吾之所向,一往无前,愈挫愈勇,再接再厉
15.表观分布容积:是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数,用V表示,可设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需体液的理论容积。
16.清除率:单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。
17.稳态血药浓度:在静脉滴注开始的一段时间内,血药浓度逐渐上升,然后趋近于一个恒定水平,此时的血药浓度值称为稳态血药浓度或坪浓度Css。
18.达坪份数?ss:达坪浓度以前的血药浓度C,一直小于Css,任何时间的C值可用Css的某一份数来表示,即达坪分数?ss。
19.负荷剂量:为使血药浓度迅速达到成接近Css的95%或99%给药开始时可加大剂量,称为负荷量或首剂量。
20.滞后时间:是给药开始到血液中开始出现药物的那段时间,用to或Tlag表示。 21.稳态血药浓度:多剂量给药时,随着给药次数n的增大,血药浓度不断增加,当n充分大时,血药浓度不再升高,随每次给药作周期性变化,此时药物进入体内的速率等于从体内消除的速率,这时的血药浓度称为稳态血药浓度,或坪浓度。
稳态最大血药浓度:在一个给药周期内,稳态血药浓度亦有波动,即血药浓度稳定的波动在一个恒定的水平范围之内,当时间t=0时,得稳态最大血药浓度。
稳态最小血药浓度:达到稳态血药浓度后,经过一个给药周期时得血药浓度称为稳态最小血药浓度。
坪幅:坪浓度得波动幅度称为坪幅。
达坪分数:指n次给药后得血药浓度与坪浓度相比,相当于坪浓度得分数,以?ss表示。 22.蓄积分数:又叫积累系数,蓄积因素,系指坪浓度与第一次给药后的浓度的比值,以R表示。
23.治疗窗口:维持药物的血药浓度在最低有效治疗浓度以上和最低中毒浓度以下,即治疗窗口。
24.治疗药物监测TDM:以药物动力学与药效动力学理论为指导,借助现代先进分析技术与电子计算机手段,通过对患者血液或其它体液中药物浓度检测,探讨临床用药过程中人体对药物的吸收、分布、代谢和排泄的影响。
25.群体药物动力学:是将经典的药物动力学基本原理和统计学方法相结合,研究药物体内过程的群体规律,研究药物动力学参数的统计分布及影响因素的药物动力学分支学科。 26.PK――PD模型:将药物动力学和药效动力学结合起来,增加作用部位的效应室,组成药
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物动力学和药效动力学结合模型。 27.靶向制剂体内分布特征的指标
给予靶向制剂后T时刻T器官的药物量 靶向指数DIT:= 给予非靶向制剂后T时刻I器官的药物量 T时刻靶器官的药物量 选择性指数DSI:= T时刻血液或非靶器官的药物量
靶器官的药时曲线下面积 靶向效率DIE:= 血液或非靶器官的药时曲线下面积
给予靶相制剂后,靶器官的药时曲线下面积
相对靶向效率:= 给予非靶向制剂和,靶器官的药时曲线下面积
28.生物利用度:制剂中药物被吸收进入体循环的速度与程度。 绝对生物利用度:药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值。以血管外给药制剂与静注剂的药――时曲线下面积(AUC)之比计算。
相对生物利用度:是一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 29.药剂等效性:是相同剂量的同一药物制成同一剂型,其质量指标符合同一规定标准时所具有的质量性质。
生物等效性:是指药物临床疗效、不良反应与毒性的一致性。
30.洗净期:指两次试验同期之间间隔时间或交叉试验时,各次用药间隔的时间。要求洗净期应保证受试药物体内消除99%以上。 31.稳态血药浓度波动情况的评价:
(1)坪时间:指血药浓度维持在某一范围内的时间的时间长短。
①半峰浓度维持时间:单次给药后,血药浓度维持在峰浓度一半以上水平的时间,HVD。 ②治疗维持时间:即血药浓度超过75%Cmax值的维持时间,[T(75%Cmax)]。
③延迟商:是受试制剂与参比制剂HVD的比值,可表示血药浓度时间曲线峰的宽度,与动力学模型无关,与生物利用度没有直接关系。
(2)血药浓度超过平均稳态血药浓度Css的维持时间,T(C>Css)
(3)峰谷波动百分率:PTF%或DF=100×(C
ss
ssmax
ss
ss
-Cssmin)/ Css
ss
(4)峰谷摆动率:Swing%=100×(Cmax-Cmin)/ Cmin
(5)AUC波动百分率:AUCF%=100×[AUC(C>Css)+ AUC(C<Css)]/AUC0→∞ (6)波动系数:FI=2×(C(7)面积偏差法:RA
ssmax
ss
-Cssmin)/(Cssmax+Cssmin)
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RA=AUC(C>Css)/ AUC(C<Css=
将受试制剂与参比制剂的RA进行比较,可以反映整个用药间隔血药浓度偏高坪浓度的
程度大小。
32.药物治疗指数TI:药物中毒或致死剂量与有效剂量之比值。
33.平均滞留时间MRT:类似于半衰期的统计矩,代表给药剂量或药物浓度消除63.2%所需时间。
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药动学符号
X Xo Xc Xp Xa XA Xu Xnr Xo AUC [So] AUCo→∞ AUCo→t AUMC [S1] C Co Cm Cmax Css *体内药量(mg或μmol) 给药剂量(mg或μmol) 中央室的药量 周边室的药量 在吸收部位有待吸收的药量 吸收进入体循环的药量 尿中累计原形药物的排泄量 通过非肾途径排泄的药量 负荷剂量 血药浓度――时间曲线下面积,一般指从0至无穷大时间,除非指明时间区域(mg/L)·h或(μmol/L)·h 时间从0至无穷大药――时曲线下面积 时间从0至t时药――时曲线下面积 一阶矩――时间曲线下面积(mg):S1 血药浓度(mg/L或μmol/L) 起始血药浓度,一般指通过曲线延伸至0时来估算 血浆中药物代谢物浓度 血管外给药最大血药浓度 固定给药剂量和给药间隔,达到稳态时的平均血药浓度 稳态最大血药浓度 稳态最小血药浓度 峰浓度 参数浓度 总消除速率常数,h或min 吸收速率常数 肾排泄速率常数(尿药排泄速率常数) 生物转化速率常数 代谢物生成的表现一级速率常数 代谢物消除的表现一级速率常数 表观一级非肾排泄速率常数 药物从中央室向周边室转运的一级速度常数 周边室→中央室 中央室→深外室 深外室→中央室 药物从中央室消除的一级速度常数 恒速静脉滴注速率mg/h 米曼氏常数mg/L或μmol/L,药物在体内消除速度为Vm一半时的血药浓度 表观分布容积L或L/kg 中央室的表观分布容积 -1-1Cssmax Cssmin Cmax Cr k ka ke kb kf km knr k12 k21 k13 k31 k10 k0 Km V Vc
吾之所向,一往无前,愈挫愈勇,再接再厉
Vss Cl或TBCl Cln Clr Vβ t1/2 tmax to或Tlag t’ t1/2α t1/2β τ n α β Vm F 稳态表观分布容积 血浆药物总消除率L/min或L/h 血液药物肝清除率 肾清除率 总表观分布容积 半衰期(min或h) 血管外给药达到最大血药浓度时间 滞后时间,口服给药开始至血药中开始出现药物的那段时间 间歇滴注中,停止滴注时间 二室模型分布相半衰期 二室模型消除相半衰期 给药间隔 给药次数 分布速率常数,快配置常数h 消除速度常数,慢配置常数h 酶介质代谢反应的最大速度mg/h或μmol/L 药物利用度,吸收率、吸收分数 在肾小管重吸收的药物分数 生物利用程度 生物利用速度 绝对生物利用度 相对生物利用度 肝抽提比(无单位) 肾小球滤过率ml/min 蓄积因素,蓄积分数 达坪分数 体内代谢物量(初级代谢物量) 经肾、胆汁消除的代谢物及由初级代谢物进一步转化产生的代谢物总量 肾排泄途径在药物的总清除中占的比率 最小有效血药浓度 最低中毒浓度 平均滞留时间 静脉注射后的平均滞留时间 非瞬间方式给药后的平均滞留时间 平均吸收时间 给药速率(非线性) 波动百分数 波动度,DF=PIF:峰谷波动百分率 药物治疗指数 治疗药物监测 群体药物动力学 -1-1FR EBA RBA Fabs Frel ER GFR R ?ss M MT ?r MEC MTC MRT MRTiv MRTni MAT R FI DF TI TDM PPK