河池学院2010届本科毕业论文“设计”
吡啶胺类化合物就是胺基被烷(芳)氧拨基取代后的化合物，是氨基甲酸醋类农药的一种。该类化合物中己开发的有日本石原产业公司的对交链孢属、葡萄孢属、疫霉属、单轴霉属、核盘霉属和黑星霉，以及蛋氨酸合成抑制剂等(Koji and soichiro，2000)吡啶胺类化合物主要具有杀菌、杀虫和杀靖活性，如化合物(4o卜(52)能100%抑制子菌纲真菌，还可以用作叶面或土坡处理剂。下面将以氯吡脲的合成为例加以说明吡啶胺及其衍生物类化合物的合成，它的合成是由2-氯-4-胺基吡啶与异氛酸苯酪反应生成的(朱良天，2004)。合成反应式：
关于吡啶胺及其衍生物类化合物的结构式和用途，也有过较多的研究。有的学者是还做一些总结。如附表中表1-3。 3．4 芳环取代的吡啶类化合物
联芳环类化合物是一种较早的农药，最早合成的吡啶类农药敌草快和百草枯就是联吡啶盐类化合物，近年来人们对各种芳(杂)环取代的吡啶类化合物的研究也比较多。
3．4．1 六元芳环取代吡啶类化合物
六元芳环取代吡啶类化合物六元芳环取代吡啶上的氢原子而得到的。进入 90 年代以来，苯基吡啶类的研究逐渐增多，到目前为止虽然没有商品化的品种，但也有不少六元芳环取代吡啶类化合物高除草活性的化合物报道，如下图几个化合物就已得到了开发，它们都有是具有除草的作用。
其它的六元芳基则主要是嘧啶环，也有吡啶环，如下图83-85。
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3．4．2 五元杂环取代的吡啶衍生物
目前研究最多的还是五元杂环取代的吡啶类化合物，报道最多的是吡唑基吡啶类化合物，已开发出来的有如下图86-89化合物，这些物质都具有除草或杀菌活性。
咪唑啉酮类化合物是将吡啶环引入咪唑啉酮类化合物中。80 年代初美国氰胺公司发现咪唑啉酮类化合物可以作为一类新型除草剂。到目前为此，己被成功地开发了很多此类化合物，如下图就是所发现的化合物中的一些结构。
五元杂环取代的吡啶类化合物有都有除草或杀虫活性。近年曾有研究小组对该类化合物进行了比较系统的研究，合成了4-位三唑和噻二唑取代的多个系列化合物[29，30]，其中如下图101化合物同时表现出良好的除草和杀植物病毒活性，还同时具有较好的防治植物病毒活性。
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3．5 稠环取代的吡啶类化合物
近年来稠环取代的吡啶类化合物的报道也比较多，活性也多种多样。到目前为止，研究开发出的具有特殊功能的化合物分别是：具有除草活性如下图102、104、107；具有杀虫活性的如103、106；此外，105除了具有除草活性外还可以用作植物脱叶剂和干燥剂[31]。。这些化合物在一定用量下表现出特别好除草或杀虫性能。
3.6吡啶甲酰胺类化合物
酞胺类化合物是较早的一类高效、高选择性的除草化合物。吡啶环引入酞胺类合物中，研究开发出了许多具代表性的高效、广谱除草剂，如吡氟草胺(92)和除草剂(105-124)。此类化合物还具有很好的杀虫、杀菌活性，如化合物(93)-(104)在100μg/mL下80%-100%抑制苹果黑星菌，(114-121)抑制马铃薯疫病菌、禾白粉菌、稻瘟梨剐孢等(Javier，et al.，1992；吴清来等，2002)。
关于吡啶甲酰胺类农药的合成方法，前人已有过相对多的研究。下面以3-异烟酰胺基-2-烃基噻唑啉-4-酮的合成为例加以说明(owper,et al.，1981；覃兆海和赵铭杰，1999；吴清来等，2002)，其合成路线如下：
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有学者曾对已被合成的具有生物活性的吡啶甲酞胺类化合物的结构式和用途做过总结，并列出表格，其中就有38种此类物质到开发应用。 3．7含吡啶的磺酰脲类化合物
磺酰脲类除草剂是美国杜邦公司 70 年代后期发现的一类高效、高选择性除草剂。它使除草剂的用量从常规的0.5-10 kg/hm2大幅度降到50 g/hm2，而且对哺乳动物、鱼类、鸟类十分安全，已成为除草剂开发的热点。将吡啶环引入磺酰脲类化合物的研究从1989年才开始，但发展很快，短短三十年内，已取得很多就。到目前，已开发出的含吡啶的磺酰脲类除草杀虫剂所含化合物结构式基本如下图121-126。
3．8 吡啶醛酮及其衍生物
此类化合物是近年来才见报道的一类新型活性化合物，有酮类、肟类及亚胺等类型，生物活性也多种多样。 3．8．1 吡啶酮类化合物
关于吡啶酮类化合物，主要是具有除草活性。如下图中127-131都有是有过报道和研究的具有除草活性的化合物结构。当然，随着研究工作的不断深入和扩
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大，也有较少的关于具有杀菌活性的化合物报道，如下图133和134化合物。
3．8．2 吡啶肟醚、肟酯类化合物
此类化合物也主要具有除草和杀菌活性。据统计，已开发了以下图中的几处物质。它们都有能起到良好的除草杀虫作用。
3．8．3 亚胺类化合物
关于亚胺类化合物的报道，目前还比较少。据报道，下图140结构化合物在50 mg/ml下具有很高杀菌活性，可作有效的工业杀菌剂[32]；下图141化合物在400 mg/ml下80%~100%控制豆蚜、稻褐飞虱等[33；下图142化合物在 150 g/hm2用量下 100%控制水稻田中的稗草、鸭舌草等[34]。
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