表3.己酮可可碱溶解度、制剂规格、适应症、药理毒理、用法用量、不良反应等 药品名称 本品在三氯甲烷中易溶，在水和乙醇中溶解，己酮可可碱注射液 在乙醚中溶解。 药物的溶解度 制剂规格 适应症 药理、毒理 用法用量 不良反应 孕妇、哺乳期妇女、儿童及老年用药 1. 脑血管疾病用药：临床用于治疗脑血管障碍、脑卒中或外伤后引起的后遗症，改善其症状(如注意力和记忆力减退、眩晕、精神状态差等)。也用于治疗周围血管性疾病，如血管性头痛、血栓闭塞性脉管炎、视网膜病等。 2. 代谢性脑病合理用药：用于脑部血液循环障碍，如短暂性脑缺血发作、脑卒中后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍；外周血液循环障碍性疾病，如血栓栓塞性脉管炎、腹部动脉血液循环障碍、间歇性跛行或静息痛；内耳循环障碍，如突发性耳聋、老年性耳鸣或耳聋；眼部循环障碍，如糖尿病性视网膜动脉栓塞。 3. 末梢血液循环障碍引起的药理作用： 己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度改善血液流变性，确切的作用机制尚未确定。己酮可可碱有剂量依赖性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的作用，并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。对于患有慢性外周动脉血管疾病的病人，本品可增加血流，改善微循环并提高组织的供氧量。 毒理研究： 遗传毒性：小鼠体内微核试验、多种沙门氏菌致突变试验(Ames试验)、体外培养哺乳细胞试验(程序外 DNA合成试验)结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠和家兔分别经口给予576和264mg/kg(以体重计，分别为人每日最大推荐剂量的24和11倍；以体表面积计，分别为人每日最大推荐剂量的4.2和3.5倍)，未发现胎儿畸形。大鼠576mg/kg组，发现再吸收增加。在怀孕妇女身上尚无充分的和严格的对照研究。怀孕期间，己酮可可碱只有对胎儿利大于弊时才可使用。己酮可可碱及其代静脉滴注。用时患者应处于平卧位。初次剂量为己酮可可碱0.1g，于2～3小时内输入，最大滴速不可超过每(1)常见的不良反应有：恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等，其发生率均在5%以上，最多达30%左右。 (2)较少见的不良反应有心血管系统：血压降低，呼吸不规则，孕妇、哺乳期妇女：孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验中提示长期应用己酮可可碱可能增加纤维瘤过量反应常在给药后4～5小时出现，主要表现为潮红，血压降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。过量反应时应注意维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。 药物过量 2ml:0.1g 水肿；神经系统的焦虑、的发生率，但抑郁、抽搐；消化系统的厌食、便秘、口干、没有明显致畸性。妊娠妇女是否应用此药应考虑利弊。本品及其代谢产物可由乳汁分泌，哺乳期妇女禁用。 儿童用药：儿小时0.1g。口渴；皮肤的血管性水根据患者耐受性可每次增加0.05g，但每次用药量不可超过0.2g，每肿、皮疹、指甲发亮；视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大；以及味觉减退，唾液增多，白细胞减少，肌肉酸痛，体重改变等。 (3)偶见的不良反谢物可以分泌至乳汁。由于本品可致大鼠肿瘤发生，日1～2次。应有心绞痛、心律不齐；童不推荐使 6
疾病的合理用药：雷诺病、网状青斑、肢端青紫症、白色萎缩、闭塞性动脉硬化、闭塞性血栓性脉管炎、冻疮、冻伤、寒冷性多形红斑，对烟酸缺乏症目前多用烟酰胺，此外对结节性多动脉炎、变应性皮肤血管炎、坏疽性脓皮病、恶性萎缩性丘疹病等有效。 在考虑对哺乳期妇女的重要性后，确定停止哺乳或停止用药。 致癌性：大鼠连续18个月给予本品，剂量为 450mg/kg(以体重计，约为人每日最大推荐剂量的19倍；以体表面积计，约为人每日最大推荐剂量的3.3倍)，然后再以非暴露剂量给药6个月，己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生。此发现与人使用的相关性尚不明确。在同等剂量下的小鼠长期致癌试验中未见异常。 每日最大剂量不应黄疸、肝炎、肝功能异常，血液纤维蛋白原降白血病等。 用。 老年用药：老年患者肝脏代谢减慢，通过肾脏、粪便排泄速率减慢，应酌情减量。 超过0.4g。 低，再生不良性贫血和
表4.曲克芦丁溶解度、制剂规格、适应症、药理毒理、用法用量、不良反应等 药品名称 药物的溶解度 制剂规格 适应症 药理、毒理 用法用量 不良反应 孕妇、哺乳期妇女、儿童及老年用药 本品在水中易溶，在曲克芦丁注射液 甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在三氯甲烷中不溶。 药物过量 2ml:100mg 用于闭塞综合征、血栓性静脉炎、毛细本品能抑制血小板的聚集，有防止血栓形成的作用。同时能对抗5-羟色胺、缓激肽引起肌内注射。一次60～150mg（1～2.5支），一日2次。20日为1疗程，可用1～3个疗程,每疗程间隔3～7天。静脉滴注。一次240～360mg（4～6支）,一日1次。用5～10%葡萄糖注射液或低分子右旋糖酐注射液稀释后滴注。 尚未见有关不良反应报道。 尚不明确。 尚不明确。 血管出血等。 的血管损伤，增加毛细血管抵抗力,降低毛细血管通透性,可防止血管通透性升高引起的水肿。 7
表5.利巴韦林溶解度、制剂规格、适应症、药理毒理、用法用量、不良反应等 药品名称 本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚和二氯甲烷中不溶。 利巴韦林注射液 药物的溶解度 制剂规格 适应症 药理、毒理 用法用量 不良反应 孕妇、哺乳期妇女、儿童及老年用药 孕妇、哺乳期妇女：1.本品有较强的致畸作用，家兔日剂量1mg/kg即引起胚胎损害，故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女（本品在体内消除很慢，停药后4周尚不能完全自体内药物过量 1ml:0.125g 抗病毒药。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎。 1.药理：广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。 2.毒理：动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤，但对人体的致癌性并未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形，子代成活减少，但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。 给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林，剂量分别为30、36和120mg/kg或持续4周以上（相当于人用剂量：给予体重为5kg的儿童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者体重为60kg成人2.5、5.1和40mg/kg），出现心脏损伤。 用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成每1ml含1mg的溶液后静脉缓慢滴注。 成人一次0.5g，一日2次，小儿按体重一日10～15mg/kg，分2次给药。每次滴注20分钟以上，疗程3～7日。 常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的不良反应有疲大剂量应用可致心脏损害，对有呼吸道疾患者（慢性阻塞性肺病。 或哮喘倦、头痛、清除）失眠、食2．少量药物由乳汁排泄，者）可致欲减退、恶心、呕吐等，并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。 且对母子二代动物均具毒性，因此哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳，乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此种病例。 儿童用药：暂不明确。 老年用药：老年人不推荐应用。 呼吸困难、胸痛等。 8
表6.胞磷胆碱钠溶解度、制剂规格、适应症、药理毒理、用法用量、不良反应等 药品名称 胞磷胆碱钠注射液 本品在水中易溶，在乙醇、丙酮中不溶。 药物的溶解度 制剂规格 适应症 药理、毒理 用法用量 不良反应 孕妇、哺乳期妇女、儿童及老年用药 药物过量 2ml:0.1g 辅酶。用于急性颅脑外伤和脑术术后意识障碍。 本品为核苷衍生物，通过降低脑血管阻力,增加脑血流而促进脑物质代谢，改善脑循环。另外,可增强脑干网状结构上行激活系统的机能,增强锥体系统的机能,改善运动麻痹,故对促进大脑功能的恢复和促进苏醒，有一定作用。 静脉滴注:一日0.25～0.5g(1～2支),用5％或10％葡萄糖注射液稀释后缓缓滴注,每5～10日为一疗程;单纯静脉注射:每次100～200mg。肌内注射:一日本品对人及动物均无明显的毒性作用,对呼吸、脉搏、血压无影响,偶有一过性血压下降、失眠、兴奋及给药即可消失。 尚不明确。 尚不明确。 0.1～0.3g,分1～2次注射。 后发热等，停药后
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表7.乳酸环丙沙星溶解度、制剂规格、适应症、药理毒理、用法用量、不良反应等 药品名称 本品在水中易溶，在甲醇中极微溶乳酸环丙沙星注射液 解，在乙醇、醋酸乙酯、石油醚或二氧六环中几乎不溶。 药物溶解度 制剂规格 适应症 药理、毒理 用法用量 不良反应 孕妇、哺乳期妇女、儿童及老年用药 用于敏感菌引起的1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶药理作用:本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴本品供静脉滴注给药。对任何病人，使用剂量应根据感染的程度和性质，病原1.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐、消化不良、厌食。治疗中如发现严重长期腹泻，必须咨询医生，因为这可能是严重胃肠道疾病伪膜性肠炎。这种情况一旦发生，应立即停药。给予适当治疗(如给孕妇、哺乳期妇女：动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药所做急性药物过量时应仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。并保持足够的水分。血液透析或腹膜透析仅能使少量药物(<10%)排出体外。 药物过量 2ml:0.1g 沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、菌的敏感性，患者机克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对体抵抗能力以及肝功能来确定。成人一般用量一次0.1-0.2g，每12小时静脉滴注1次，每0.2g滴注时间至少在30分钟以上，严重感染或铜绿假单予万古霉素)。禁用抑制胃肠道蠕动药。研究尚无明确2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。少数病例可出现外周痛觉异常、颅内压升高、共济失调、惊厥、焦虑、意识模糊、抑郁、幻觉、癫痫发作等。个别病人甚至出现精神反应自危行为。一些病人在初次即可出现这些反结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，可通过胎盘屏障，故孕妇禁用；本品株所致者)。肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3.具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、胞菌感染可加大剂军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 毒理研究：致癌性和致突变性：对环量至一次0.4g，一天2-3次。疗程视感染程度而定。通常治疗持续7-14天，一般在感染症状消失后还应继续使用至少2应，应立即停药通知医生。3.过敏反应：可分泌至乳汁皮疹、皮肤瘙痒、药物热、荨麻疹，偶可发生渗出性多形红斑及血管神经性水肿。一些病例在初次用药即可出现喉头水肿、呼吸困难、过敏性休克，应立即中，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。 儿童用药：本 给予抗休克治疗。少数患者有光敏反应。品在婴幼儿及4.偶可发生：(1)视觉异常、味觉受损、18岁以下青少 10