二、多粘菌素类
多粘菌素B(polymyxin B) 多粘菌素E(polymyxin E)
【抗菌作用及机制】
机制:(1)与G-细胞膜磷脂中磷酸根结合,细胞膜通透性增加,细胞内物质外漏;
(2)影响核糖体和核质的功能
抗菌谱:
1. 对绿脓杆菌有强大抗菌作用。
2. 对G-杆菌有作用,对G+球菌和真菌无作用。
3. 对生长繁殖期和静止期的细菌都有作用,属慢效杀菌药。
【临床应用】
当其它抗菌药耐药或疗效不佳时,仍可作为选用治疗药。
1. 烧伤后绿脓杆菌感染
2. 肠道手术前消毒
3. 对其它抗菌药物耐药的细菌性疾病
4. 优点:细菌不易产生耐药性
缺点:毒性较大,常用剂量下不良反应的发生率高达25%,不作首选药,也不宜与其他肾毒性药物合用
【不良反应】
1. 肾毒性:蛋白尿、血尿等,常见于用药4天后
2. 神经毒性:眩晕、乏力、共济失调、呼吸抑制
3. 变态反应:瘙痒、皮疹、药物热等
4. 其他:局部疼痛、静脉炎、肝毒性
三、杆菌肽类
1. 慢速杀菌药:对金葡球菌、链球菌属等革兰氏阳性菌有强大的抗菌作用;革兰氏阴性杆菌对其耐药。
2. 作用机制:(1)特异性抑制细菌细胞壁合成中的脱磷酸化过程,而阻碍细胞壁的合成;
(2)对细菌的细胞膜也具有损伤作用,使胞浆内容物外漏,导致细菌死亡
3. 临床应用:多局部用药,全身用药肾毒性严重。用于治疗G+菌所致的皮肤伤口感染,含片用于口腔、咽喉的浅表感染