口服吸收缓慢 在肝中代谢
初步代谢成脱乙基物，仍有效。 且其阻滞钠通道的作用较强 胺碘酮阻滞钙通道作用较强 t1
/2平均约40天
全部消失需4个月 由胆汁经肠道排泄 肾排泄约1% [临床应用]
广谱抗心律失常药，可用于各种室性，室上性心律失常 心房颤动 维持窦性节律
阵发性室上性心动过速 室性心动过速 心室颤动 iv给药，40%患者有效
[不良反应]
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甲状腺功能亢进或低下约9% 损害肝功能?肝炎
胃肠反应，食欲?，恶心、呕吐、便秘 震颤，皮肤对光过敏 间质性肺炎?肺纤维化 心律失常 加重心功能不全 iv可发生
四、IV类药一钙拮抗药
常用的有维拉帕米verapamil 硫氮桌酮diltiazem 苄丙咯 bepridil 代表药：verapamil
（异搏定isoptin或戊脉安） [药理作用]
选择性阻断Ca通道 Na通道（?） 慢反应细胞
0相（去极）
1-3 相（复极） 影响
4相（自发除极） 32
+2+
快反应细胞 2相（复极）——影响
其表现有下列几方面：
1．自律性
a．降低窦房结，房室结等慢反应细胞自律性
房室结>窦房结，快反应细胞无效。 b．后除极的触发活动? 2．传导速度
慢反应细胞传导?（窦房结<房室结） 快反应细胞传导（?） 3．不应期（取消折返）
慢反应细胞
均延长，但前者显著（房室结）
快反应细胞
a．室上心动过速——折返 期前激动 心房 房室结（X） b．减少心室率（心房纤颤，心房扑动） [临床应用]
1．阵发性室上性心动过速。80%?窦性 2．室上性早搏
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3．心房纤颤、扑动，减少心室率 4．窦性心动过速差?不敏感 5．室性心律失常差 硫氮桌酮 苄丙咯 基本与verapamil相同
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