②属于多剂量剂型，可由不同的释药速度的多种小丸组成；③基本不受胃排空因素影响，药物在体内吸收速度较均匀，个体间生物利用度差异小；④微丸含药百分率范围大，⑤可从容1%至 95%以上；制备工艺简易。
? 二、微丸的组成
? 微丸通常由丸芯和外包裹的薄膜包衣组成。
? 根据薄膜衣在体内的溶出机制不同，微丸可分为可溶性薄膜衣微丸、不溶性薄膜
衣微丸和有微孔的不溶性薄膜衣微丸等。
? 三、微丸的辅料
? 丸芯的主要辅料有稀释剂和粘合剂；用于薄膜衣的的辅料有成膜材料、增塑剂，
有的还需加入一定量的致孔剂、润滑剂和表面活性剂。
? 常用作丸芯或包衣的辅料有蔗糖、淀粉、糊精、蜂蜡、脂肪酸、虫胶及聚乙烯醇、聚维酮、甲基纤维素、醋酸纤维素、聚丙烯酸树脂、醋酸纤维素酞酸酯或它们的混合物。
? 常用的增塑剂有：柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油
酸等。
? 常用的致孔剂有：甘油、乙二醇、PEG、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、糖类、羧甲基纤维素、碳酸盐、碳酸氢盐及氯化钠等。
? 近年有用可生物降解材料如聚乳酸、聚氨基酸、聚羟基乙酸、聚(烷基-2-氰基丙烯酸酯)等制备微丸。
? 四、微丸的制备
? 早期：匾滚丸法、糖衣锅泛制工艺等。
? 现在：离心抛射法、沸腾床制粒法、喷雾制粒法、喷雾冻结法、振荡滴制法、成
球法和在液体介质中高速搅拌旋转制作微丸等方法。
第五节 滴丸剂和膜剂
? 滴丸剂系指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质)加热熔化混匀
后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。
? 特点：①设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高；②工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性；③基质容纳液态药物的量大，故可使液态药物固形化；④用固体分散技术制备的滴丸
具有吸收迅速、生物利用度高的特点；⑤发展了耳、眼科用药的新剂型。
（二）常用基质
? 滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶与凝胶的
互变性，分为两大类：
1. 水溶性基质 常用的有PEG类，如PEG6000、 PEG4000，肥皂类，硬脂酸钠及甘油明胶等。
2. 脂溶性基质 常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等。
（三）制备方法
1.工艺流程与设备 滴制法是将药物均匀分散在熔融的基质中，再滴入不相混溶的冷却液里，冷凝收缩成丸的方法。 ? 一般工艺流程：
? 常用的冷却液有：液体石蜡、植物油、二甲基硅油和水等。
（三）制备方法
? 在制备过程中保证滴丸圆整成形、丸重差异合格的关键是：
选择适宜基质，确定合格的滴管内外口径，滴制过程中保持恒温，滴制液液压恒定，及时冷却等。
二、膜剂
? 膜剂（films)系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成
的薄膜制剂。
? 膜剂可供口服 、口含、舌下给药，也可用于眼结膜囊内或阴道内；外用可作皮肤或粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。 ? 膜剂分为单层膜、多层膜（复合）与夹心膜等。 ? 厚度一般为0.1~0.2ìm，面积为1cm2的可供口服，0.5cm2的供眼用。
膜剂的特点
（1）工艺简单，生产中没有粉末飞扬；
（2）成膜材料较其他剂型用量小； （3）含量准确； （4）稳定性好； （5）吸收快；
（6）体积小、质量轻，应用、携带及运输方便。
成膜材料
(1) 生理惰性，无毒，无刺激；
(2)性能稳定，不降低主药药效，不干扰含量测定，无不适嗅味； (3)成膜、脱膜性能好，成膜后有足够的强度和柔韧性；
(4)用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应具有良好的水溶性，能逐渐降解、吸收或排泄；外用膜剂应能迅速完全释放药物； (5)来源丰富，价格便宜。
成膜材料的种类
(1)天然高分子化合物：
? 明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
? 特点：可降解或溶解，但成膜、脱模性能较差，常与其他材料合用。 (2)合成高分子材料：
? 聚乙烯醇类化合物；屏息酸类共聚物；纤维素衍生物类 ? 特点：成膜性能优良，成膜后的强度与柔韧性均较好。
? 来源：醋酸乙烯→聚醋酸乙烯+甲醇→PVA ? 规格：PVA 05-88 17-88
? 聚合度：500~600和1700~1800，分别用05和17表示。 ? 分子量：分别为22000~26400和78400~79200。
醇解度：均为88%±2% 。应用：前者水溶性大而柔韧性差，后者水溶性小而柔韧性好，两者以1:3混合使用。
? 性质：对粘膜和皮肤无毒、无刺激性。吸收少，48小时后80%随大便排出。
? 来源：乙烯 + 醋酸乙烯→EVA
? EVA的性能与其分子量及醋酸乙烯的 含量有很大关系。 ? 本品成膜性能良好，膜柔软，强度大，常用于制备眼、阴道、
子宫等控释膜剂。
膜剂的制备工艺
? 主药
0~70%(W/W)
? 成膜材料(PVA )等 30~100% ? 增塑剂(甘油、山梨醇) 0~20% ? 表面活性剂(聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠) 1~2%
? 填充剂(CaCO3、SiO2、淀粉) 0~20% ? 着色剂(色素，TiO2等) ? 脱膜剂(液体石蜡)
膜剂的制备工艺
? 匀浆制膜法 ? 热塑制膜法 ? 复合制膜法
（一般用于缓释膜的制备）
0~2%(W/W)
适量