1. 易产生,停药易恢复
2. 本类药物存在不完全交叉耐药性:
①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感
②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感
③对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药
红霉素 (erythromycin)
链霉菌培养液中提取,中性水溶液稳定,不耐酸。
【体内过程】
不耐酸,口服制剂有三种:
1.肠衣片,在十二指肠溶出吸收
2.依托(无味)红霉素系红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐,耐酸,口服吸收较其他制剂好,无味,可供儿童患者
3.琥乙红霉素(红霉素琥珀酸乙酯)等酯化红霉素碱在体内释出酯和游离碱两部分。
广泛分布于各组织及体液中,不易通过血脑屏障,当脑膜有炎症时,药物可进入脑脊液; 肝代谢,胆汁排泄,少量由尿排泄
【抗菌谱及临床应用】
抗菌谱类似青霉素,但效应低于青霉素。可用于耐药金葡菌感染和对青霉素过敏者;敏感菌所致疾病;厌氧菌、支原体、衣原体感染
1. G+球菌:金葡菌---耐青霉素的轻、中度感染和过敏者
肺炎球菌---大叶性肺炎
溶血性链球菌---扁桃体炎、猩红热、鼻窦炎
2. G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌
3. G+杆菌:白喉杆菌---白喉
4. G-杆菌:流感杆菌
百日咳杆菌---百日咳
肺炎军团菌---军团病(首选)
弯曲杆菌---败血症、肠炎