低者得到恢复。口服后迅速吸收，服用2h内，血药浓度达峰值，消除半衰期为4h。在肝内代谢，以原型及其代谢物自尿、粪和呼吸道排出，乳汁中亦可测得。
阿苯达唑：口服吸收较差，广谱高效驱虫药，对钩虫、鞭虫、蛔虫、绦虫、蛲虫、粪类圆线虫的成虫及虫卵都有抑制作用。治疗剂量的阿苯达唑有致畸作用和胚胎毒性，故对2岁以下儿童及孕妇禁用。
甲苯咪唑:为广谱驱虫药，可直接抑制线虫对葡萄糖的摄入，导致糖原耗竭，使它无法生存，具有显著的杀灭幼虫、抑制虫卵发育的作用，但不影响人体内血糖作用。与左旋咪唑合用有协同作用。甲苯咪唑晶体有A、B、C三种晶型，C型有效，而A型无效。
嘧啶类：有噻嘧啶、奥克太尔。噻嘧啶能抑制胆碱酯酶，使寄生虫的神经传导阻滞，麻痹虫体而排出体外。
苯脒类：阿米太尔，三苯双脒
三萜类和酚类：川楝素，四环三萜类药物；酚类有鹤草酚和氯硝柳胺。
二 抗吸血虫病药和抗丝虫病药 血吸虫分曼氏血吸虫；埃及血吸虫和日本血吸虫。
在我国流行的血吸虫病是由日本血吸虫引起。抗丝虫病的药物早期以胂剂为主，目前治疗丝虫病的首选药物仍然是1947年发现的乙胺嗪，虽然其疗效差而且副作用大。
NNOO吡喹酮
锑剂：酒石酸锑钾为最早的品种，但其毒性较大而且必须静脉注射，现已少用。锑剂对心脏和肝脏显示有一定毒性。
吡喹酮：非锑剂药物主要有吡喹酮、硝硫氰胺和其衍生物。是一新型的广谱抗寄生虫药。对三种寄生虫均有效，特别是对日本血吸虫有杀灭作用，疗效高、疗程短、代谢快、毒性低。吡喹酮有两个手性中心，目前临床使用消旋化合物，但其左旋体疗效高于消旋体。
三 抗疟药 疟疾是一种经疟原虫感染的雌性蚊子传染的严重危害人民健康的基本疾病。
恶性疟原虫、间日疟原虫、三日疟原虫和卵形疟原虫。
HHOH3CONNH3CONNHHHOHNHHOHNH2CHHHONH2CNH3R,4S,8S,9R奎宁3R,4S,8R,9S奎尼丁3R,4S,8R,9S辛可宁3R,4S,8S,9R辛可尼丁
喹啉醇类：奎宁为历史上少有的为人类解除痛苦的药物之一，1820年从金鸡纳树皮中提取得到奎宁，1945年Woodward和Doering全合成出奎宁，是现代有机化学中的一个重要里程碑。 奎宁通过与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫蛋白质的合成。从植物中奎宁的异构体有奎尼丁、辛可宁和辛可尼丁。奎尼丁是钠通道阻滞剂。奎宁日用量大于1g时产生金鸡纳反应，即头痛、耳鸣、眼花、恶心、呕吐、视力和听力减退等。
CH3HNH3CClNH3CO·2H3PO4CH3NHNCH3·2H3PO4NH2ClH3CH2CNNNH2NH2磷酸氯喹磷酸伯氨喹乙胺嘧啶
氨基喹啉类：具有氨基侧链异喹啉化合物是抗疟原的基本结构
磷酸氯喹：为4-氨基喹啉类药物。其分子插入疟原体虫DNA双螺旋链之间，形成稳定的复合物，从而影响DNA复制、RNA转录和蛋白质合成。
磷酸伯氨喹：为8-氨基喹啉类药物。伯氨喹的作用干扰辅酶II的还原过程，使辅酶II减少，严重破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。
2,4-二氨基嘧啶类：2,4-二氨基嘧啶能抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶。乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂。长期大量使用会出现叶酸缺乏症，如定期检查血常规，及早停药，可自行恢复。给予叶酸钙可改善骨髓造血功能。
青蒿素类：是我国科学家在1971年首次从菊科植物黄花蒿中提取的新型结构的倍半萜内酯化合物。
HH3COOOHHCH3CH3H3COOOHHCH3HCH3H3COOHOCH3H3COOOHCH3H3CHHCH3OC2H5OOOHHCH3OCOCH2CH2COOHHCH3HOOHOOH青蒿素HHOHCH3OCH3HOHO二氢青蒿素蒿甲醚蒿乙醚青蒿琥酯
青蒿素具有十分优良的抗疟作用，为一高效、速效的抗疟药，包括对氯喹有耐药性的恶性疟原虫感染也有效。内过氧化物对活性存在是必需的。二氢青蒿素抗鼠疟比青蒿素强1倍。蒿甲醚为半合成抗疟药物，有两种构型——?型和?型，临床使用混合物，但以?型为主。蒿乙醚对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状；青蒿琥酯为水溶性药物可口服或静脉注射给药。
第八章：抗肿瘤药
一 烷化剂 是一类在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼亲电性基团的化合物，
它能与生物大分子如DNA，RNA或某些重要的酶类中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。
①：氮芥类: 是?-氯乙胺类化合物的总称。?-氯乙胺是产生烷基化的关键基团。结构分为两部分：烷基化部分和载体部分。
OOHClClNH2ClClONPHN·H2OOClH2CH2CHONPCH2CH2ClNO美法仑环磷酰胺异环磷酰胺
美法仑：烷基化部分是?-氯乙胺，载体部分是L-苯丙氨酸部分。为细胞周期非特异性药物。 环磷酰胺：在体外对肿瘤细胞无效，只有进入体内，经过活化才能发挥作用。在水中不稳定。 异环磷酰胺：有神经毒性。主要毒性为骨髓抑制、出血性膀胱炎、尿道出血等，需和尿路保护剂美司纳（巯乙磺酸钠）一起使用，以降低毒性。
②：亚硝基脲类：?-氯乙基与亚硝基脲相连。在酸性和碱性溶液中相当不稳定，分解时可放出氮气和二氧化碳。
OClNNONHClClNNOONHCH3NSPNNNOPNN卡莫司汀司莫司汀塞替派替派
卡莫斯丁：易通过血脑屏障进入脑脊液中，因此适用于治疗脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤及恶性淋巴肿瘤治疗，且与其他抗肿瘤药物合用可增强疗效。
司莫司丁：其抗肿瘤疗效优于卡莫司汀和洛莫司汀，且毒性较低，临床用于脑瘤、肺癌和胃肠道肿瘤。
③：乙撑亚胺类： 在体内转化为乙撑亚胺而发挥烷基化作用。典型药物为塞替派和替派。 ④：甲磺酸酯及多元醇类：由于甲磺酸酯基的存在，使C-O键之间变得活泼，成为应用较广的烷基化反应试剂。活性最强的是4个次甲基的化合物白消安。临床上白消安主要用于治疗慢性粒细胞白血病。
OH3CSOOOOSCH3ONH3NH3ClPtClH2NOPtNOH2OO白消安顺铂奥沙利铂
⑤：金属配合物：顺铂对动物肿瘤细胞有强烈的抑制作用，其作用机制是使肿瘤细胞DNA复制停止，阻碍细胞分裂。通过静脉给药，供药用的是含有甘露醇和氯化钠的冷冻干燥粉。奥沙利铂是第一个对结肠癌有效的铂类烷化剂。
二 抗代谢药物 通过抑制肿瘤细胞生存和复制所必需的的代谢途径，导致肿瘤细胞死
亡。
① 嘧啶类抗代谢物
OOHNONHFH3CHNOOOHOHNFHNONCONHC6H13OF氟尿嘧啶去氧氟尿苷卡莫氟
尿嘧啶抗代谢药：
氟尿嘧啶又名5-FU，必须在体内经核糖基化和磷酰化等生物转化作用后，才具有细胞毒性。去氧氟尿苷，又名氟铁龙，在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟尿嘧啶，发挥其抗肿瘤作用。卡莫氟侧链的酰胺键在体内水解释放出氟尿嘧啶，因此被认为是氟尿嘧啶的前提药物，抗肿瘤谱较广，化疗指数高。
ONH2·HClNHOOHONOHOHOOOFNNHONH2HNNOONNNOFSHHN·H2ONNNSSO3NaHN·H2OHONNaNNHOOCH3SHHNNOHOHOHFOH盐酸阿糖胞苷吉西他滨卡培他滨巯嘌呤磺巯嘌呤钠氟达拉滨
胞嘧啶抗代谢药：尿嘧啶4位的羟基倍氨基取代后得到的胞嘧啶衍生物有较好的的抗肿瘤作用。盐酸阿糖胞苷主要治疗急性粒细胞白血病，是非急性淋巴细胞白血病治疗的首选药物。吉西他滨是双氟取代的胞嘧啶核苷衍生物，主要用于治疗胰腺癌和非小细胞癌。卡培他滨是5-氟尿嘧啶的前提药物。 ② 嘌呤类抗代谢物：
巯嘌呤可用于治疗各种急性白血病的治疗，对绒毛膜上皮癌，恶性葡萄胎也有效吗，但巯嘌呤水溶性差，我国科研人员从人工合成胰岛素中用亚硫酸钠可使—S—S—键断裂形成水溶性R—S—SO3Na衍生物收到启发，合成了巯嘌呤的前体药物磺巯嘌呤钠，增加了药物的水溶性，也克服了巯嘌呤的其他缺点。氟达拉滨是阿糖腺苷的2-氟代衍生物，对B细胞慢性淋巴细胞白血病疗效显著，特别是对常规治疗方案失效的患者有效。
③ 叶酸类抗代谢物：叶酸是核酸生物合成的代谢物，也是红细胞发育生长的重要因子，临床用作抗贫血药，但是叶酸缺乏时，白细胞减少，因此也算的拮抗剂可用于缓解急性白血病。
OONH2NH2NNNNNCH3NHCOOHOHOH2NNNONH2HNNHNHNCH3COOCa/2OCa/2O·5H2O甲氨蝶呤亚叶酸钙
甲氨蝶呤：为二氢叶酸还原酶抑制剂，几乎是不可逆地与叶酸还原酶结合，使叶酸不能转化为四氢叶酸，从而影响辅酶的生成。在强酸性溶液中不稳定，酰胺基会水解，生成谷氨酸及蝶呤酸而失去活性。当使用甲氨蝶呤剂量过大而引起中毒时，可用亚叶酸钙解救。亚叶酸钙还是抗贫血药，可用于巨幼红细胞贫血及白细胞减少症，并能治疗由于叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血，促进骨髓造血细胞的分化、成熟和释放。
H2NONH3CNHNCH3SOOOHHNOOHNOOHNOOHOHHNHN雷替曲塞培美曲塞O
雷替曲塞是新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂。主要用于晚期直肠、结肠癌的一线治疗。 培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药。通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞。主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的治疗。
三 抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物
① 抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质。这些抗生素直接作用于DNA或嵌入DNA，干扰模板的功能。为细胞周期非特异性药物。