高血压的治疗: 五、降压药的应用 1、利尿剂: 2、 ?-受体阻滞剂 3、钙拮抗剂(CCB)
4、转换酶抑制剂(ACEI):
5、血管紧张素II受体拮抗剂(ARB): 利尿剂(D)
1948年开始使用(肌肉注射)
1957年口服氯噻嗪问世,以双克为代表的利尿剂一直是降压药的主力军之一。欧美等国均建议:对无并发症的高血压病人首选利尿剂疗效:不管是单用/联合用,均降压显著 适应症:尤其对老年单纯收缩期高血压、肥胖或伴有心力衰竭的患者效果更明显。 利尿剂降压作用机制 血浆容量↓
开始是通过排钠利尿 细胞外液↓ 血压↓
心输出量↓ 数周后主要是通过降低血管平滑肌内Na+的含量 去甲肾上腺素
使 AngⅡ 小A平滑肌收缩效应↓ 其它加压物质
血管扩张 血压↓ 利 尿 降 压 药的副作用(D)
副作用: 血钾↓、糖耐量↓、尿酸↑
脂肪酶活性↓ 脂肪代谢紊乱 (用小剂量:双克12.5mg/钠催离 1.5mg,每日1-2次,可避免) 禁用:痛风患者,
慎用:糖尿病、高脂血症、妊娠
常用的利尿剂
常用的利尿剂: ⑴双克治疗高血压,特别适用于轻、中度高血压、老年人单纯收缩期高血压、肥胖及高血压合并心力衰竭的患者。
⑵根据有无伴随疾病决定是否应用双克,有糖耐量降低或糖尿病,一般不宜应用双克,伴有高尿酸血症或痛风者也不宜应用双克,否则病情恶化;肾功能不全者也不宜应用。
⑶在高血压急症时,宜用短效利尿剂如速尿。
⑷剂量宜小不宜大。近代提倡的利尿剂应用方式是小剂量联合用药。 ⑸患者可不限钠,也不可高钠摄入,一般中度限钠,每天5-8g即可。
⑹适量补钾。每天1~3克,鼓励多吃富含钾的食物及水果。
⑺利尿剂作为一线药单药治疗时至少与β阻滞剂、ACEI、同样有效,其它降压药单药治疗无效加用利尿剂后疗效显著。
β -肾上腺素能受体阻滞剂(β –B)
适应症
β -B作为一线降压药之一,主要用于:轻、中度高血压,尤适于静息时心率>80次/分的中青年患者合并心绞痛时。
? 受 体 阻 滞 剂(B)
⑴β阻滞剂的分类:非选择性、选择性。 ⑵作用方式:β阻滞剂治疗高血压的作用方式 仍未完全阐明。
⑶作用时程:既往认为它生效时间较慢,需几周或几月,但近年用24小时动态血压监测证明口服心得安在90分钟内即有血压的明显下降。大多数制的充分作用在1~2天之内出现。
⑷血压下降的幅度:基线血压越高,血压下降幅度越大,在中重度高血压患者在血压可下降约20/12mmHg,在轻度高血压可降低10/6mmHg,而在严重高血压可下降50/40mmHg。
⑸患者选择:血浆高肾素活性的患者应用β阻滞剂的效果最好。主要用于轻中度高血压,尤其在静息时心率较快的中青年患者或合并有心绞痛时。心脏传导阻滞、哮喘、慢性阻塞性肺病与周围血管病患者禁用。胰岛素依赖性糖尿病患者慎用。
⑹ β阻滞剂单用以及和其他降压药物联用:在控制安静情况下血压方面,β阻滞剂的降压效应与利尿剂、钙拮抗剂、及ACEI同样有效,但控制运动情况下的血压,优于其他制剂。
受体阻滞剂的副作用 疲劳、乏力、肢体寒冷对有哮喘的患者可能发生支气管痉挛抑制心脏传导大剂量时对糖、脂肪代谢有不良影响降低性功能突然停药可发生“反跳”现象(血压高、心跳快、心律失常)常用受体阻滞剂(B) 心得安(普萘洛尔)、氨酰心胺(阿替洛尔)、倍他乐克(美托洛尔)、卡尔伦(倍他洛尔)、康可(比索洛尔)、索他洛尔、艾司洛尔、卡维地洛(卡维洛尔)
钙通道阻滞剂(CCB)分类:依据通道类型可分为L通道和T通道。目前应用的钙拮抗剂均是作用于L通道。根据动代动力学和药效动力学分成第一、二、三代。
①第一代钙通道阻滞剂:维拉帕米、合心爽、硝苯地平。 ②第二代钙通道阻滞剂:其药代动力学有所改善, ③第三代钙通道阻滞剂:克服了第一和第二代的缺点,目前只有氨氯地平和拉西地平。
钙拮抗剂在原发性高血压中的应用一是抗高血压,二是抗心绞痛和心肌缺血。可用于轻、中、重度高血压病的治疗。尤其在老年人高血压或合并稳定型心绞痛时。