D.透皮吸收贴剂 E.口服乳剂 三、填空题
1 ． GMP 全称为 ，是药品生产和质量全面管理监控的通用准则。
2 ． 为增加混悬剂的物理稳定性，可加入的稳定剂包括 _______________ 、 ___________________ 、 ___________________ 和 ___________________ 等。 3 ．药材浸出的基本方法有 、 、 。
4 ．某些含聚氧乙稀基的非离子表面活性剂水溶液随温度升高，由澄清变为混浊的现象称为 ，此时温度称为 。
5 ．凡需检查溶出度的片剂，不再进行 检查。
6. 置换价是指 ________________________________________________ ，栓剂基质分为 ______________ 和 ______________ 两类。 7 ．软膏剂的制备方法有 、 、 。
8 ．药物稳定性试验中影响因素试验包括 、 、 。 四、处方分析与工艺设计 1.Vc 注射液 R x 处方分析 维生素 C 104g 碳酸氢钠 49g 亚硫酸氢钠 0.05g 依地酸二钠 2g 注射用水 加至 1000ml 制备工艺： 2. 水杨酸乳膏 R x 处方分析 水杨酸 50g
液体石蜡 100g 硬脂酸甘油酯 70g 硬脂酸 100g 白凡士林 120g 十二烷基硫酸钠 10g 对羟基苯甲酸乙酯 1g 甘油 100g 蒸馏水 480g 制备工艺： 五、问答题
1. 潜溶、助溶与增溶作用有什么不同？
2. 根据 Noyes-Whitney 方程，简述药剂学中有哪些手段可以改善难溶性药物 的溶出速度。
3. 简述药材的浸出过程及影响浸出因素。
4. 片剂制备过程中常出现哪些问题,试分析产生的主要原因。 5 ． 什么是缓释、控释制剂，其主要特点是什么？
药剂学模拟试题 B卷解答
一、名词解释
1. Dosage form：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。2. Critical Micelle Concentration (CMC)：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。3. Isoosmotic Solution ：等渗溶液，是指渗透压与血浆相等的溶液，是物理化学的概念
4. Microspheres：药物以溶解或分散的状态存在于高分子材料中，以适宜的技术制备而成的骨架型微小球体，称为微球
5. Targeting drug system (TDS) :载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性的浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
二、选择题
1.E 2.D 3.A 4.D 5.C 6.B 7.A 8.E 9.C 10.D
11.A 12.B 13.B14.A 15.A 16.A 17.C 18.A 19.C 20.D
21.CE 22.ABE 23.CDE 24.BD 25.ABCD 26.ABD 27.ABCD 28.ACDE 29.AC 30.BCD 三、填空题
1 ． GMP 全称为 药品生产质量管理规范 ，是药品生产和质量全面管理监控的通用准则。 2 ． 为增加混悬剂的物理稳定性，可加入的稳定剂包括 润湿剂 、 助悬剂 絮凝剂 和 反絮凝剂 等。
3 ．药材浸出的基本方法有 煎煮法 、 浸渍法 、 渗漉法 。
4 ．某些含聚氧乙稀基的非离子表面活性剂水溶液随温度升高，由澄清变为混浊的现象称为 起昙 ，此时温度称为 昙点 。
5 ．凡需检查溶出度的片剂，不再进行 崩解时限 检查。
6. 置换价是指 药物重量和同体积基质重量的比值 ，栓剂基质分为 油脂性基质 和 水溶性基质 两类。 7 ．软膏剂的制备方法有 研和法 、 熔融法 、 乳化法 。
8 ．药物稳定性试验中影响因素试验包括 高温试验 、 高湿度试验 、 强光照射试验 。 四、处方分析与工艺设计 1. Vc 注射液 R 处方分析
维生素 C 104g 主药 碳酸氢钠 49g pH 调节剂 亚硫酸氢钠 0.05g 抗氧剂 依地酸二钠 2g 金属离子络合剂 注射用水 加至 1000ml 溶媒
制备工艺：取处方量 80% 的注射用水，通二氧化碳饱和，加依地酸二钠、 Vitamin C 使溶解，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加入预先配制好的亚硫酸氢钠和依地酸二钠溶液，搅拌均匀，调节药液 pH6.0~6.2 ，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量。用垂熔玻璃滤器与膜滤器过滤，检查滤液澄明度。将过滤合格的药液，立即灌装于处理好的 2ml 安瓿中，在二氧化碳气流下灌封，将灌封好的安瓿用 100 ℃流通蒸气灭菌 15 分钟。 2. 水杨酸乳膏 R 处方分析 水杨酸 50g 主药 液体石蜡 100g 油相 ,
硬脂酸甘油酯 70g 油相 , 辅助乳化剂 硬脂酸 100g 油相 , 调节稠度 白凡士林 120g 油相 , 调节稠度 十二烷基硫酸钠 10g 乳化剂 对羟基苯甲酸乙酯 1g 防腐剂 甘油 100g 保湿剂 蒸馏水 480g 水相
制备工艺：将水杨酸研细后再通过 60 目筛，备用。取硬脂酸甘油脂，硬脂酸，白凡士林及液状石蜡加热熔化为油相。另将甘油及蒸馏水加热至 90 ℃，再加入十二烷基硫酸钠、 对羟基苯甲酸乙酯 溶解为水相。然后将水相缓缓倒入油相中，边加边搅，直至冷凝，即得乳剂型基质，将过筛的水杨酸加入上述基质中，搅拌均匀即得。 五、问答题
1. 潜溶、助溶与增溶作用有什么不同？
潜溶是指当混合溶剂中各溶剂达某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象。 助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。 2. 根据 Noyes-Whitney 方程，简述药剂学中有哪些手段可以改善难溶性药物
的溶出速度。
Noyes-Whitney方程:dC/dt=KS(Cs-C) =DS(Cs-C) /Vδ，是描述固体药物溶出速度的方程,药物从固体剂型中的溶出速度常数K、药物粒子的表面积S、药物的溶解度Cs是影响药物溶出速度的主要因素。药剂学中可采取以下措施来改善难溶性药物的溶出速度: ⑴增大药物的溶出表面积，通过粉碎技术、固体分散技术，减少药物粒径，提高分散度，增大药物的溶出表面积。 ⑵ 提高药物的溶解度：通过改变药物晶型、应用药物包合技术等提高药物的溶解度。⑶提高溶出速度常数：通过升高温度、加强搅拌等措施可以改善固体制剂体外溶出速度。
3. 简述药材的浸出过程及影响浸出因素。
一般药材的浸出过程包括以下几个阶段： ⑴ 浸润、渗透过程，浸出溶剂润湿药材粉粒并通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织中； ⑵ 解吸、溶解过程：浸出溶剂溶解有效成分形成溶液。 ⑶扩散过程：药物依靠浓度差由细胞内向周围主体溶液扩散；⑷置换过程：用新鲜溶剂或稀溶剂置换药材周围的浓浸出液，以提高进出推动力。
影响浸出因素有：浸出溶剂、药材粉碎粒度、浸出温度、浓度梯度、浸出压力、药材与溶剂相对运动速度等。
4. 片剂制备过程中常出现哪些问题,试分析产生的主要原因
片剂制备过程中常出现的问题有：① 裂片，产生原因有：物料细粉太多，压缩时空气不易排出；物料塑性差、易弹性形变；压片机压力不均，转速过快等。②松片：主要由于物料粘性力差，压力不足造成。③粘冲：主要原因为颗粒不够干燥，润滑剂选用不当或用量不足，冲头表面粗糙等。④片重差异超限：产生原因有颗粒流动性不好，颗粒大小相差悬殊或细粉过多；冲头与模孔吻合性不好等。⑤崩解迟缓：主要原因为粘合剂、崩解剂、疏水性润滑剂等辅料的选用或用量，以及压片时的压缩力造成片剂的空隙率低和润湿性差，水分渗入速度慢。⑥溶出超限：影响因素有片剂不崩解、颗粒过硬、药物溶出度差。 ⑦药物含量不均匀：所有造成片重差异超限的因素都可造成片剂中药物含量不均匀。可溶性成分在颗粒之间的迁移也是造成小剂量药物含量均匀度不合格的重要原因。 5 ． 什么是缓释、控释制剂，其主要特点是什么？
缓释制剂： sustained –release preparations ，药物在规定的释放介质中，按要求缓慢地 非恒速释放 ，与相应普通制剂比较，血药浓度平稳，峰谷波动百分率小，并每 24 小时用药次数应从 3~4 次减少至 1~2 次的制剂。
控释制剂： controlled-release preparations, 药物在规定的释放介质中，按要求缓慢地 恒速或接近恒速释放 ，与相应普通制剂比较，血药浓度更平稳，峰谷波动百分率更小，并每 24 小时用药次数应从 3~4 次减少至 1~2 次的制剂。
缓释、控释制剂具有以下特点： 1. 对半衰期短或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数，使用方便，提高病人服药的顺应性，特别适于需长期服药的慢性病患者，如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘。 2. 使血药浓度平稳，避免峰谷现象，易于降低药物的副作用，特别有利于治疗指数狭窄的药物。 3. 可减少用药的总剂量，使得药物以最小剂量达到最大药效。