51．雷尼替丁治疗消化性溃疡的机理是： ( ) A．阻断M受体 B．中和过多的胃酸 C．阻断H1受体 D．阻断H2受体 52．抑制胃酸分泌作用最强的药物是： ( ) A．奥美拉唑 B．丙谷胺 C．哌仑西平 D．西米替丁 53．多潘立酮发挥胃动力作用的机理是： ( ) A．激动中枢多巴胺受体 B．激动外周多巴胺受体 C．阻断中枢多巴胺受体 D．阻断外周多巴胺受体 54．对非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血有特效的药物是： A．哌仑西平 B．米索前列醇 C．尼扎替丁 D．洛赛克 55．硫糖铝治疗消化性溃疡的机理是： A．抗幽门螺杆菌 B．中和胃酸 C．抑制胃酸分泌 D．保护溃疡黏膜 56．下列何药不能抑制胃酸分泌： A．西米替丁 B．枸橼酸铋钾 C．奥美拉唑 D．哌仑西平
57．奥美拉唑抑制胃酸分泌的机理是： A．阻断M受体 B．阻断H1受体
C．阻断胃泌素受体 D．抑制H+、K+-ATP酶 58．能抑制幽门螺杆菌的抗消化性溃疡的药物是： A．米索前列醇 B．硫糖铝 C．枸橼酸铋钾 D．雷尼替丁 59．下列哪些不是ACEI主要的不良反应： A．低血压 B．反射性心率加快 C．高血钾 D．血管神经性水肿 60．下列关于AT1受体阻断药的叙述，错误的是： A．常用有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦等 B．逆转肥大的心肌细胞
C．与ACEI相比，作用选择性更强 D．影响ACE介导的激肽的降解 61．依那普利抗高血压的作用机制是： A．抑制AngⅡ的生成 B．抑制PGE1
C．竞争性阻断AT1受体 D．抑制ACE和抑制PDEⅡ 62．硝酸甘油舒张血管的作用机制为： A．阻断血管平滑肌α1受体
B．阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道 C．直接舒张血管平滑肌
D．在平滑肌细胞内降解产生NO而发挥作用
( ) ( ) ( ) ( ) ( ) ( ) ( ) ( ) ( ) 63．关于硝酸甘油的不良反应，下列哪项是错误的： ( ) A．暂时性面颊部皮肤发红 B．搏动性头痛 C．眼内压升高 D．口干 64．抗心绞痛药物治疗心绞痛的药理基础为： ( ) A．改善心肌的血氧供需矛盾及抗血栓 B．扩张血管 C．减慢心率
D．增加侧支血流量 65．硝酸甘油的作用不包括： ( ) A．扩张静脉 B．减少回心血量 C．加快心率 D．增加心室壁肌张力 66．硝酸甘油最常用的给药途径是： ( ) A．贴皮 B．静注 C．口服 D．舌下含服 67．下列哪项不良反应与硝酸甘油的扩血管作用无关： ( ) A．面部潮红 B．眼内压升高
C．直立性低血压 D．高铁血红蛋白血症
三、填空题
1．受体是一类大分子化合物，存在于 、 和 。 2．阿卡波糖常采用 给药方式。
3．药物与受体结合的能力称 。 4．激动药具有 与 ，而竞争性拮抗药则具有 但 。 5．抗消化性溃疡的药物主要有 、 、 、 四大类。 6．抑制胃酸分泌的药物有 、 、 、 四类。
7．硫酸镁口服具有 、 作用，注射具有 、 作用。 8．增强胃黏膜屏障功能的药物有 、 、 、 、 。
9．常用的抗幽门螺杆菌药有 、 。
10．请写出下列几类抗高血压药的代表药物：利尿药： 、ACEI： 、
AT1阻断药： 、β受体阻断药： 、钙拮抗药： 、中枢性抗高血压药： 、血管平滑肌扩张药： 、钾通道开放药： 。
11．硝酸甘油的常用给药途径包括 、 等
12．写出四代喹诺酮类代表药物，第一代 、第二代 、第三代
和第四代 。
四、问答题
1．简述特异性药物的作用机制。 2．简述受体的主要特性。
3．影响药效的机体因素是什么?
4．比较ACEI与ARB在不良反应方面的异同。
5．简述新型抗高血压药物的分类及代表药物。
6．简述下列药物的降压作用机制：氢氯噻嗪、硝苯地平、普萘洛尔、卡托普利、氯沙坦、可乐定、硝普钠、吡那地尔。
7．简述胰岛素的临床应用及不良反应。 8．简述胰岛素的药理作用。 9．试述中毒的概念。
10．试述急性中毒的一般解救原则。 11．简述中药马钱子中毒的解救方法。
12．试述巴比妥类药物中毒的解救方法及用药。
参 考 答 案
名 词 解 释
1．受体：存在于细胞膜上或细胞浆内，可特异性识别和结合某些药物或体内生物活性物质，并能产生特定生物效应的大分子蛋白质。
2．受点：受体分子上能与药物结合的某些活性基团。
3．激动剂：与受体有较强的亲和力，又有较强内在活性(效应力)的药物。 4．拮抗剂：与受体有较强的亲和力，但没有效应力的药物。
5．耐受性：在连续用药、-段时间后，药效逐渐减弱，须加大药物剂量才能出现药效。 6．高敏性：指个别个体对某种药物的敏感性高于一般个体，给予较小剂量就能引起比较强烈的反应或产生中毒。
7．依赖性：少数药物连续应用一段时间后，病人会对药物产生病态的依赖性，可分为心理依赖性和身体依赖性。
8．耐药性：病原体通过基因变异而产生对抗菌药物的抗药性。
9．抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物，如磺胺类、红霉素等。
10．杀菌药：指不仅能抑制微生物繁殖而且具有杀灭作用的药物，如β—内酰胺类、氨基糖苷类。
11．抗生素后效应(PAE)：当抗菌药物与细菌短暂接触后，当药物浓度低于最小抑菌浓度或药物完全清除后，细菌生长繁殖仍然受到持续抑制的现象。
12．抗生素：指某些微生物的生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他作用的一类物质。
单 项 选 择 题 1．D 9．B 17．A 25．D 33．D 41．D 49．A 57．D 65．D 填 空 题
1．细胞膜 细胞核 细胞浆内
2．A 10．D 18．C 26．C 34．D 42．D 50．D 58．C 66．D 3．D 11．C 19．A 27．A 35．D 43．D 51．D 59．B 67．D 4．D 12．D 20．D 28．D 36．B 44．B 52．A 60．D 5．D 13．C 21．D 29．D 37．E 45．D 53．D 61．D 6．C 14．C 22．C 30．C 38．A 46．D 54．B 62．D 7．C 15．D 23．D 31．B 39．D 47．C 55．D 63．D 8．A 16．C 24．D 32．D 40．C 48．B 56．B 64．A 2．随餐同服的 3．亲和力
4．强亲和力 强内在活性 强亲和力 无内在活性
5．抗酸药 抑制胃酸分泌的药物 保护胃黏膜的药物 抗幽门螺杆菌药
6．H2受体阻断药 质子泵抑制药 M胆碱受体阻断药 胃泌素受体阻断药 7．导泻 利胆 抗惊厥 降压
8．前列腺素衍生物 硫糖铝 胶体次枸橼酸铋 替普瑞酮麦滋林 9．抗溃疡药 抗菌药
10．氢氯噻嗪 卡托普利 氯沙坦 普萘洛尔 硝苯地平 可乐定 肼屈嗪 吡那地尔 11．舌下含服 经皮给药
12．萘啶酸 吡哌酸 氧氟沙星 莫西沙星
问 答 题
1．特异性药物的作用机制：①参与或干扰代谢过程；②影响体内活性物质；③影响离子通道；④对受体产生激动或拮抗作用。
2．受体的主要特性：①敏感性；②选择性；③饱和性；④可逆性。
3．影响药效的机体因素：①年龄；②性别；③病理状况；④遗传因素；⑤精神因素；⑥个体差异。
4．ACEI的不良反应包括：低血压、干咳、高血钾、致畸、血管神经性水肿等。ARB除不引起干咳和血管神经性水肿外，其余主要不良反应与ACEI的相似。
5．新型抗高血压药物：①利尿剂：氢氯噻嗪；②ACEI及ARB：苯那普利、氯沙坦；③β受体阻断药：美多心安；④CCB：非洛地平；⑤交感神经抑制药：卡维地洛；⑥扩血管药：硝普钠(直接舒张血管)、吡那地尔(钾通道开放药)等。 6．略。
7．胰岛素临床应用于：各型糖尿病；糖尿病合并妊娠；糖尿病合并重度感染或消耗性疾病；糖尿病酮症及糖尿病昏迷。
不良反应主要有低血糖、过敏反应、皮下脂肪萎缩、反跳性高血糖等。 8．胰岛素的药理作用：促进合成代谢，降低血糖，并具有促细胞生长作用。
9．凡能损害机体的组织与器官并能在组织与器官内发生生物化学或生物物理学作用，扰乱或破坏机体的正常生理功能，使机体发生病理变化的物质，称为毒物，而毒物引起的疾病称为中毒。
10．急性中毒的一般解救原则：
(1)清除未吸收的毒物。①吸人性中毒：应尽快使患者脱离
中毒环境，呼吸新鲜空气，必要时给予氧气吸人或进行人工呼吸；②由皮肤和黏膜吸收中毒：立即除去污染的衣物，清除皮肤、黏膜上的毒物，清洗被污染的皮肤与黏膜；③经消化道吸收中毒：采取催吐、洗胃等措施排除毒物。
(2)加速毒物排泄，减少毒物吸收：采取导泻、洗肠、血液净化、静脉输液等措施以降低血液中毒物浓度；使用利尿剂促进毒物排泄。 (3)对症治疗：如抗休克、抗惊厥等。
(4)应用解毒剂：如确证毒物性质，应选择适当的特效解毒剂。
11．中药马钱子中毒的解救方法：用1：2 000的高锰酸钾溶液洗胃，再以2％碳酸氢钠溶液500 ml洗胃；视情况给予导泻；抽搐严重者，用1.0％水合氯醛溶液15 ml保留灌肠，或给以巴比妥类药物；避免噪声和光线对病人的刺激。
12．巴比妥类药物中毒的解救：轻者可用大量温生理盐水或1：2 000～1：5 000的高锰酸钾溶液洗胃；洗毕后，再以硫酸钠液导泻(忌用硫酸镁)，并用碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液，以加速排泄。严重者可采用血液透析法。深度昏迷时用尼可刹米、洛贝林等恢复呼吸。
第六章 药 物 动 力 学
一、名词解释
1．药动学 9．一室模型
2．首过效应 10．表观分布容积 3．吸收 11．tmax
4．生物利用度 12．一级速率过程 5．生物半衰期 13．零级速率过程 6．被动转运 14．血药峰浓度 7．房室模型 15．溶出速率 8．生物转化
二、单项选择题 1．药物未经化学变化而进人体循环的过程属于药物的： ( A．吸收 B．分布 C．代谢 D．排泄 2．关于药物通过生物膜转运的特点，正确的表述是： ( A．被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运，转运的速 度为一级速度
B．主动扩散的转运速率低于被动扩散 C．主动转运借助载体进行，不需消耗能量 D．被动扩散会出现饱和现象 3．药物透过生物膜被动扩散的特点之一是： ( A．需要消耗机体能量
B．小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜 C．药物由高浓度区域向低浓度区域扩散
D．借助载体使药物由高浓度区域向低浓度区域扩散 4．下列哪项是药物从低浓度侧经细胞膜向高浓度侧的转运过程： ( A．被动扩散 B．胞饮作用 C．主动转运 D．肠肝循环
5．药物透过生物膜主动转运的特点之一是： ( A．需要消耗机体能量
B．黏附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内陷而进入细胞内 C．药物由高浓度区域向低浓度区域扩散
D．借助载体使药物由高浓度区域向低浓度区域扩散 6．已知口服肝脏首过效应很大的药物，改用肌内注射后： ( A．t1/2增加，生物利用度也增加 B．t1/2减少，生物利用度也减少 C．t1/2和生物利用度皆不变化 D．t1/2不变，生物利用度增加 7．药物从给药部位进入血液循环后，通过各种生理屏障向机体各组织转运的过程是：( ) ) ) ) ) ) )