1.抗心律失常药(5)

2020-02-22 14:08

2.传导性 (可使单向传导阻滞变成双向一取

消折返)

a.快反应细胞(心房、心室、浦氏纤维)传导速度?

∵0相上升最大速率? —Na内流抑制

b.慢反应细胞(窦房结),传导速度,高浓度时,

传导速度减慢

∵Ca内流受阻,0相上升最大速度?

3.不应期(0相Na+ 1相K+ 2相Ca2+3相K+) 能延长心房、心室浦氏纤维的不应期及动作电位时间。但延长不应期更显著,使病变时,心肌细胞复极不均一,趋向均一,取消折返。 4.心肌收缩力

大剂量时,有抑制作用,Ca内流? 5.对植物N的影响 抗胆碱

抗?受体

扩张血管、血压?

21

+

2+

2+

[临床应用]

1.复律(心房纤颤、心房扑动) ∵a.窦房结抑制弱 b.异位节律抑制强 c.减慢传导 延长不应期 取消折返

2.难以控制的室上性或室性阵发性心动过速 3.治疗频发性的早博 房性

房室结性 [不良反应]

室性

1.金鸡纳反应:呕吐、腹泻、头晕、耳鸣 2.心脏毒

a.窦房、房室传导阻滞,室性心动过速。 b.低血压(心收缩力?,血管扩张)

c.晕厥或猝死、昏迷、抽搐、呼吸停止,心室

纤颤而死亡。

(二)1B类药物

22

常用药物 利多卡因Lidocaine 妥卡尼tocainide

美西律mexiletine (口服) 苯妥英钠phenytoin sodium

本类药物的特点:

a.主要影响心室,浦肯野氏纤维的电活动 b.抑制心室及传导组织的作用大于心房 c.有轻度抑制Na的内流 较强的促进K的外流 代表药:lidocaine

局麻药,又是有效的抗室性心律失常的药 [药理作用] 1.自律性

a.选择降低浦肯野氏纤维的自律性(快反应细

胞)

b.窦房结等慢反应细胞的自律细胞不敏感 浦氏纤维 4相 K+外流增加 除极减慢 Na内流? 自律性 ?

+++

23

2.传导性

a.0相—Na内流轻度抑制—传导影响较轻。 治疗浓度影响—较轻 高浓度 —明显 传导正常 —较轻 传导阻滞 —较明显

K+、pH高(如心肌缺血) —明显 K低 —加快传导(超极化) 3.不应期 浦氏纤维 心室肌

不应期相对延长

∵a.动作电位时间,有效不应期均缩短 b.缩短动作电位时间更显著,ERP/APD增大 ∴ 有效不应期相对延长,使复极不均一趋向均

一,取消折返。

原因:(1)0相——Na内流轻度? (2)1相——K+外流? (3)3相——K外流? [体内过程]

24

+

+

+

+

1.口服易引起恶心、呕吐 2.iv,1~2分钟起效

3.t/2约2小时,心肌药浓度很快下降,作用持

续时间短

4.常用静脉滴注——维持疗效 [临床用途]

1

各种室性心律失常:

室性早搏 室性心动过速

心室纤颤(心肌梗塞、强心甙中毒)

预防室性心律失常:

心肌梗塞,心脏手术,电转律后 [不良反应] 较少较轻

(1)中枢神经系统:嗜睡、眩晕 大剂量:语言障碍,惊厥、呼吸抑制 (2)偶见:窦性心动过缓,房室阻滞等。

Phenytoin sodium

25


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