苏大生物药剂学和药物动力学内部笔记 - 图文(9)

2020-02-22 13:18

吾之所向,一往无前,愈挫愈勇,再接再厉

PD――PK模型 药动――药效模型 MTD DTI DSI DTE RTE HVD R△ r

最大耐受量 靶向系数 选择性系数 靶向效率 相对靶向效率 半峰浓度维持时间 延迟商 多剂量函数r=(1-e-nkτ)/(1-e-kτ)

吾之所向,一往无前,愈挫愈勇,再接再厉

药动学公式

单室模型:

1.静脉注射:

(1) =-kX

X=Xo·e-kt C=Co·e-kt,Co=Xo/V

logC=-kt/2.303+logCo t1/2=0.693/k

AUC= Cdt=Co/K=Xo/KV=Xo/TBCl

TBCl= =KX/C=KV=Xo/AUC

(2)代谢产物动力学

= KfX-KmM

M= (e-kmt -e-kt)

(e-kmt -e-kt)

Cm=

①Km > K Cm= ·e-kt

lgCm=-kt/2.303+lg

-kmt

②K > Km Cm= ·e

lgCm=-Kmt/2.303+lg

吾之所向,一往无前,愈挫愈勇,再接再厉

(3)尿药排泄数据

=KeX=Ke·Xo·e-kt lg =kt/2.303+lgKe·Xo

Xu=

(1 -e-kt) X∞u=Ke·Xo/K

X∞u-Xu= e-kt

Lg(X∞u-Xu)=-kt/2.303+lg 即X∞u Clr=Ke·V=Ke·Xo/C 2.静脉滴注:

=Ko-KX

X= (1 -e-kt) C= (1 -e-kt)

Css=

?ss=C/Css=1 -e-kt,Kt=0.0693n,n=-3.32lg(1

-?ss)

稳态后停滴:lgC=-kt’/2.303+lg

稳态前停滴:lgC=-kt’/2.303+lg (1 -e-kT),T为停药时间

Xo=Ko/K=Css·V

尿药排泄数据见:《中药药动学方法与应用》

吾之所向,一往无前,愈挫愈勇,再接再厉

3.血管外给药

(1) =Ka·Xa-KX X= (e

tmax= lg C= -kt

-e-kat)

(e-kt-e-kat)

Cmax=

(e-ktmax-e-katmax)= e-katmax

(2)残数法:

Cr= ·e

-kt

-C

Lg Cr=-Kat/2.303+lg

(3)W-N法求Ka

= =1-e-kat

1- =e-kat

lg100×[1- ]=lg100-Kat/2.303

(4)滞后时间

to= ;A=

(5)尿药排泄数据

吾之所向,一往无前,愈挫愈勇,再接再厉

=Ke·X = (e

t→∞时, = ·e

-kt-kt

-e-kat)

lg =-kt/2.303+lg

亏量法:

X∞u=Ke·F·Xo/K

X∞u-Xu= ·e-kt

Lg(X∞u-Xu)=-kt/2.303+lg

二室模型:

1.静脉注射

=K21Xp-K12Xc-K10Xc =K12Xc-K21Xp

Xp= (e-βt-e-αt)

Xc= ·e-αt+ ·e-βt α=


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