A．吸收 B．分布 C．生物转化 D．排泄 8．关于药物的生物转化，下列描述错误的是： ( ) A生物转化后，药物脂溶性通常会降低，极性减少，易排出体外
B．一般可分为两个阶段，第一阶段常为氧化、还原、水解反应，第二阶段是结合反应 C．第一阶段反应通常使药物分子水溶性增加
D．药物和葡萄糖醛酸结合，形成水溶性复合物，属于第二阶段反应 9．药物进入机体后，经酶转化变成代谢产物的过程是： ( ) A．吸收 B．分布 C．生物转化 D．排泄 10．降血糖药和保泰松合用产生低血糖休克，属于： ( ) A．药动学相互作用 B．药效学相互作用 C．体外药物相互作用 D．药物不良反应
11．由于配伍，影响了药物溶解度，从而影响药物的吸收，这种相互作用属于： ( ) A．药动学相互作用 B．药效学相互作用 C．体外药物相互作用 D．药物不良反应 12．采用动力学基本原理和数学处理方法，研究药物在体内的药量随时间变化规律的科学是：
( )
A．药物动力学 B．生物利用度 C．肠肝循环 D．单室模型药物 13．下列关于隔室模型的表述，错误的是： ( ) A．隔室模型理论是把药物的体内转运看成是药物在若干个单元(隔室)之间的转运过程 B．隔室模型是最常用的药动学模型
C．可用AIC最小法和拟合度法判别隔室模型
D．一室模型中，药物在各个脏器和组织中的浓度相等 14．药物进入体循环后瞬间即均匀分布于全身的体液和组织中，此时可把机体看作： ( ) A．一室模型 B．二室模型 C．多室模型 D．无法判定 15．进人体循环后，迅速分布于各组织器官中，并立即达到动态分布平衡的药物属于：( ) A．药物动力学 B．生物利用度 C．肠肝循环 D．一室模型药物 16．下列关于一级动力学转运特点的描述，错误的是： ( ) A．消除速率与血药浓度成正比 B．血药浓度与时间作图为一直线 C．半衰期恒定
D．被动转运属于一级动力学 17．下列关于药物从体内消除的叙述，错误的是： ( ) A．消除速度常数可衡量药物从体内消除的快慢 B．消除速度常数与给药剂量有关
C．一般来说不同的药物消除速度常数不同
D．药物按一级动力学消除时，药物消除速度常数不变 18．下列关于表观分布容积的叙述，错误的是： ( ) A．表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血浆药物浓度的比值 B．表观分布容积大说明药物作用强
C．表观分布容积是假定药物在体内均匀分布的情况下求得的 D．表观分布容积不具有生理学意义 19．清除率表示从血液或血浆中清除药物的速率或效应，并不表示被清除的： ( ) A．药物量 B．血液量 C．尿量 D．血浆量 20．评价药物吸收程度的药动学参数是： ( ) A．药—时曲线下面积 B．清除率 C．消除半衰期 D．药峰浓度 21．下列哪项不属于生物利用度受试者的选择条件： ( ) A．年龄一般在18～40岁
B．应避免体重过重或过轻的受试者 C．性别一般为女性
D．必须是经过肝肾功能及心电图检查的健康者 22．关于生物利用度试验血样采集的描述，错误的是： ( ) A．一个完整的药—时曲线，包括吸收相、平衡项及消除项，每个时段均需采样 B．整个采样时间至少为3～5个半衰期
C．如果药物半衰期未知，应采样到血药浓度为峰浓度的1／20～1／10以后 D．全部采样点数为3～5个 23．药物在吸收过程中第一次通过某些器官造成药物活性下降的现象是： ( ) A．药物动力学 B．生物利用度 C．肠肝循环 D．首过效应 24．服药后，药剂中药物被吸收进入体循环的程度和速度是： ( ) A．药物动力学 B．生物利用度 C．肠肝循环 D．单室模型药物 25．合并用药改变尿液pH，影响药物排泄速度使药物作用增强，这属于： ( ) A．药动学相互作用 B．药效学相互作用 C．体外药物相互作用 D．药物不良反应
三、是非题 1．被动转运药物无饱和现象。 ( ) 2．药物转运因需要载体而被称为被动转运。 ( ) 3．主动转运药物可达到饱和而有一定限制。 ( ) 4．血浆半衰期是指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。 ( ) 5．血浆半衰期是指药物分解一半所需的时间。 ( ) 6．溶出速率是指单位时间内药物溶解度。 ( ) 7．溶出速率是指单位时间内药物溶出量。 ( ) 8．清除率是指药物清除的比值。 ( ) 9．药—时曲线下面积(AUC)表示在给予某一制剂后，一定时间内血中的药物相对量。 ( )
四、填空题
1．药物排泄的主要部位是 ，一般药物在体内以代谢产物形式排泄，也有的药物以 排泄。
2．按隔室模型的划分，骨骼、 、 等被划分为周边室。
3．制剂的生物利用度应该用 、 、 三个指标全面地评价。
4．药物代谢产物的极性一般比原药物 ，且代谢后活性 ，但个别例外。 5．代谢和排泄过程合称为 ，代谢主要在 进行。
五、计算题
1．给某患者静脉注射某一药物，剂量2 g，根据血药浓度数据得到药—时曲线方程为： 1gc＝-0.495－0.061t，
试求该药的K，r1／2，V，CL，AUC。
六、问答题
1．在药动学方面药物的相互作用的表现有哪些?
2．简述药物制剂生物利用度的主要考察参数及其意义。 3．试阐述常见的机体药物动力学速率过程。
参 考 答 案
名 词 解 释
1．药动学：应用动力学原理和数学处理方法，研究药物体内过程的动态变化规律的学科。 2．首过效应：药物在吸收过程中第一次通过某些器官造成药物活性下降的现象。 3．吸收：药物未经化学变化而进人体循环的过程。
4．生物利用度：服药后，药剂中药物被吸收进入体循环的程度和速度。 5．生物半衰期：药物在体内的浓度下降一半所需时间。
6．被动转运：药物从高浓度侧经细胞膜向低浓度侧转运的过程。
7．房室模型：把药物体内转运速率相似的部分用隔室来表征模拟药物或其代谢产物的动力学过程，是描述药物体内变化过程的最常用药物动力学模型。 8．生物转化：药物进入机体后，经酶转化变成代谢产物的过程。
9．一室模型：药物进入体循环瞬间即均匀分布于全身的体液和组织中，形成均一的单元，此时可把机体看作单一房室，称为一室模型。
10．表现分布容积：是体内药量与血药浓度的比值，指体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的体液总体积。
11．tmax：药物在吸收过程中出现最大血药浓度的时间。
12．一级速率过程：药物在体内清除速度与药物量的一次方成正比，这种速率过程称为一级速率过程。
13．零级速率过程：药物以恒定的速率在体内转运，与浓度无关，这种速率过程称为零级速率过程。
14．血药峰浓度：药物在吸收过程中的最大血浆浓度。 15．溶出速率：表示单位时间内药物的溶出量。
单 项 选 择 题 1．A 6．D 11．C 16．B 21．C 2．A 7．B 12．A 17．B 22．D 3．C 8．A 13．D 18．B 23．D 4．C 9．C 14．A 19．A 24．B 5．A 10．A 15．D 20．A 25．A 是 非 题 1．√ 6．X 2．X 7．√ 3．√ 8．X 4．√ 9．√ 5．X
填 空 题 1．肾 原形 2．脂肪 皮肤
3．AUC tmax cmax 4．高 降低 5．消除 肝
计 算 题
问 答 题
1．药动学方面药物的相互作用：
(1)吸收过程相互作用：由于配伍而影响了药物的溶解度，胃肠蠕动的变化均可影响药物的吸收。
(2)影响药物的血浆蛋白结合率：某些与血浆蛋白结合率高、分布容积小、排泄慢的药物之间竞争与血浆蛋白结合，结合率小的药物被游离出来，引起作用增加或产生毒性。 (3)影响生物转化：某些药物是由肝微粒体酶代谢而转化的，合并用药能影响药酶的作用，并影响药物在体内的生物转化，从而影响该药物在体内消除，使作用延长或缩短。
(4)影响药物排泄的相互作用：合并用药可改变尿液pH，影响肾小管排泄过程，二者均可影响药物排泄速度而使作用时间增加或减少。
2．药物制剂生物利用度的主要考察参数有：①相对生物利用度的速度，包括达峰时间(tmax和峰浓度(cmax)；②相对生物利用度的程度，即进入血循环药物数量，用药—时曲线下面积(AUC)表示。
这两项参数可以说明：①药物从剂型中的被吸收量；②药物被吸收的速度；③药物在机体体液或组织中的持续时间；④血药浓度和疗效或毒性之间的关系。临床可根据生物利用度的资料，确定给药剂量和给药间隔，使药物吸收后在一定时间达到最低有效浓度(MEC)，并维持在MEC以上，并且不超过最低中毒浓度(MTC)。 3．常见的机体药物动力学速率过程有以下三种：
(1)零级速率过程：药物以恒定速率在体内转运，与浓度无关。在零级速率过程中，药物的清除时间取决于剂量的大小。
(2)一级速率过程：药物在体内清除速度与药物量的一次方成正比。在一级速率过程，浓度变化的速率是相等的，与剂量无关。
(3)非线性速率过程：受酶活力限制，一些药物浓度较高时会出现饱和现象。在高浓度时为零级速率过程，在低浓度时为一级速率过程。
第七章 药 物 经 济 学
一、单项选择题 1．有关药物经济性的正确含义是： ( ) A．最满意疗效 B．成本／效果的比值尽可能小 C．少量用药 D．使用廉价药 2．下列不是药物经济学研究目的是： ( A．有效分配和利用有限的卫生资源，以取得最大的经济学效益
B．在众多的治疗药物和治疗手段中选择疗效最好的、治疗成低的药物或治疗手段 C．使有限的卫生资源达到合理利用 D．使医疗开支负增长 3．下列哪种方法是国内药物经济学研究最常用的： ( A．最小成本分析法 B．成本—效益分析法 C．成本—效果分析法 D．成本—效用分析法 4．下列不是直接成本的是： ( A．医生的工资 B．检查费
C．材料费 D．病人休工造成的工资损失 5．药物经济学研究的4种方法主要差别在于： ( A．用药成本的不同测量 B．计算不同类型的成本 C．对于用药结果的不同测定 D．所采用的实验研究方法不同 6．药物经济学研究的关键是： ( A．哪些用药结果应包括进去 B．如何测算用药结果 C．如何评价效益
D．哪些成本应包括进去及如何进行成本测算
参 考 答 案
单 项 选 择 题
1．B 2．D 3．C 4．D 5．C 6．D
第八章 药 事 管 理 与 法 规
一、单项选择题 1．药事是指： ( A．药事组织依法对药事活动施行的必要管理
B．国家及政府部门依法对药事活动施行的必要管理
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