【合成抗菌药】
【喹诺酮类 】
【药理作用 】对多数G-杆菌有强大抗菌作用，耐药性极少，口服吸收好，组织和体液中药物浓度高，不良反应轻微，占临床主导地位
【不良反应 】此类药物可引起儿童骨骼、关节发育不良， 故禁用于18岁以下未成年人；
孕妇及哺乳期妇女也不宜使用
【硝基咪唑类】甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑 甲硝唑（Amoxicillin）
【药理作用 】有较好抗滴虫和抗阿米巴原虫作用； 对G+及G-厌氧菌及脆弱类杆菌有较强作用，对需氧菌无效 【临床应用】抗阴道滴虫感染及治疗肠道、肠外阿米巴病；
治疗各种厌氧菌引起的局部或系统感染，如牙周感染（牙龈炎、牙周炎、冠周炎等）等
【抗菌药的合理使用】
【合理使用的基本原则】 ；1.诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物 2.尽早查明感染病原，据病原种类及药物敏感试验结果选用 3.按照药物抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药
4.治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订
【抗菌药的联合应用】 联合用药的指征：
1.病原菌尚未查明的严重感染，包括免疫缺陷者严重感染 2.单一抗菌药不能控制的需氧菌及厌氧菌混合感染
如肠穿孔后腹膜炎的致病菌常有多种需氧菌和厌氧菌； 3.单一抗菌药不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症； 4.长期用药可能产生耐药的感染
如结核、慢性尿路感染、慢性骨髓炎等 5.联合用药后可将毒性大药物剂量减少
【口腔感染】 治疗原则：
【颌面部感染】
治疗原则：
尽早进行血液和脓液的病原微生物检查及药敏试验 根据感染来源和临床表现等推断可能的病原菌， 立即开始抗菌药物的经验治疗
联合应用抗需氧菌和抗厌氧菌药物：初始治疗宜 静脉给药，病情明显好转后可改肌注或口服
获知病原菌及药敏试验结果后，结合经验治疗的 效果调整用药
及时进行脓液引流，感染控制后给予局部处理
【抗肿瘤药的分类 】 按作用机制分类
据对各期细胞敏感性 :
细胞周期非特异性药物, 细胞周期特异性药物
【烷化剂 】特点；活泼的缺电 子烷化基团与DNA、蛋白质电子基团起烷化反应。
氮芥 (Chlomethine) 最早应用于临床并有突出疗效
环磷酰胺 ( Cyclophosphamide，CTX ) 恶性淋巴瘤、急性粒细胞白血病多发性骨髓瘤、乳腺癌、头颈肿瘤。联合应用疗效更好 大剂量:心肌损害，弥散性心肌坏死
可产生中等到严重的免疫抑制
【抗代谢药（antimetabolic agents）】
这类抗肿瘤药与体内正常代谢物化学结构类似，
在体内与相似代谢物竞争同一酶系，干扰正常代谢， 或直接参与生化反应过程，其产物无生理活性。 特点：影响核酸、蛋白质的生物合成
细胞周期特异性药物，对S期最敏感
甲氨蝶呤 ( Methotrexate，MTX ) 口服易吸收，常规为静脉给药 急性淋巴性白血病、绒毛膜上皮癌疗效较好（第一个）； 对头颈部癌特别是口腔癌、恶性黑色素瘤、肺癌等有疗效; 作为免疫抑制剂使用。
氟尿嘧啶 ( Fluorouracil，5-FU ) 口腔颌面部肿瘤
? 用法举例：
静脉滴注，10～15mg/kg，8h完成，1次/日， 连续5日后减半，改为隔日给药，5～7g/疗程 ? 不良反应：
毒性反应出现较晚，主要为骨髓抑制，
其次为口腔消化道症状
? 注意事项：
肝肾功能损害、消化道出血着慎用、孕妇禁用；
年老、骨髓抑制者减量。
【抗肿瘤抗生素药】由微生物产生的具有抗肿瘤活性的物质。 细胞周期非特异性药
平阳霉素 (Pingyangmycin，PYM) 药理作用：平阳霉素分子插入DNA，反复发生氧化-还原过程，使DNA单链或双链遭受损伤，发生断裂。并抑制胸腺嘧啶核苷酸掺入DNA，抑制DNA复制，并影响RNA及蛋白质合成。 对G2期细胞杀伤活力强，并阻止G2期细胞进入 M期，在皮肤和肺组织中组织浓度较高，由于缺乏平 阳霉素水解酶，易产生毒性反应。
临床：对头颈部癌疗效显著，对耐药淋巴瘤近半数有效。 对皮肤癌、肺癌、食道癌、甲状腺癌、恶性胸腔 积液等有较好效果。
不良反应； 肺毒性，发热，恶心呕吐，皮肤色素沉着，口炎，脱发
多柔比星 (Adriamycin）
? 第二代蒽环类抗肿瘤抗生素，近年研究进展是用靶向 制剂技术改善动力学，降低毒性提高疗效。 ? 作用机制：
醌-氢醌结构插入DNA相邻碱基对，发生交叉联结使 DNA双股螺旋解旋、DNA链断裂，干扰转录，阻止 mRNA合成；
能引起细胞膜破裂；
作用S期，对早S期及M期细胞更敏感。
临床：对急性淋巴细胞白血病、粒细胞白血病、恶性淋巴 肉瘤疗效较好，对骨及软组织肉瘤、头颈部鳞癌等 多种实体瘤有一定疗效。
不良反应：心脏毒性，骨髓抑制，脱发，恶心，呕吐，溃疡
【抗肿瘤植物药】 长春碱（Vinblastin）
? 作用机制：
低浓度时抑制微管蛋白聚合，高浓度时
促使微管蛋白解聚，妨碍锤体微管形成，
使细胞分裂终止于有丝分裂中期，作用于M期。
? 治疗恶性淋巴瘤、转移性睾丸瘤、乳腺癌、头颈部癌、 神经母细胞瘤、急性单核性白血病有效。
? 用法举例： 静脉注射，每周1次，1个疗程总剂量60～100mg
长春新碱 （Vincristine）
对细胞内微管蛋白作用与长春碱相同， 药代动力学类似，但抗肿瘤作用更强。
对神经系统毒性比长春碱大，但骨髓抑制较轻。 对霍奇金病及其他恶性淋巴瘤、各类急性白血病有效。
长春瑞滨（Vinorelbine） 半合成长春花生物碱。
? 与长春碱和长春新碱比，在低浓度 即可导致 有丝分裂细胞的微管完全解聚。
? 神经毒性小，具有更大的治疗指数。
? 广泛用于治疗晚期非小细胞性肺癌，以及头颈部肿瘤在内的实体肿瘤。
羟喜树碱（Hydroxycamptothecine）
? 抑制DNA拓扑异构酶I，从而抑制DNA、RNA合成， 杀伤S期细胞，属细胞周期特异性药。 分布相半衰期：t1/2α为4.5min， 消除相半衰期：t1/2β为29min。
随胆汁从粪便中排出，少量尿中排出。
对急慢性粒细胞白血病、消化道癌以及头颈部癌有效。 不良反应：骨髓抑制，白细胞减少。 可引起轻微胃肠道反应如厌食、脱水、呕吐和腹泻等，较少发生泌尿道刺激症状。
紫杉醇（Paclitaxel） 促进细胞微管蛋白聚合、凝固成束并防止其解聚 转移性卵巢癌，乳腺癌，肺 癌，食管癌
第六节 其他抗肿瘤药
【铂类药物】
顺铂 (cisplatin) 无机水溶性铂类络合物 抗癌谱广抗癌活性高交叉耐药少应用广 细胞周期非特异性药物 【临床应用】
【不良反应】：肾毒性胃肠道反应