1) 与lidocaine基本相同 2) 口服可吸收,作用时间长 3) 改善强心甙中毒的传导阻滞 (三)IC类药物
常用药物:氟卡尼 flecainide 普罗帕酮propafenone
本类药的特点:Na??、 K+?、 Ca2+?
+
a.抑制0相的Na内流——传导? 4相的Na+内流——自律性? b.主要影响希一浦系统 c.有致心律失常,增高病死率 氟卡尼
[药理作用及应用] 1.希一浦系统的作用 0相Na内流?——传导? 4相Na内流?——自律性? APD缩短,ERP影响不大 2.心室肌的作用 0相Na内流??传导?
26
+
++
+
APD延长,ERP延长 用于:室性早搏 室性心动过速 效果良好
不良反应:
1.可引起治疗心肌梗塞后心律失常
(∵浦肯野纤维和心肌ERP,APD作用不同) 2.引起的死亡率为对照组的2倍,仅用于危及
生命的室性心动过速者。
二、II类药-?肾上腺素受体阻断药
普萘洛尔(心得安propranolol) 醋丁洛尔(acebutalol) 心得宁(practolol)
代表药:propranolol
一、propranolol是一个?受体阻断药。 二、?受体的生理作用
兴奋时:(激动)
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a.自律细胞4相除极时
Ca内流?(慢反应细胞)
自律性?
+
K外流?(快反应细胞) b.3相 复极时K+外流?—不应期缩短 c.0相 (慢反应细胞)Ca内流?—传导? d.2相 心房肌,心室肌Ca内流?—细胞内
Ca?收缩力?
∵自律性个,不应期?,传导?,∴心率?
2+
2+
2+
2+
三、药理作用
主要作用于窦房结和房室结。除了阻断?受体的作用外,还有阻滞Na通道,K通道的作用。其表现有下列几方面:
1.减慢窦房结,房室结4相除极,降低自律性。
运动,情绪激动时,作用更明显。 2.减慢传导 浓度? 房室结明显 低浓度 作用? 3.延长不应期
28
++
高浓度 儿茶酚胺? 4.抑制心肌收缩力
作用明显
四、临床应用
甲亢、焦虑 1.窦性心动过速 精神激动 嗜铬细胞瘤
2.房性早搏、室上性心动过速,心房纤颤,心
房扑动
3.室性心律失常效果较差,除非伴有交感神经
兴奋。
三、III类药—选择性延长复极的药物
胺碘酮 amiodarone 分子中含两个碘原子 占其分子量的37.2% [药理作用]
特点:能抑制Na、Ca、K通道,
Na、Ca内流?,K外流?
?和?受体阻断作用
29
+2++
+2++
延长APD和ERP(抑制复极)
表现: K外流?
1.自律性 窦房结? ∵4相Ca
+
2+
+
内流?
浦肯野纤维?,∵4相Na内流? K外流? ?受体阻断有关 2.传导 房室结(窦房结)?
∵0相Ca2+内流?
浦肯野纤维(心室肌)?
∵0相Na内流?
3.不应期: 心房肌
心室肌 APD、ERP显著延长 浦肯野纤维 ∵0相Na+内流? 1相K+外流? 2相Ca+内流? 3相K+外流? [体内过程]
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+
+