【共同特点】
1. 抗菌谱比青霉素略广
2. 作用机制相同
3. 存在不完全交叉耐药性
4. 好碱不好酸
5. 能通过胎盘,不易进入血脑屏障
6. 主要在肝脏代谢,经胆汁排泄
7. 毒性低,不良反应少见
【体内过程】
1. 吸收:
红霉素:不耐酸,可被胃酸分解,口服吸收差,临床一般服用其肠衣片、酯化物;
第二代新大环内酯类:不易为胃酸破坏,生物利用度提高,如克拉霉素、阿奇霉素。食物干扰红霉素、阿奇霉素吸收,但克拉霉素吸收增加。
第三代大环内酯类:泰利霉素,对酸稳定,口服生物利用度达57%
2. 分布:
广泛,除脑脊液外的各种体液和组织中,炎症可促进红霉素的组织渗透
红霉素:能进入前列腺,可聚集在巨噬细胞和肝脏
阿奇霉素:主要集中在中性粒细胞、巨噬细胞、肺、胆汁和前列腺等
泰利霉素:上、下呼吸道组织内有较高的浓度
3. 消除:
第二代半衰期延长。半衰期10~14h。
克拉霉素,被氧化成仍具有抗菌活性的14-羟基-克拉霉素,经肾排泄。
红霉素和阿奇霉素,在胆汁中以活性形式聚集和分泌,经肝肠循环,部分被重吸收。
泰利霉素,大部分在肝脏代谢,尿中排泄约l5%。
【作用机制】
抑制细菌蛋白质合成。