第一节抗帕金森病药物
帕金森病（Parkinson's disease，PD)是老年人中常见的神经系统变性疾病，典型的症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓/少动和姿势步态异常。目前，口服药物是治疗PD的主要方法，其目的是恢复纹状体多巴胺（DA)和乙酰胆碱 (Ach)两大递质系统的平衡。长期服用抗帕金森病药物，突然停药会导致症状加重，故除非发生心肌梗死或出现精神错乱等严重并发症必须停药以外，应逐渐减量或改换另一种药圈物替代。应遵循的原则是：从小剂量开始，缓慢递增，治疗_ 过程中以症状改善、能自理生活为基准，不求全效，细水长_ 流。不要求症状完全缓解，尽量以较小剂量取得较满意_ 疗效。 圖
【抗帕金森病药物的分类】 拟多巴胺药物（替代疗法）：如左旋多巴、复方左旋多巴等。 促多巴胺释放剂：如金刚焼胺等。
多巴胺受体激动剂：如溴隐亭、培高利特、吡贝地 尔等。
抗胆碱能药物：如苯海索、苯扎托品等。 单胺氧化酶B型（MAO-B)抑制剂：如司来吉 AA /ofir o
儿茶酚-氧位-甲基转移酶（COMT)抑制剂：如恩他卡朋、托卡朋等。
常用药物
多巴一节美多爸):i Bei^e^tie Beaserar zide
【药理作用】左旋多巴可穿过血脑屏障进入中枢，作为多巴胺的直接代谢前驱物，达到替代疗法的目的；苄丝肼为脑外脱羧酶抑制剂，可减少左旋多巴在外周脱羧导致的不良反应。本药为目前PD治疗的金标准。 【不良反应】胃肠道反应，头晕，体位性低血压，不自主异常运动，精神障碍。 【注意事项】在用美多芭治疗期间，不应当给病人服单胺氧化酶抑制剂。 【剂型规格】片剂：250mgx40片（每片200rag左旋多巴+50mg苄丝肼）。
Sig：常自小量起始服用（如1/4片，tid),隔周递增至合适剂量。中国人总量一般不超过750m#d，并尽量避免高蛋白饮食后服药。
1說2左旋多巴难比多巴控释片（息宁控释細 Levod叩 a/Carbidopa
【药理作用】卡比多巴与左旋多巴的复合物，控释片在 4?6h内释放出有效成分。卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂, 可使人脑的左旋多巴增多，同时减少其外周不良反应。 【注意事项】不可掰开服用。
【剂型规格】片剂：250mgx30片UOOmg左旋多巴+ 50mg卡比多巴）0 Sig： 250mg, po, qd~tid。
甲横酸溴隐亭：MethMesiidfoiiate 【药理作用】半合成的麦角生物碱溴化衍生物，为多巴胺受体激动剂。
【适应证】抗震颤麻痹，治疗闭经或溢乳，抑制生理性泌乳、催乳激素过高引起的经前期综合征，肢端肥大症，女性不育症和亨廷顿舞蹈病。适用于晚期帕金森病对左旋多巴无效者。
【剂型规格】片剂：2.5mgx30片。
Sig：治疗帕金森病：起始量为1.25mg, qd?bid,在2w 内逐渐增加剂量，必要时每2~4w增加2.5mg，以找到最小的满意剂量，每日剂量以不超过20mg为宜。
4甲磺酸- a-二氢麦角隐亭.（克瑞帕）:Dihyroerg- ocriptine 【药理作用】多巴胺受体激动剂。
【适应证】适用于帕金森病，头痛和偏头痛，髙泌乳素血症，并改善由于神经功能退化、改变而造成的老年性痴呆和脑血管痴呆的各种综合症状。
【剂型规格】片剂：5 mg, 20mgx20片。
Sig：初始剂量5mg, bid；维持剂量为20mg, tid。 P比贝地尔（泰舒达）：Piribedil (Trastal)
【药理作用】选择性的D2/D3受体激动剂。 _
【适应证】用于治疗帕金森病，对震颤作用强，对强直_ 和少动的作用较弱，对外周循环障碍亦有效，也可治疗不宁_ 腿综合征。_
【剂型规格】片剂：50mgxl5片。 _ Sig： 50mg, po, bid。
6盐酸普拉克索（森福罗）：Pramipexole 【药理作用】新型非麦角类多巴胺受体激动剂，对D2， d3，d4受体均有激动作用。
【适应证】用于帕金森病的单独治疗或与左旋多巴联合治疗，亦适用于不宁腿综合征。 【注意事项】当森福罗剂量超过1.5m#d时，嗜睡的发生率明显增加。 【剂型规格】片剂：0.25mgx30片。
Sig：起始剂量：0. 125mg，po, tid,逐周渐增至合适量；常用剂量0. 5mg，tid, 一般不超过1.5mg, tid。 H金刚烧胺:Ada幽
【药理作用】促进纹状体多巴胺释放，提高基底节DA
浓度。常用药半年后逐渐失效，停药数月后又可恢复。癫痫患者禁用。 【剂型规格I片剂：O.lgxlOO片。 Sig： 0.1，po, bid~tido
盐酸苯海索（安坦）:Benzhexol Hydrochloride 【药理作用】阻断中枢胆碱能受体，对静止性震颤效果 较好。
【禁忌证】年龄>65者、智力受损、青光眼、前列腺肥大、高血压、重症肌无力者禁用。 【剂型规格】片剂：2mgxl00片。
Sig： 2mg, po, bid?tid0 9盐酸司来吉兰:(咪多吡^ Selegiline 【药理作用】选择性单胺氧化酶-B抑制剂，抑制多巴胺的再摄取及突触前受体。 I
【适应证】单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴合用, 与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动。 【注意事项】不可与5 一羟色胺再摄取抑制剂类抗抑郁药 【剂型规格】片剂：5mgxl00片。
Sig：起始剂量 5mg, po, qd;维持量 1 Omg, qd。 10恩他卡朋（河丹)i :Enta部one 【药理作用】COMT抑制剂，与左旋多巴同时服用，能增加其血药浓度和稳定性，使纹状体DA受体获得连续多巴胺能刺激，能显著减少运动并发症。
【不良反应】常见腹痛、腹泻、头晕、失眠、帕金森病症状加重、疲乏、幻觉等。 【剂型规格】片剂：200mgx30片。
Sig： 100~200mg^：,与美多芭同服。 wll托卡朋(森得宁）:Tasmar 【药理作用】COMT抑制剂，机制同恩他卡朋。 【剂型规格】片剂：100mgxl2片。 Sig： 50?100m#次，与美多芭同服。第二节精神类药物
—、镇静催眠药、抗焦虑药
能够？丨起镇静和近似生理睡眠的药物，称为镇静催眠药 (sedative - hypnotics)。小剂量产生镇静作用，较大剂量产生催眠作用。按化学结构可分为苯二氮革类、巴比妥类、环吡咯酮类及其他。其共同药理特点包括：①剂量不同，药理作用不同：镇静催眠药从小剂量开始逐渐增大剂量，对中枢的抑制作用逐渐加深，依次可能产生镇静、催眠、抗惊厥、麻醉、甚至昏迷、死亡。苯二氮革类大剂量也不产生麻醉作用，且安全范围较大；②有肝药酶诱导作用，反复或长期用药易产生耐受性和依赖性。目前最常用的镇静催眠、抗焦虑药为苯二氮革类，安全范围大，几乎已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药。 【苯二氮萆类的不良反应】
治疗量连续用药可出现头昏、嗜睡、困倦、乏力等反应，长效类尤易发生。 大剂量可导致共济失调。
过量急性中毒可导致昏迷和呼吸抑制，可用氟马西尼解毒。 静脉注射对心血管有抑制作用。
长期服用可产生依赖性和成瘾，尤其与酒类合用时易发生，停药时可出现反跳和戒断症状（如失眠、焦虑、激 动、震颤等）。 常用药物
地西泮（安定）：Diazepm^ Vafium
【药理作用】苯二氮萆类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。 【注意事项】婴儿、有青光眼病史及重症肌无力患者禁用。 【剂型规格】片剂：2.5mgxl00片。注射液：lOmg: 2ml/支 0 Sig：①抗焦虑、抗惊厥：2.5 ?lOmg，po, bid ~ qid;
②催眠：5~10m&次，睡前服。6个月以上儿童每次0. lm# kg, po, tid;③抗癫痫、镇静：肌注或静注，10?20mg饮，必要时，隔4h再重复1次。
2氯硝西洋（氯硝安定）?? Clonazepam
【药理作用】本药类似地西泮及硝西泮，但抗惊厥作用比前二者强5倍，且作用迅速。还具有广谱抗癫痫作用。 【剂型规格】片剂：2mg x 100片；注射液：lmg:
Sig：①口服：初始量0.75?lmg/曰，分2~3次，以后逐渐增加，维持量可至2mg，tid。小儿开始每日10?20jjug/ kg,分2~3次，以后逐渐增加，维持量每日0. 1?0.2mg^g, ]分2?3次服用；②肌内注射或者静脉注射：成人l~2m# 次，一般不超过6mg/d。癲痫持续状态未能控制者，20min后可重复原剂量2次，兴奋躁动者可适当加大剂量。需要时可静脉滴注。
3劳拉西泮（罗拉，氯羟安定）：Lorazepam 【药理作用】本品有显著的催眠和较强的中枢镇静、抗惊厥和肌松作用、抗激动抗焦虑作用。
【剂型规格】片剂：0.5m&片。 Sig： 1 ~2mg，po, bid?tid。
> 4艾司喹仑(舒乐安定、三唑氮萆):Estazolam 【药理作用】苯二氮罩类。 【剂型规格】片剂：lmg/片。
Sig：①镇静：1 ~2mg, po, tid；②催眠：1?2mg,睡前服；③抗癫痫：2~4mg，po, tid。 敁5阿普唑仑<佳静安定)i Alprazolam 【作用特点】苯二氮萆类。 【剂型规格】片剂：0.4mgxl00片。
Sig：①诱导睡眠：0. 4mg，po, qn,最大量0. 8mg;②
抗焦虑：0.2-0.4mg, po, tid。
6咪达唑仑（咪唑安定、多美康、速眠安）:Midazolam
【药理作用】具有抗焦虑、镇静催眠、肌松、抗惊厥作用。作用快，代谢灭活快，持续时间短。
【适应证】用于各种失眠症和睡眠节律障碍，特别适用于入睡困难者；注射剂用于内镜检查及手术前给药。 【剂型规格】片剂：7.5m《片；注射液：15mg: 3ml/支， lOmg： 2ml/支。
Sig：①口服：成人7.5?15mg，睡前即刻服用；②肌内注射：术前30 min, 10?15mg;③静脉注射：术前准备 5?5mg，麻醉诱导5~10mgo _ 7偏酒石酸唑吡坦（思诺思)::Stilnox
【药理作用】咪唑吡啶类药物，选择性地与中枢神经系统的叫受体亚型结合，快速催眠。 【适应证】适用于偶发性、暂时性失眠，慢性失眠症短期治疗。 【不良反应】（尤其是老人）常见共济失调、手脚笨拙、精神错乱或精神抑郁等。 【剂型规格】片剂：10mgx7片。 神经Sig： 5~10mg，po, qn0
系8扎来普隆（安己辛):Zalqjlon C^sules 统【药理作用】选择性作用于7氨基丁酸GABA-苯二氮章BZ'受体复合物，能高效快速起到催眠作用。排泄迅速、无蓄积，较少引起耐受性和成瘾性，安全性好。
【适应证】适用于入睡困难的短期治疗和惊厥和癲痫治疗的辅助用药。 【剂型规格】胶囊剂：5mgxl4粒。 Sig： 5?10mg^次，睡前服。
9吡嗪呱酯（佐E兖隆)粘期pfclone
【药理作用】环吡咯酮类新型催眼药，通过增强中枢内抑制性递质7氨基丁酸（GABA)的活性来达到药效，作用于苯二氮萆受体，但结合方式不同于苯二氮萆类药物。本品
为速效催眠药，具有镇静催眠、抗焦虑和抗惊厥作用，能缩短入睡时间，减少觉醒次数，特点为次晨残余作用低。 【剂型规格I片剂：7.5mW片。 Sig： 7. 5mg, po, qn。 10 苯巴比妥（鲁米那）：Phenobarbitone (Luminal)
【药理作用】巴比妥类，普遍性中枢抑制药，小剂量镇静、中剂量催眠、大剂量抗惊厥。 【不良反应】与苯二氮萆类相似，但引起耐受和成瘾的几率较苯二氮草类药物高。 【剂型规格】片剂：30mg x 100片；针剂：0. lg: lml/^o Sig：①镇静、抗癫痫：15 ~ 30mg, po, tid或0.1? 2，im, q8h;②催眠：30~90mg，po, qn。 11苯巴比妥东莨菪碱片（晕动片）：Phenobaribital and Scopolamine Hydrobromide Tablets 【药理作用】镇静催眠及抗胆碱药，用于预防舟车的颠动而发生晕眩和呕吐等疾患。 【剂型规格】片剂：每片含东莨菪碱0.2mg，苯巴比妥 30mg,阿托品 0. 15mg0
Sig：旅行前1?21i服用1 ~2片，如有需要可隔4h续服 1片，但在24h内不可超过4片。 12 丁螺环酮（布斯呢隆)t Buspirone
【药理作用】第三代抗焦虑药物，阿扎哌隆类，通过与 5-HT1A受体选择性结合，发挥抗焦虑作用，但无镇静、肌松和抗惊厥作用，不产生依赖，无交叉耐药性，也无呼吸抑制作用。 【适应证】可用于治疗广泛性焦虑症和其他焦虑性障碍。 【剂型规格】片剂：5mgx20片。
Sig:起量为5mg，po, tid,缓慢增加到合适剂量。 坦度螺酮（希德涛雜
【药理作用】5-HT1A受体激动剂，抗焦虑作用与地西泮的效力相同，具肌松弛作用，麻醉增强作用，抑制自发运 动、共济运动作用，抗痉挛作用，不良反应少。 【剂型规格】枸橼酸片剂：10mgx42片。
Sig：常用量10 ~ 20mg，po, tid；最大剂量不輯过 60 mg^do
14 谷维素:Oryzanol
【药理作用】本品具有调节植物神经功能失调及内分泌平衡障碍的作用。
【适应证】用于镇静助眠，如神经官能症、月经前期紧张症、更年期综合征的辅助治疗。 【剂型规格】片剂：lOmgxlOO片。 Sig： 10?20mg, po, tid。
【镇静催眠类药物应用的注意事项】
使用总原则：按需间断、足量应用，一般不宜长期连续使用，也不建议超出最大推荐量。改善失眠症状首选半衰期较短的催眠药，如咪达唑仑/三唑仑，佐匹克隆，扎来普隆等。特殊病人如老年人或合并躯体疾病者，初次服用可能诱发“意识模糊性觉醒障碍”。在服用1?2h后出现，患者坐起、手足挥动、下床活动等。此时患者表情茫然，可以对环境有部分正确反应，持续数分钟到十几分钟，事后患者一般无记忆。处理：对老年体质较弱者，首次给与最小推荐剂量，交代患者家属若出现不必过分紧张，避免发生意外。药物代谢后一般不留后遗症，也不宜再次使用该药。 二、抗抑郁药
抗抑郁药是指能明显提高情绪，但不引起运动兴奋的药物，属精神科常用药品。主要用于治疗抑郁症及其他精神疾病伴发的抑郁情绪，有时也用于治疗某些其他特定状况，如焦虑、惊恐或强迫症状。主要包括三环类抗抑郁药（TCAs)、四环抗抑郁药、选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs)，单胺氧化酶抑制剂。还有近来推出的新型抗抑郁药，如瑞美隆、文拉法新等。四环类抗抑郁药的治疗作用和不良反应，与三环类相似。单胺氧化酶抑制剂的不良反应大，临床上已很少应用。SSRIs类的西酞普兰、氟西汀、舍曲林、帕罗西汀和氟伏沙明5种药（俗称“五朵金花”），因对5-HT选择性高，对其他递质作用小，尤其是心血管和胆碱能反应小，依从性好，在世界各国均被作为抗抑郁药的首选。抗抑郁药的使用应足剂量、足疗程，确立诊断后，尽量用一种抗抑郁药治疗，并要与心理治疗、社会功能康复相结合。 【抗抑郁药的不良反应】
抗胆碱能反应：以TCAs明显，表现为口干、便秘、视物模糊、心动过速、尿潴留等。 心血管系统：以TCAs明显，如直立性低血压、心电图改变、房室传导阻滞等。 性功能障碍：以SSRIs多见。 神经系统：可引起药源性癫痫。
精神方面改变：TCAs可诱发躁狂发作等。 常用药物
1五朵金花：指S^Is类抗抑郁药的五种经典药物，起效时间一般需要10d到2w。 西酞普兰（喜普妙）：Citalopram
【作用特点】在五朵金花之中治疗谱最窄，但不良反应最少。