第四十章 大环内酯类、林克霉素类及多肽类抗生素
第一节 大环内脂类抗生素
大环内酯类抗生素是一类具有大环内酯结构、抗菌作用相近似的抗菌药物。按其大环结构含磷母核的不同,分为14,15与16元环大环内酯类抗生素。
【发展概述】
第一代:1952年发现的14元环的红霉素对G阳性细菌抗菌作用强,口服用于治疗院外获得性呼吸道感染,皮肤较组织感染等具有良好疗效,使用安全性好,广泛应用于临床。不足之处:1.对胃酸不稳定,口服剂量较大,以致消化道反应多,患者难以忍受;2.红霉素等抗菌谱较窄。3.诱导耐药性产生。
第二代:70年代发现了16元环大环内酯类抗生素,无诱导耐药性,其中常用的有螺旋霉素,麦迪霉素,交沙霉素。
80年代以来半合成大环内酯类的新品种,不断开发并进入临床应用,其中有14元环的克拉霉素,罗红霉素;15元环的阿奇霉素;16元环的罗他霉素。这些新品种在抗微生物作用,体内过程等各具特点,因此本类药物临床适应征扩大,包括衣原体,支原体及分支杆菌等的细胞内感染。 第三代:泰利霉素、喹红霉素
【化学结构】
14元环:红霉素、克拉霉素、罗红霉素
15元环:阿奇霉素
16元环:麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、
交沙霉素和吉它霉素等