1．药物杂质检查的常用方法中，对照法与比较法都需要对照品。 ( ) 2．含有不饱和烃取代基的巴比妥类药物与溴试液发生加成反应，使溴试液褪色。 ( ) 3．比色法不可使用玻璃吸收池，必须使用石英吸收池。 ( ) 4．含芳环取代基的巴比妥类药物与亚硝酸钠—硫酸反应，生成玫瑰红色产物。 ( ) 5．抗生素的效价测定方法可分为生物学法和物理化学法两大类。 ( ) 6．在体内药物分析中，样品在-20℃冷冻贮存，可以保证样品完全不起变化。 ( ) 四、填空题
1．药物分析的效能指标包括 、 、 、定量限、选择性、线性范围和耐用性。
2．药物质量标准的主要内容包括： 、 、 、检查、含量测定等。
3．巴比妥类药物在非水溶液中 性增强，当用 性标准溶液滴定时，终点较为明显。
4．凯氏定氮法通常被用来测定天然有机物的 。 5．含芳环取代基的巴比妥类药物，与硝酸钾及硫酸共热，可发生 反应，生成黄色的 。
6．含不饱和烃取代基的巴比妥类药物，可在碱性溶液中与高锰酸钾反应，将高锰酸钾 ，使紫色的高锰酸钾转变为棕色的 。
五、改错题
1．溶解性检查属于化学检查方法。
改正： 2．比色法属于色谱分析法。
改正： 3．生物碱盐类的水溶液呈碱性。
改正： 4．巴比妥类药物分子结构中具有酰亚胺结构，与碱溶液共沸即水解产生CO2，可使红色石蕊试纸变蓝。
改正：
六、配对题
1．将以下分析方法与其所属的类别连线： ①氮测定法 a．色谱分析法 ②紫外分光光度法 b．光谱分析法 ③离子交换色谱 c．化学分析法 2．将以下反应产物与其颜色连线：
①盐酸普鲁卡因胺水溶液加三氯化铁试液 a．橘红色 与30％过氧化氢溶液，加热，生成产物显
②安定稀盐酸溶液遇碘化铋钾试液， b．紫红色 生成的沉淀显
③氯氮草在铜网上燃烧，发出火焰呈 c．绿色
3．将以下含量测定方法与其原理连线：
①四氮唑比色法 a．在适当的pH介质中，有机碱类可与 氢离子结合生成盐，与酸性染料解离 的阴离子定量地结合为有色的配位化 合物；溶于有机溶剂；按比色法计算有 机碱含量
巴比妥类药物在适当的碱性溶液中，用 ②酸性染料比色测定法 b．Ag+滴定形成可溶性一银盐化合物，继 续滴定，稍过量的Ag+与药物形成难溶 性的二银盐沉淀，指示终点 ③银量法 c．皮质激素C17上的α—醇酮基在强碱溶液： 中将四氮唑盐定量地还原为有色甲替
七、问答题
1．药物分析的任务是什么? 2．《药典》中常用的含量测定方法有哪些?
3．药物杂质检查常用方法有哪些?并作简要解释。 4．介绍一种巴比妥类药物的化学鉴别反应。
参 考 答 案
名 词 解 释
1．非水溶液滴定法：在非水溶液中进行滴定的方法。
2．药物质量标准：对药品质量、规格及检验方法所作的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验和药政管理部门共同遵循的法定依据。
3．氧瓶燃烧法：将有机物放在充满氧气的燃烧瓶中进行燃烧，待燃烧产物被吸收入吸收液
后，再用适宜的分析方法来测定元素含量的方法。
4．灵敏度法：在供试品溶液中加入试剂，在一定反应条件下，不得有正反应出现，从而判断供试品中所含杂质是否符合限量规定。
5．戊烯二醛反应：溴化氰及芳香伯胺作用于吡啶环，可形成戊烯二醛的有色喜夫氏碱类。
单 项 选 择 题
1．C 2．B 3．B 4．A 5．A 6．D
是 非 题
1．X 2．√ 3．X 4．X 5．√ 6．X
填 空 题
1．精密度 准确度 检测限 2．名称 性状 鉴别 3．酸 碱 4．含氮总量
5．硝化 硝基化物 6．还原 二氧化锰
改 错 题 1．“化学”改成“物理” 2．“色谱”改为“光谱” 3．“碱性”改为“酸性” 4．“CO2”改成“NH3”
配 对 题
1．将以下分析方法与其所属的类别连线：
①氮测定法 a．色谱分析法 ②紫外分光光度法 b．光谱分析法 ③离子交换色谱 c．化学分析法
2．将以下反应产物与其颜色连线：
①盐酸普鲁卡因胺水溶液加三氯化铁试液 a．橘红色 与30％过氧化氢溶液，加热，生成产物显
②安定稀盐酸溶液遇碘化铋钾试液， b．紫红色 生成的沉淀显
③氯氮草在铜网上燃烧，发出火焰呈 c．绿色 3．将以下含量测定方法与其原理连线：
①四氮唑比色法 a．在适当的pH介质中，有机碱类可与 氢离子结合生成盐，与酸性染料解离 的阴离子定量地结合为有色的配位化 合物；溶于有机溶剂；按比色法计算有 机碱含量
巴比妥类药物在适当的碱性溶液中，用
②酸性染料比色测定法 b．Ag+滴定形成可溶性一银盐化合物，继 续滴定，稍过量的Ag+与药物形成难溶 性的二银盐沉淀，指示终点
③银量法 c．皮质激素C17上的α—醇酮基在强碱溶
液中将四氮唑盐定量地还原为有色甲替
问 答 题
1．药物分析的任务：研究药品及其各种制剂的组成、理化性质、真伪鉴别、纯度检查及有效成分的含量测定等。 2．《药典》中常用的含量测定方法：①化学分析法；②光谱分析法；③色谱分析法。 3．药物杂质检查常用方法：①对照法；②灵敏度法；③比较法。 (解释略)
4．例如：含芳环取代基的巴比妥类药物与硝酸钾及硫酸共热，可发生硝化反应，生成黄色的硝基化物。
第三章 药 物 化 学
一、名词解释
1．药物的基本结构 2．特异性结构药物 3．药物的自动氧化 4．药物化学结构修饰
二、单项选择题 1．关于药物分子中引入卤素后对药效的影响，下列说法正确的是： ( ) A．药物分子中引入卤素，多可增大脂溶性 B．氟原子引入芳香族化合物中，可降低脂溶性 C．氟原子引入脂肪族化合物中，可增加脂溶性 D．氟原子的引人，多能使药效降低 2．在下列哪种情况下酯类药物可发生水解反应： ( ) A．只在酸性条件下 B．只在碱性条件下 C．酸性和碱性条件下均可 D．只在中性条件下 3．药物在体内的解离度取决于： ( ) A．药物本身的解离常数(pKa) B．体液介质的pH C．给药剂量
D．药物本身的解离常数(pKa)和体液介质的pH 4．防止和延缓溶液中药物水解的方法通常为： ( ) A．加入离子配合剂
B．将药物溶液的pH调节至水解反应速度最低时的值 C．加入氧化剂 D．加入还原剂 5．下列官能团中，一般不会发生自动氧化反应的是： ( ) A．饱和烃中的碳一碳单键 B．酚羟基 C．芳伯氨基 D．碳一碳双键
三、是非题
1．药品标准是国家控制药物质量的标准，《中华人民共和国药典》即为国家药品标准。
( )
2．质量好的药物应该是达到一定的纯度且杂质的含量越少越好。一般情况下，在不影响药物疗效和人体健康的前提下，允许存在一定限度的杂质。 ( ) 3．药物和受体的相互作用主要依赖于药物的化学结构，同时也受代谢和转运的影响。
( )
4．影响药物水解的外界因素主要有水分、溶液的酸碱性、温度、重金属离子和药物自身的理化性质。 ( ) 5．有机药物大多数为弱酸或弱碱，常以分子型通过生物膜，在膜内水溶液介质中解离成离子型而起作用。 ( )
四、填空题
1．通常采用加入 来避免重金属对药物稳定性的影响。
2．药物产生药效的决定因素有： ， 。
3．药物的变质反应有： 、 、 、 、 和 。
4．苷类药物的水解产物是 和 。
五、改错题
1．药物与受体以共价键结合时形成可逆复合物。
改正： 2．药物要转运扩散至血液或体液，需要具有一定的脂溶性。
改正： 3．一般情况下，溶液的pH增大，药物水解反应的速度减慢；温度升高，药物水解反应的速度减慢。
改正： 4．药物分子中引入烃基，可改变药物的溶解度、解离度，还可降低空间位阻，从而增加药物的稳定性。
改正：
六、问答题
1．简述药物化学结构修饰的目的和方法。 2．简述前药的原理。
参 考 答 案
名 词 解 释
1．药物的基本结构：在药物构效关系中，将具有相同药理作用的药物的化学结构中相同的部分称为药物的基本结构。
2．特异性结构药物：药物活性除与药物的理化性质相关外，主要受药物的化学结构与受体相互作用关系的影响的药物。
3．药物的自动氧化：药物的自动氧化是指药物在储存过程中和空气中的氧气起氧化反应，反应结果会使药物变质。
4．药物化学结构修饰：药物化学结构修饰指在保留药物原有基本化学结构的基础上，仅对其中某些官能团进行结构改变。旨在改变药物的药代动力学性质，提高药物疗效，降低其毒副作用和方便应用。
单 项 选 择 题
1．A 2．C 3．D 4．B 5．A
是 非 题
1．√ 2．√ 3．√ 4．X 5．√
填 空 题 1．离子配合剂
2．药物在作用部位的浓度 药物和受体的相互作用