大环内酯类林可霉素类多肽类抗生素(ZHT)(8)

2020-12-24 21:15

第三节 多肽类抗生素

【分类】

万古霉素类

多粘菌素类

杆菌肽类

1、抗菌谱窄,抗菌作用强,杀菌药。

2、药物的毒性明显,肾毒性尤为突出。

3、限用敏感菌所致的严重感染,不作常规用药。

一、万古霉素类

代表药物:万古霉素(vancomycin)去甲万古霉素(norvancomycin)替考拉宁(teicoplanin)

【抗菌作用】

1. 对G+菌,尤其是G+球菌有强大的杀菌作用;多数G-对其耐药

2. 敏感的葡萄球菌和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林的表皮葡萄球菌(MRSE)有强大的杀菌作用

3. 去甲万古霉素是抗脆弱拟杆菌作用最强的抗厌氧菌抗生素

【作用机制】

抑制细胞壁合成:与细胞壁前体肽聚糖五肽D-丙氨酰-D-丙氨酸末端牢固结合,抑制转肽酶,阻止了肽聚糖的进一步延长和交联,减弱了肽聚糖的合成,使粘肽间的绞链变弱,在细胞内高渗透压的作用下,细菌溶解

对正在分裂的细菌呈现快速杀菌作用

【体内过程】

口服不吸收,肌肉注射可引起剧烈疼痛及组织坏死,只宜静脉注射。

广泛分布到组织、体腔和体液中,可透胎盘,不能透血脑屏障


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