第三节 多肽类抗生素
【分类】
万古霉素类
多粘菌素类
杆菌肽类
1、抗菌谱窄,抗菌作用强,杀菌药。
2、药物的毒性明显,肾毒性尤为突出。
3、限用敏感菌所致的严重感染,不作常规用药。
一、万古霉素类
代表药物:万古霉素(vancomycin)去甲万古霉素(norvancomycin)替考拉宁(teicoplanin)
【抗菌作用】
1. 对G+菌,尤其是G+球菌有强大的杀菌作用;多数G-对其耐药
2. 敏感的葡萄球菌和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林的表皮葡萄球菌(MRSE)有强大的杀菌作用
3. 去甲万古霉素是抗脆弱拟杆菌作用最强的抗厌氧菌抗生素
【作用机制】
抑制细胞壁合成:与细胞壁前体肽聚糖五肽D-丙氨酰-D-丙氨酸末端牢固结合,抑制转肽酶,阻止了肽聚糖的进一步延长和交联,减弱了肽聚糖的合成,使粘肽间的绞链变弱,在细胞内高渗透压的作用下,细菌溶解
对正在分裂的细菌呈现快速杀菌作用
【体内过程】
口服不吸收,肌肉注射可引起剧烈疼痛及组织坏死,只宜静脉注射。
广泛分布到组织、体腔和体液中,可透胎盘,不能透血脑屏障