药剂学问答题(自己打印出来)(8)

2020-12-22 09:45

药剂学问答题(自己打印出来)

4、药物微囊化的目的有哪些?答:药物微囊化后可以实现:①提高药物的稳定性;②掩盖药物的不良气味和口味;③使液态药物固态化。便于贮存或再制成各种剂型;④避免复方制剂中某些药物配伍禁忌或有利于复方药物的配伍;⑤防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激;⑥使药物具有具有缓释或控释性能;⑦使药物具有靶向性;⑧可将活细胞用活性生物材料包囊,从而使其具有很好的生物相容性和稳定性。

5、常见的制备微囊的方法有哪几类?分别举例说明。答:微囊制备的方法有:物理化学法(单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法、液中干燥法)、物理机械法(喷雾干燥法、喷雾冻凝法、空气悬浮法、多孔离心法)、化学法(界面缩聚法、辐射化学法)

6、试述复凝聚法制备微囊的原理,写出工艺流程,并注明工艺条件。答:复凝聚法制备微囊的方法与原理是:将囊心物分散在由两种带有等量相反电荷的高分子材料作囊材水溶液中,在适当条件下,带相反电荷的高分子材料形成正负离子复合物,,囊材溶解度降低,产生相分离凝聚成囊。

复凝聚法工艺流程:略

7、脂质体的作用特点有哪些?答:脂质体的作用特点:①靶向性,脂质体进入体内可被巨噬细胞作为异物而吞噬,浓集在肝、脾、淋巴细胞等巨噬细胞丰富的组织器官中。②细胞亲和性与组织相容性,脂质体具有很好的细胞亲和性与组织相容性。③缓释性,将药物包封成脂质体,可减少肾排泄和代谢而延长药物在血液中的滞留时间,使药物在体内缓慢释放,延长药物的作用时间。④降低药物毒性,药物被脂质体包封后,改变了药物的体内分布,主要在肝、脾、骨髓等单核-巨噬细胞较丰富的器官浓集,从而减少正常组织细胞中的药物浓度,可明显降低药物的毒性。⑤提高药物稳定性,不稳定的药物被脂质体包封后可提高药物的稳定性及口服吸收的效果。

1、试述缓控释制剂有哪些特点?答:缓控释制剂的特点:①对半衰期短的或需要频繁给药的药物可以减少服药次数,方便患者长期服药,提高病人的顺应性。②血药浓度平稳,避免或减小峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用和提高疗效。③减少用药总剂量,可用最小剂量达最大药效。

2、试述哪些药物不适宜制备成缓、控释制剂?答:药物的剂量很大(>1g)、生物半衰期很短的药物(<1h)或生物半衰期很长的药物(>12 h)、具有特定吸收部位、溶解度很小的药物以及药效剧烈的药物不宜做成缓、

控释制剂。

3、简述靶向制剂的类型。答:药物的靶向从到达的部位讲可分为三级:第一级指到达特定的靶组织或靶器官,第二级指到达特定的细胞,第三级指到达细胞内的特定部位。从方法上分类,靶向制剂大体可分为三类:被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。

4、试述评价制剂体内外相关性的方法有哪几种? 答案:体内外相关性的评价方法可归纳为3种:①体外释放曲线与体内吸收曲线(即由血药浓度数据脱卷积而得到的曲线)上对应的各个时间点应分别相关,这种相关简称点对点相关,表明两条曲线可以重合。②应用统计矩分析原理建立体外释放的平均时间与体内平均滞留时间之间的相关。由于能产生相似的平均滞留时间可有很多不同的体内曲线,因此体内平均滞留时间不能代表体内完整的血药浓度-时间曲线。③将一个释放时间点(T 50%、T 90%等)与一个药动力学参数(如AUC、C max或T max)之间单点相关,它只说明部分相关。1、哪些因素可能影响药物的透皮吸收?答:药物经皮吸收的影响因素:1)生理因素①皮肤的水合作用;②角质层的厚度;③皮肤的条件;④皮肤的结合作用与代谢作用。2)剂型因素与药物性质①药物剂量和药物浓度;②分子大小及脂溶性;③pH和pKa;④TDDS中药物浓度;⑤熔点与热力活度。

2、透皮吸收制剂的特点是什么,可分为哪几种类型?答:经皮吸收制剂的特点:①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活;②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,减少胃肠给药的副作用;③延长有效作用时间,减少用药次数;④通过改变给药面积调节给药剂量,减少个体差异,且患者可以自主用药,也可以随时停止用药。透皮吸收制剂大致可分为①膜控释型;②粘胶分散型;③骨架扩散型;④微贮库型。


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