1.高分子溶液的稳定性及其影响因索
水化膜的形成是决定其稳定性的主要因素,脱水剂(乙醇、丙酮)、电解质可破坏水化膜
2.溶胶的稳定性及其影响因素
吸附层和扩散层构成的电性相反的双电层。
溶胶双电层δ电位的高低决定了胶粒之间斥力的大小,是决定稳定性的主要因素,其次是水化膜。 多项选择题
下列关于疏水胶体说法正确的是 A.存在强烈的布朗运动 B.具有乳光 C.具有双分子层 D.具有盐析现象 E.非均相分散体系 『正确答案』ABE
乳状液型液体药剂(非均相)
(一)乳状液的组成与类型
乳状液系指两种互不相溶的液体,经乳化制成一种液体以液滴分散于另一种液体中形成的非均相分散体系的液体药剂,也称乳剂。乳剂由油相、水相和乳化剂组成。
乳剂=油相+水相+乳化剂
决定乳剂类型的主要因素是乳化剂的性质,其次是形成乳化膜的牢固性、油水相的容积比、乳化温度及制备方法。
(二)乳剂的特点
1. 液滴分散度大,药物吸收和药效发挥快,利于提高生物利用度 2. 可制成静脉注射乳剂、静脉营养乳剂 3. 油性药物制成乳剂能保证剂量准确 4. 还可掩盖药物不良气味
5. 外用乳剂能改善对皮肤粘膜的渗透性、减少刺激性。 6. 乳剂可口服、外用、肌内注射、静脉注射
(三)乳剂的稳定性及其影响因素 2.影响乳剂稳定性的因素
(1)乳化剂的性质:适宜HLB值的乳化剂是乳剂形成的关键 (2)乳化剂的用量: 0.5%~10%
(3)分散相的浓度: 50%左右,过低(25%以下)或过高(75%以上)均不利于乳剂的稳定
(4)分散介质的黏度:适当增加分散介质的黏度可提高乳剂的稳定性。 (5)乳化及贮藏时的温度:乳化温度50-70度。
(6)制备方法及乳化器械:油相、水相、乳化剂的混合次序及药物的加入方法
(7)其他:微生物污染、加适量防腐剂 配伍选择题:
A.乳滴破裂的前期
B.分散相与连续相存在密度差 C.微生物及光、热、空气等作用 D.乳滴合并与连续相分离成两层液体 E.乳化剂类型改变 1.分层 2.转相 3.酸败 4.絮凝 5.破裂
[答疑编号501230107203] 『正确答案』B、E、C、A、D
四、混悬液型液体药剂(非均相)
1.混悬型液体药剂的特点 混悬型液体药剂:指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂,也包括干混悬剂。 干混悬剂:指难溶性固体药物与适宜辅料制成粉末状物或粒状物,临用时加水振摇即可分散成混悬液的制剂。
混悬剂属于粗分散体系,分散相有时可达总重量的50%
2.常用附加剂的种类与作用 (1)润湿剂:吐温、司盘 应用:利于分散 (2)助悬剂
应用:增加分散介质的黏度,从而降低微粒的沉降速度,同时能被药物微粒表面吸附形成机械性或电性保护膜,防止微粒间互相聚集或产生晶型转变,或使混悬液具有触变性,从而增加其稳定性。 (3)絮凝剂与反絮凝剂
同一电解质可因用量不同起絮凝作用或反絮凝作用,如:枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物等。 絮凝剂—→δ电位↓—→形成疏松的絮状聚集体—→絮凝 反絮凝剂—→δ电位↑—→形成疏松的絮状聚集体—→絮凝 3.影响混悬液型液体药剂稳定性的因素 (1)微粒间的排斥力与吸引力
混悬液体系中以微粒间吸引力略大于排斥力,且吸引力不太大时混悬液的稳定性最好。
(2)混悬粒子的沉降
为了增加混悬液的稳定性,常采取的措施有: ①减小粒径 ②增加分散介质黏度 ③减小固体微粒与分散介质间的密度差 (3)微粒增长与晶型的转变
减少微粒粒径且尽可能缩小微粒间的粒径差
同质多晶药物亚稳定型会逐渐转变成稳定型,使稳定型不断长大结块,影响稳定性。
(4)温度的影响(储存于阴凉处) 五、 液体药剂的质量要求与检查
第八章 注射剂(附:滴眼剂)
一、注射剂的含义与特点
注射剂:原料药物与适宜的辅料制成的供注入体内的液的无菌制剂。 四个优点:
1.药效迅速,作用可靠 2.适用于不宜口服的药物 3.适用于不能口服给药的病人
4.可以产生局部、定位或延长药效的作用 5.有些可用于疾病诊断
四个缺点: 1.使用不便 2.注射疼痛
3.使用不当时,生理作用难以逆转。有一定危险性——安全性不及口服制剂 4.制备过程复杂:制剂技术和设备要求较高
二、注射剂的分类
注射液(溶液型、乳状液)中药注射剂一般不宜制成混悬型注射剂。
(皮下注射、皮内注射、肌内注射、静脉注射、静脉滴注、鞘内注射、椎管内注射。) 注射用无菌粉末 注射用浓溶液
第二节 热原
一、热原及其基本性质 1.热原
致热能力最强:革兰阴性杆菌所产生的热原
热原反应:含热原的输液注入人体约半小时后,病人所出现的寒颤、高热、出汗和恶心呕吐,严重者出现昏迷、休克,甚至危及生命的现象。 大致可认为:内毒素=热原=脂多糖
2.热原的基本性质 (1)耐热性
(2)滤过性
1-5nm,可通过一般滤器,甚至是微孔滤膜,孔径小于1nm的超滤膜可除去热原。
(3)水溶性:可溶于水,其浓缩的水溶液带有乳光。
(4)不挥发性:具有不挥发性,但可溶于水蒸气所夹带的雾滴而带入注射用水中。因此,蒸馏水器上附有隔沫装置。
(5)被吸附性:可被活性炭、离子交换树脂、石棉板等吸附。 (6)其他:能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波等所破坏。
二、注射剂中污染热原的途径与去除方法★ 1.污染热原的途径
(1)从溶剂中带入(主要原因) (2)从原辅料中带入
(3)从容器、用具、管道与设备中带入 (4)制备过程中污染
(5)从输液器中带入(用于静脉注射或静脉输液的注射剂应作热原检查) 2.去除热原的方法 除去容器或用具上热原的方法: (1)高温法:250℃,30min (2)酸碱法:重铬酸钾硫酸清洁液、稀氢氧化钠溶液 除去药液或溶剂中热原的方法: (3)吸附法:活性炭具有较强的吸附热原作用,同时兼有脱色、助滤作用。 (4)离子交换法:强碱性阴离子交换树脂