①药材的粉碎度 提高药材粉碎度可以增加药材扩散比表面积而有利于浸出。但浸出的效率（速率和量）与药材粉碎度是否适当关系极大，并非越细的粉末浸出效果越好，②浓度梯度 Ficks 定律中，因为 M 正比于 d C ／ d X ，故在药材种类、粉碎度、浸出条件确定后，是否存在浓度差及浓度差的大小，是影响浸出效果的关键，若 d C ／ dX=0 ，浸出将终止。③温度 温度通过影响扩散速率和溶液粘度而影响浸出效果，但对不耐热者应慎用。④浸出成份的分子大小和浸出时间 因为 M 反比于 r ，正比于 t ，表明小分子物质（多为有效成份）有可能最先浸出。延长浸出时间，可使浸出量增加，但大分子物质亦增多（多为无效成份），可见应掌握好适当的浸出时间，并非时间越长效果越好。⑤其它 除了 Fick 公式中涉及的因素外，溶剂的种类、性质、用量、浸出时的压力、药材的运动状态等诸多因素也都将影响浸出效果。 5 ．从方法学上靶向制剂分为几类，举例说明。评价靶向性的指标有哪些？
分类；（ 1 ）被动靶向制剂是依据机体不同生理学特性的器官（组织、细胞）对不同大小的微粒具有不同的阻留性，采用液晶、液膜、脂质、类脂质、蛋白质、生物材料等作为载体材料，将药物包裹或嵌入其中制成各种类型的可被不同器官（组织、细胞）阻留或摄取的胶体或混悬微粒制剂。（ 2 ）主动靶向制剂是用修饰药物的载体作为―导弹‖，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。这种载体可以是受体的配体、单克隆抗体、对体内某些化学物质敏感的高分子物质等。（ 3 ）物理化学靶向制剂是用某些物理化学方法使 TODDS 将药物传输到特定部位发挥药效。如应用磁性材料与药物制成磁导向给药制剂，在足够强的外磁场引导下，通过血管到达并定位于特定靶区；或使用对温度敏感的载体制成热敏感给药制剂，在热疗机的局部作用下，使热敏感给药系统在靶区释药；也可利用对 pH 敏感的载体制备 pH 敏感给药制剂，使药物在 pH 特定的靶区内释药。用栓塞给药系统阻断靶区的血供与营养，起到栓塞和靶向化疗的双重作用，也属于物理化学靶向制剂。
评价指标：（ 1 ）相对摄取率 r e =( AUC i ) p /( AUC i ) s
式中 AUC i 是由浓度 - 时间曲线求得的第 i 个器官或组织的药时曲线下面积，脚标 p 和 s 分别表示药物制剂及药物溶液。 r e 大于 1 表示药物制剂在该器官或组织有靶向性， r e 愈大靶向效果愈好，等于或小于 1 表示无靶向性。
（ 2 ）靶向效率 t e =( AUC ) 靶 /( AUC ) 非靶
式中 t e 值表示药物制剂或药物溶液对靶器官的选择性。 t e 值大于 1 表示药物制剂对靶器官比某非靶器官有选择性； t e 值愈大，选择性愈强；药物制剂 t e 值与药物溶液的 t e 值相比，说明药物制剂靶向性增强的倍数。
（ 3 ）峰浓度比 C e =( C max ) p /( C max ) s
式中 C max 为峰浓度，每个组织或器官中的 C e 值表明药物制剂改变药物分布的效果， C e 值愈大，表明改变药物分布的效果愈明显。
药剂学模拟试题 B卷
一、名词解释 1. Dosage form
2. Critical Micelle Concentration (CMC) 3. Isoosmotic Solution 4. Microspheres
5. Targeting drug system (TDS) 二、选择题
A 型题（最佳选择题，每题的备选答案中只有一个最佳答案） 1.下列关于药典作用的正确表述为 A．作为药品生产、检验、供应的依据 B．作为药品检验、供应与使用的依据 C．作为药品生产、供应与使用的依据 D．作为药品生产、检验与使用的依据 E．作为药品生产、检验、供应与使用的依据 2.下列属于两性离子型表面活性剂是
A.肥皂类 B.脂肪酸甘油酯 C.季铵盐类 D.卵磷脂 E.吐温类 3．促进液体在固体表面铺展或渗透的作用称为
A.润湿作用 B.乳化作用 C.增溶作用 D.消泡作用 E.去污作用 4 ．下列制剂中哪项不属于溶液型液体制剂： A ．碘甘油 B. 复方硼砂溶液 C. 橙皮糖浆 D. 羧甲基纤维素胶浆 E. 薄荷醑
5.下列那种方法可以有效的提高浓度差从而促进浸出过程 A加强搅拌 B悬浮药材 C更换溶媒 D采用渗滤法 E增加药材量
6．最适合做W/O型乳化剂的 HLB 值是 A.1～3 B.3～8 C.7～15 D.9～13 E.0.5～20
7 ．根据 stokes 公式，使混悬剂中微粒沉降速度降低的最有效措施为： A. 减小粒径 B. 增加介质粘度 C. 增加分散介质密度 D. 减小微粒密度 E. 减小分散微粒与分散介质间的密度差 8 ．关于空气净化技术的叙述错误的是 A 层流洁净技术可以达到 100 级 B ．空气处于层流状态，室内不易积尘
C ．层流净化分为水平层流净化和垂直层流净化 D ．层流净化区域应在万级净化区域相邻 E 洁净室内必须保持负压 9.可作为粉针剂溶剂的有
A 纯化水 B 注射用水 C 灭菌注射用水 D 制药用水 E. 蒸馏水 10. 下列关于粉碎方法的叙述哪项是错误的
A ．处方中某些药物的性质和硬度相似，可以进行混合粉碎 B ．混合粉碎可以避免一些粘性药物单独粉碎的困难 C ．混合粉碎可以使粉碎和混合操作结合进行 D ．含脂肪有较多的药物不宜混合粉碎 E ．氧化性药物和还原性药物不宜混合粉碎
11. 将 CRH 为 78% 的水杨酸钠 50g 与 CRH 为 88% 的苯甲酸 30g 混合，其混合物的 CRH 为 A.69% B.73% C.80% D.83% E.85% 12 . 粉体的润湿性由哪个指标衡量
A. 休止角 B. 接触角 C. CRH D. 空隙率 E. 比表面积
13.下列哪一条不符合散剂制备方法的一般规律 A 组分比例差异大者，采用等量递加混合法 B 组分堆密度差异大时，堆密度大者先放入混合容器中，再放入堆密度小者 C 含低共熔组分时，应避免共熔 D 剂量小的毒剧药，应制成倍散 E 含液体组分，可用处方中其他组分或吸收剂吸收 14. 可作片剂的粘合剂的是
A ．羟丙基甲基纤维素 B ．微粉硅胶 C ．甘露醇 D ．交联聚乙烯吡咯烷酮 E ．硬脂酸镁
15.片剂中加入过量的硬脂酸镁，很可能会造成片剂的 A.崩解迟缓 B.片重差异大 C.粘冲 D.含量不均匀 E.松片 16.普通片剂的崩解时限要求
A.15min B.30min C.45min D.60min E.120min 17. 不宜制成胶囊剂的药物为
A. 液体药物 B. 对光敏感的药物 C. 药物的水溶液 D. 具有苦味及臭味的药物 E. 含油量高的药物 18 ．下列不属于油脂性基质的是
A ．聚乙二醇 B ．凡士林 C ．石蜡 D ．二甲基硅油 E ．羊毛脂 19 、下列高分子材料中，主要作肠溶衣的是
A ． EC B ． HPMC C ． CAP D ． PEG E ． PVP 20. 脂质体所用的囊膜材料是
A.磷脂—明胶 B.明胶—胆固醇 C.胆固醇—海藻酸 D.磷脂—胆固醇 E. 明胶-阿拉伯胶
X 型题（多项选择题，每题的备选答案有 2 个或 2 个以上正确答案，少选或多选均不得分） 21．下列可用于制备静脉注射用乳剂的是
A.西黄蓍胶 B.卵磷脂 C.司盘85 D.SDS E.泊洛沙姆188 22 ．表面活性剂在液体药剂中可用作：
A 增溶剂 B 乳化剂 C 助溶剂 D 助悬剂 E 润湿剂
23. 热原是微生物的代谢产物，其具有下列哪些性质
A. 易挥发 B.100 ℃、 30min 即被 100% 破坏 C. 易溶于水 D. 不耐强酸强碱 E. 易被吸附 24. 不做崩解时限检查的片剂剂型有 :
A ．肠溶片 B ．咀嚼片 C ．舌下片 D ．控释片 E. 口含片 25.下列可作为肠溶衣的高分子材料是
A.虫胶 B.HPMCP C. Eudragit S D. CAP E. CMC-Na 26.关于包衣目的的叙述正确的为 A.减轻药物对胃肠道的刺激 B.增加药物的稳定性 C.提高片剂的生物利用度 D.隔绝配伍变化 E.避免药物的首过效应
27 ．环糊精包合物在药剂学中常用于 :
A. 提高药物溶解度 B. 液体药物粉末化 C. 调节药物释放速率 D. 提高药物稳定性 E. 避免药物的首过效应 28． 聚乙二醇 (PEG) 类在药剂中可用作 : A. 软膏基质 B . 肠溶衣材料 C. 栓剂基质 D. 包衣增塑剂 E. 片剂润滑剂
29． 药物溶解在抛射剂中所制成的气雾剂可称为 : A. 二相气雾剂 B. 三相气雾剂 C. 溶液型气雾剂 D. 混悬型气雾剂 E. 乳剂型气雾剂 30.某药物肝首过效应较大，其适宜的剂型有 A.肠溶衣片 B.气雾剂 C.直肠栓剂