兰阳性菌阴性球菌流感杆菌等少数革兰阴性杆菌及螺旋体均有良好作用但主要用于不产酶的革兰阳性菌包括葡萄球菌链球菌属等所致感染 2耐酶青霉素 甲氧西林苯唑西林 抗菌谱窄对β-内酰胺酶稳定主要用于产酶葡萄球菌所致的各种感染 药物难以透过血脑屏障 3广谱青霉素 氨苄西林和羟氨苄西林阿莫西林 a抗菌谱广增加了对革兰阴性杆菌的作用绿脓杆菌除外 b在胆汁中浓度高易透过血脑屏障在脑脊液中可达有效水平 c不耐酶 主要用于革兰阴性杆菌不产酶的革兰阳性菌所致各种感染包括中枢神经系统感染 4抗绿脓杆菌的广谱青霉素 羧苄西林 哌拉西林 抗菌谱广对包括绿脓杆菌在内的各种革兰阴性杆菌均具良好的抗菌作用对脆弱类杆菌等厌氧菌也有一定作用哌拉西林 对革兰阴性杆菌的作用是本组最强 胆汁中浓度均较高易透过血脑屏障 主要用于各种革兰阴性杆菌尤其是绿脓杆菌所致的感染 二头孢菌素类 A繁殖期杀菌剂 组织分布好部分品种可透过血脑屏障 B毒性低一般能安全用于小儿老人和孕妇 C大多数头孢菌素对β－内酰胺酶比青霉素类稳定耐酸 D其抗菌谱对常见致病菌的覆盖率高 但对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微 头孢类的分类及特点 头孢菌素的抗菌作用与临床应用 第一代 抗菌谱与青霉素相似对金葡菌产生的β-内酰胺酶较青霉素稳定但不如头孢二三代 主要用于一些敏感G菌感染常用头孢噻啶 cephaloridin 头孢噻吩 cephalothin 头孢唑啉 cephazolin
第二代 对G菌作用与第一代略差对Gˉ菌作用明显增强抗菌谱较第一代广但对绿脓杆菌无效对多数β-内酰胺酶较稳定 治疗大肠杆菌克雷伯氏菌肠杆菌吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致肺炎胆道感染菌血症尿路感染等 常用头孢呋辛cefuroxime 头孢孟多cefamandole 第三代 对G菌作用不如第一二代对Gˉ菌包括绿脓杆菌及厌氧菌均有较强作用对β-内酰胺酶有较高的稳定性 用于Gˉ杆菌绿脓杆菌所致的严重感染如败血症脑膜炎肺炎等 对厌氧菌也有效脆弱类杆菌除外 常用头孢他啶ceftazidime 头孢哌酮cefoperazone 头孢曲松 ceftriakone 等 第四代 与第三代比抗菌谱更广对G菌作用增强对β-内酰胺酶更稳定对菌体的穿透性更强 如头孢匹罗 cefpirome 和头孢吡肟 cefepime 抗革兰阳性菌 抗革兰阴性菌 一
代 二代
三代 四代 各代头孢菌素抗菌谱的侧重点不同较重的革兰阳性菌感染宜选第一代头孢而较重的革兰阴性菌感染宜选第三代头孢然而对青霉素耐药的肺炎球菌对第三代头孢非常敏感 注意头孢一二代有肾毒性 三其它β－内酰胺类 主要包括头霉素氧头孢烯类β－内酰胺酶抑制剂碳青霉烯类和单环类5组 头霉素 头孢西丁头孢美唑 头孢替坦头孢米诺 并非头孢菌素实属头霉素 共同特点 1 对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌也具良好的抗菌活性 2 对β－内酰胺酶非常稳定 主要用于革兰阴性需氧
菌与厌氧菌的混合感染 氧头孢烯类 主要有拉氧头孢和氟氧头孢 具有第三代头孢菌素类似的抗菌谱且对各种厌氧菌具强大的抗菌作用对β－内酰胺酶稳定血药浓度高而持久可透入脑脊液 主要用于革兰阴性需氧菌与厌氧菌的混合感染但不宜用于绿脓杆菌感染 不良反应影响凝血功能可导致出血合用VK 碳青霉烯类 亚胺培南 帕尼培南 和美罗培南 共同特点为抗菌谱极广抗菌作用强对革兰阳性与阴性菌需氧菌与厌氧菌均具有良好作用 最大的特点为适用于多重耐药或产β－内酰胺酶的菌株引起的严重的需氧革兰阴性菌感染混合感染耐药菌感染和免疫缺陷者感染 亚胺培南 具一定中枢毒性和肾毒性易被肾脱氢肽酶水解需合用西司他丁泰能 美罗培南 对各种革兰阴性菌包括绿脓杆菌肠杆菌科的作用更优 对阳性菌较亚胺培南弱 该品最大的特点为对脱氢肽酶稳定不需与酶抑制剂合用且中枢毒性较低不仅可静滴还可肌注给药 几乎无肾毒 单环类 主要品种为氨曲南 抗菌谱窄对革兰阴性杆菌和绿脓杆菌有良好抗菌作用 对革兰阳性菌和厌氧菌作用差 与青霉素和头孢菌素很少发生交叉过敏反应 用于敏感的革兰阴性杆菌和绿脓杆菌感染 亦可用于对青霉素类和头孢菌素类过敏的患者 β－内酰胺酶抑制剂 主要包括克拉维酸舒巴坦 和他唑巴坦 他唑巴坦的抑酶作用最强依次为克拉维酸和舒巴坦 舒巴坦和他唑巴坦可透入脑脊液 和不耐酶的青霉素类和头孢菌素类组成复方制剂使其重新对产酶的菌株恢复其抗菌活性 氨苄西
林舒巴坦 阿莫西林克拉维酸 哌拉西林他唑巴坦 头孢哌酮舒巴坦 四氟喹诺酮类 抗菌谱广不仅对各种革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌不动杆菌均具有良好抗菌活性而且对革兰阳性菌以及衣原体支原体军团菌结核杆菌及非典型分支杆菌麻风杆菌等细胞内病原体均具强大作用 组织分布好可透入脑脊液更适用于前列腺骨关节中枢神经系统感染 常用品种诺氟沙星环丙沙星氧氟沙星 诺氟沙星口服生物利用度低适合肠道内的革兰阴性杆菌感染如痢疾杆菌 氧氟沙星对革兰阳性菌的作用较强对革兰阴性菌的作用稍次于环丙沙星其口服生物利用度高分布广不良反应发生率低 环丙沙星对革兰阴性菌包括绿脓杆菌的作用较突出其静脉给药更适用于严重感染者 左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体其抗菌作用比氧氟沙星强 2倍口服吸收率高达100％不良反应更少 莫西沙星特点①在保持原有抗革兰阴性菌作用的基础上更加强了抗革兰氏阳性菌抗厌氧菌抗耐药菌的特点且抗菌作用优②不良反应轻 ③体内分布更广半衰期长每天给药一次 五大环内酯类 阿齐霉素与克拉霉素对革兰阳性菌某些革兰阴性菌如流感杆菌淋球菌等的作用增强多优于红霉素 对厌氧菌脆弱类杆菌等以及支原体衣原体的作用也优于红霉素 口服吸收好组织内浓度多明显高于血药浓度半衰期较长每日服药次数少 不良反应包括肝毒性低于红霉素 主要用于院外获得性呼吸道感染淋病非淋球菌泌尿生殖道感染以及军团菌肺炎支原体肺炎 克拉霉素的抗菌作用更为突出
还用于幽门螺杆菌感染消化性溃疡 六氨基苷类 药物链霉素庆大霉素卡那霉素妥布霉素 抗菌谱 G 〉G＋ 特别是需氧G
杆菌 链霉素卡那霉素结核杆菌 庆大霉素妥布阿米卡星绿脓杆菌 抗菌特点 1静止期杀菌剂与青霉素类配伍疗效提高 2 口服难吸收 用于肠道感染术前肠管消毒 尿中原形排泄可用于泌尿道感染 碱化尿液作用增强 3耳毒性肾毒性明显疗程不超过12周 七多肽类 去甲万古霉素 与万古霉素 对各种革兰阳性菌特别是耐甲氧西林金葡菌MRSA与表葡菌MRSE及 肠球菌属具强大抗菌活性 本品有确切的耳肾毒性 肾功能不全者老年人新生儿不轻易选用必须选用时应严格调整剂量 口服可治疗艰难梭菌所致的对甲硝唑治疗无效的伪膜性肠炎 八硝基咪唑类 甲硝唑替硝唑奥硝唑的共同特点为 对多种厌氧菌包括脆弱类杆菌幽门螺杆菌具良好的抗菌作用 本组药物对所有的需氧菌无效 口服吸收好直肠栓剂给药在血中也可达有效浓度组织分布好在各种体液包括脑脊液唾液精液中均达有效浓度
分 类 常用药物 抗菌作用特点 临床应用特点 第1代
Cephalothin Cephazolin Cephalexin
Cephadoxil 对G菌作用较23代强对G菌作用较差对β-内酰胺酶不稳定 主要用于耐药金葡菌感染
有肾毒性 第2代 Cefacroxime Cefacolor
Cefaxitin 对G菌作用较23代弱或相等对G菌作用较第1代强对厌氧菌有效对多种细菌的β-内酰胺酶较稳定 用于敏感菌引起的肺炎胆道感染尿路感染和其它组织感染肾毒性较第1代轻 第3代 Cefolaxime
Ceftriaxone Ceftazidime Ceftizoxime
Cefloperazone 对G菌作用较12代弱对G菌包括肠杆菌属厌氧菌和绿脓杆菌作用较强对β-内酰胺酶高度稳定 临床用于尿路感染及危及生命的败血症脑膜炎肺炎等严重感染基本无肾毒性 第4代 Cefepime 对G 和G菌包括金葡菌链球菌绿脓杆菌等均有高效对耐第3代的G仍有效对β-内酰胺酶更稳定 用于敏感菌引起的肺炎菌血症败血症无肾毒 性
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