稍有臭及苦味,难溶于水,几乎不溶于乙醇。遇光、热、碱易被破坏。
3)辅料:淀粉、蔗糖粉、柠檬酸三乙酯、硬脂酸镁、HPMC、Eudragit S100、Eudragit E100、L-HPC、CMC-Na、微粉硅胶、交联聚维酮、可压性淀粉、丙烯酸树脂Ⅱ、泊洛沙姆、丙烯酸树脂Ⅲ、丙烯酸树脂Ⅳ、凡士林、微晶纤维素、糖浆、吐温
80、虫胶、滑石粉、色淀、EC、柠檬酸、酒石酸、十二烷基硫酸钠、乳糖。
答:①处方(100片) 维生素B2 0.5g;微晶纤维素 48.5g;硬脂酸镁 0.5g;微粉硅胶 0.5g;
②工艺:将维生素B2研细,按等量递加稀释法,与微晶纤维素混合,再加入硬脂酸镁、微粉硅胶,混匀,直接压片。
12、湿法粉碎的原理及应用特点是什么?
答:湿法的原理是:水或其他液体以小分子深入药物颗粒的裂隙,减少其分子间的引力而利于。该法适用于难以粉碎的矿物药、非极性晶体药物、某些有较强刺激性或毒性药物,用此法可避免粉尘飞扬。通常选用药物遇湿不膨胀,两者不起变化,不妨碍药效的液体。
13、试述低温粉碎的特点。
答:低温粉碎的特点:①适用于在常温下粉碎困难物料,软化点低、熔点低及热可塑性物料,以及富含糖分,具一定黏性的药物;②低温使物料脆性增加,易于粉碎,可获得更细的粉末;③能保留挥发性成分。