大环内酯类林可霉素类多肽类抗生素(ZHT)(3)

2020-12-24 21:15

【共同特点】

1. 抗菌谱比青霉素略广

2. 作用机制相同

3. 存在不完全交叉耐药性

4. 好碱不好酸

5. 能通过胎盘,不易进入血脑屏障

6. 主要在肝脏代谢,经胆汁排泄

7. 毒性低,不良反应少见

【体内过程】

1. 吸收:

红霉素:不耐酸,可被胃酸分解,口服吸收差,临床一般服用其肠衣片、酯化物;

第二代新大环内酯类:不易为胃酸破坏,生物利用度提高,如克拉霉素、阿奇霉素。食物干扰红霉素、阿奇霉素吸收,但克拉霉素吸收增加。

第三代大环内酯类:泰利霉素,对酸稳定,口服生物利用度达57%

2. 分布:

广泛,除脑脊液外的各种体液和组织中,炎症可促进红霉素的组织渗透

红霉素:能进入前列腺,可聚集在巨噬细胞和肝脏

阿奇霉素:主要集中在中性粒细胞、巨噬细胞、肺、胆汁和前列腺等

泰利霉素:上、下呼吸道组织内有较高的浓度

3. 消除:

第二代半衰期延长。半衰期10~14h。

克拉霉素,被氧化成仍具有抗菌活性的14-羟基-克拉霉素,经肾排泄。

红霉素和阿奇霉素,在胆汁中以活性形式聚集和分泌,经肝肠循环,部分被重吸收。

泰利霉素,大部分在肝脏代谢,尿中排泄约l5%。

【作用机制】

抑制细菌蛋白质合成。


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