OOHOOHOH·HClNH2OOHOCH3OH·HClNH2OCH3OOHOOCH3OOHOOH3COH盐酸多柔比星3COH盐酸柔红霉素OH
盐酸多柔比星，又名阿霉素，蒽环糖苷抗生素。是广谱抗肿瘤药物。临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体瘤。蒽醌类抗生素的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性。盐酸柔红霉素，和多柔比星的结构差异仅在C-9侧链上为乙酰基和羟乙酰基，临床上主要用于治疗急性粒细胞白血病及急性淋巴细胞白血病。盐酸表柔比星，又名表阿霉素，是多柔比星在柔红酶糖4?位羟基差向异构体的化合物，骨髓抑制和心脏毒性比多柔比星低25%。盐酸米托蒽醌，是细胞周期性非特异性药物，心脏毒性较低。
OOHOOHOHOCH3OOHOOH3C·HClNH2OHOCH3OHNNH·2HClOHOHNHNOH盐酸表柔比星盐酸米托蒽醌
② 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物
CH3CH3ONNOH3CHOOH3CHOONOHONORONNOH3CHOOONNNHOO·HClCH3ONNOH3CHOO·HCl喜树碱羟基喜树碱盐酸伊立替康R=SN-38 R=H盐酸拓扑替康
喜树碱类：喜树碱含五个稠和环的内酯生物碱，具有较强的细胞毒性，羟喜树碱天然含量低于喜树碱，但抗肿瘤活性更高，毒性较小，两者不溶于水，微溶于有机溶剂。盐酸伊立替康，溶于水，在体内主要经肝脏代谢生成SN-38而起作用，属前体药物。主要副作用是中性粒细胞减少和腹泻。盐酸拓扑替康是另一个半合成的水溶性喜树碱衍生物。
HHOHHH3COOHOH3COOOCH3CH3H3COOOOHOOOOOOCH3CH3H3COOOCH3POHHOOOHOOH3COOHOOOOOOOHOSHOOHOOOOOH3COOHOCH3OOHOO鬼臼毒素依托泊苷依托泊苷磷酸酯替尼泊苷
鬼臼毒类：鬼臼毒素由于毒性反应严重，不能用于临床，经结构改造，获得依托泊苷和替尼泊苷。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶II，形成药物—酶—DNA稳定地可逆性复合物，阻碍DNA修复。但是使用时存在水溶性差的问题，实际使用中，都要加入增加水溶性的辅助药物，但是这些增溶后的产品在使用中往往会引起低血压和高过敏性。依托泊苷磷酸酯是在依托泊苷酯引入磷酸酯结构后得到的衍生物，水溶性得到增加，实际为前药。替尼泊苷作用机制及临床用途类似与依托泊苷。
长春碱类：对淋巴白血病有较好的治疗作用。临床采用硫酸盐，称为硫酸长春碱和硫酸长春新碱。
NNHOOHOH3COOHOHCH3N·H2SO4CH3NHOOHOH3COOHNOHCH3N·H2SO4CH3OCOCH3HCH3COOCH3OCOCH3HCHOCOOCH3硫酸长春碱硫酸长春新碱
硫酸长春碱极易被氧化，口服吸收差，需静脉给药，主要用于实体瘤的治疗。 硫酸长春新碱又名醛基长春碱。
NNHOOHCH3NOH·H2SO4NNHOCH3NOHHOOCHOCH3·OHCOOHOHOH3COCH3OCOCH3HCH3CONH2OHOH3COOCOCH3HCHOCOOCH3硫酸长春地辛酒石酸长春瑞滨
硫酸长春地辛又名长春酰胺，酒石酸长春瑞滨是另一个半合成的长春碱衍生物。
紫杉烷类：通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚，从而导致微管束的排列异常，形成星状体，使细胞在有丝分裂时不能形成正常的有丝分裂纺锤体，从而抑制了细胞分裂和增值，导致细胞死亡。
ONHOH3COCOH3COOCH3CH3HCH3CH3OHH3COONHOH3CHOOCH3CH3OHCH3OOCOCH3OOHHOCH3HOCOC6H5OOCOCH3OHHOOCOC6H5紫杉醇多西他赛
紫杉醇临床上为广谱抗肿瘤药物。为注射剂，需贮存在避光2-8℃冰箱内，由于其水溶性小，其注射剂通常加入表面活性剂，如聚环氧化蓖麻油等助溶，常会引起血管舒张、血压降低及过敏反应等副作用。多西他赛水溶性比紫杉醇好，毒性较小，但抗肿瘤谱更广。多西他赛以多乙氧基醚助溶制成注射液，用于治疗乳腺癌，特别当化疗失败后再用它治疗。
四 基于肿瘤生物学机制的药物
① 蛋白激酶抑制剂 蛋白激酶是一种磷酸转移酶，通过催化磷酸基团从ATP转移到地位蛋白的受体氨基酸上。
NNHNNH3CNHNONCH3OHNNH3COONNClF·CH3SO3H甲磺酸伊马替尼吉非替尼
甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制“费城染色体”的Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增值和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体，干细胞因子（SCF），c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。
吉非替尼为第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂，能选择性竞争细胞内的EGFR-TK催化区域上的Mg-ATP结合位点，抑制表皮生长因子受体（EGFR）磷酸化，阻断去信号传递，从而抑制肿瘤细胞的生长及存活。
CF3CHClNHONHONONHCH3HNH3CH3COOOONNC厄洛替尼索拉非尼
厄洛替尼是一种高效、口服高特异性、可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR），
同过抑制EGFR（HER1）自身磷酸化，从而抑制了下游信号传导与细胞增殖。
索拉菲尼是一种口服的新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物。用于晚期肾细胞癌的治疗。 ② 蛋白酶抑制剂 泛素—蛋白酶体是细胞中重要的非溶酶体蛋白酶讲解途径，通过调控细胞周期和细胞凋亡相关蛋白的活性，激活或抑制原癌基因及抑癌基因的表达，从而直接或间接影响各种恶性肿瘤的发生。
NNHHNOOHBOHCH3CH3N硼替佐米
硼替佐米 是第一个用于临床的蛋白酶体抑制剂，通过可逆性的抑制蛋白酶体的活性，阻断NF-kB等多条通路，从而抑制多种重要调节蛋白的讲解，诱导细胞凋亡；同时影响肿瘤细胞生长微环境，抑制肿瘤细胞在微环境中的生长和生存，对多种肿瘤的治疗均有活性。
五 激素类药物
① 雌激素拮抗剂是指拮抗雌激素对雌激素受体作用的药物。可分为抗雌激素药物和芳香酶抑制剂
COOHH3C·HOCOOHCOOHH3CCH3ONCH3OOHOCl·HOCOOHCOOHCOOHCH3NCH3枸橼酸他莫昔芬他莫昔芬代谢物Y枸橼酸托瑞米芬
枸橼酸他莫昔芬，为三苯乙烯类抗雌激素药物，药用结构为顺式异构体。枸橼酸托瑞米芬与他莫昔芬在结构上的差别是乙基侧链的氯代，这使它具有更强的抗雌激素活性。
芳香酶抑制剂 可以降低乳腺癌组织内雌激素水平，对乳腺癌术后预防复发转移的辅助治疗和复发后的解救治疗都有十分重要的作用。来曲唑主要用于治疗绝经后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。阿那曲唑是一种强效、选择性非甾体类芳香酶抑制剂，对肾上腺皮脂类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。
NNNNH3CNCCNNCCH3CH3CH3CNNNO2NNH氟他胺CF3OCH3CH3来曲唑阿那曲唑
② 雄激素拮抗剂，氟他胺为非甾体类抗雄激素药物，除具有抗雄激素作用外，无任何激素样的作用。