大环内酯类林可霉素类多肽类抗生素(ZHT)(6)

2020-12-24 21:15

5. 螺旋体---梅毒

6. 肺炎支原体---支原体肺炎

7. 沙眼衣原体---婴儿衣原体肺炎、新生儿衣原体眼炎(作为多西环素的替换药)

【不良反应】

1. 胃肠道反应:口服或静脉滴注均可产生,发生率较高,临床症状包括腹痛、腹胀、恶心、呕吐及腹泻等

2. 肝损害:以肝实质损害,胆汁淤积为主要表现,常见转氨酶升高,阻塞性黄疸

3. 过敏反应:药热、药疹、荨麻疹等

4. 局部刺激:不宜肌内注射,静脉滴注可引起静脉炎

5. 耐药性:易产生,停药数月后可恢复敏感性

第二代大环内酯类特点

1.对胃酸稳定,生物利用度提高:克拉霉素口服不受食物的影响

2.血药浓度及组织浓度高:阿奇霉素细胞内浓度最高,主要集中在前列腺、肺、痰液、胆汁、巨噬细胞

3.半衰期延长:阿齐霉素半衰期=48h,主要经胆汁排泄;克拉霉素唯一经肾排泄

4.抗菌谱更广,抗菌活性增强:阿齐霉素抗菌谱最广

5.有良好的抗生素后效应

6.主要用于呼吸、泌尿道和软组织感染

7.不良反应明显低于红霉素,对肝损害轻

常用第二代大环内酯类药物特点比较

第二节 林可霉素类

林可霉素自链霉菌变种的发酵液中提取得,克林霉素是林可霉素的第7位羟基被氯离子取代的半合成药物。克林霉素口服吸收、抗菌活性、毒性均优于林可霉素,因此临床常用。

林可霉素(lincomycin) 克林霉素(clindamycin)

【体内过程】

口服 生物利用度F 峰浓度到达时间 半衰期

林可霉素 20~30% 2-4 h 4-6 h

克林霉素 90% 1-2 h 2-2。5 h

1. 克林霉素的吸收不受进食的影响

2. 广泛分布,易渗入骨组织,骨组织药物浓度尤其高;(用于金葡菌急慢性骨髓炎首选)

3. 可透过胎盘,不易透过血脑屏障(炎症可达有效浓度)

4. 肝脏代谢;胆汁排泄;肾小球滤过

5. 肾脏排泄:10%为原形

【抗菌作用】

克林霉素抗菌作用为林可的4-8倍,口服吸收好且毒性小,临床常用。

抗菌谱类似红霉素

1. 厌氧菌:强抗菌;(最主要特点)

2. G+:具有较强的抗菌作用;

3. G-:部分需氧G-球菌;

4. 人型支原体和衣原体;

5. 耐药:肠球菌,G-杆菌,肺炎支原体

【作用机制】

与大环内酯类相同,不可逆与核蛋白体50S亚基结合,肽链延伸受阻,抑制细菌蛋白质合成

红霉素与此类药相互竞争同一结合部位,且与红霉素结合的亲和力强,而呈拮抗作用,故不要合用


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