影响滴眼剂疗效的因素: ①每次滴眼的滴数或滴药次数(药物从眼睑缝隙的损失,眨眼则药液的损失达90%)
②药物的外周血管消除可能影响药效,亦可能引起全身性副作用 ③眼用溶液的pH及药物的pKa ④刺激性 ⑤表面张力 ⑥黏度
第九章 外用膏剂
第一节 概述
一、外用膏剂的含义、特点与分类 外用膏剂:药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。具有保护、润滑、局部治疗等作用,也可透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。后者亦称经皮给药系统(简称TDDS),或经皮治疗系统(简称TTS)。 特点:
经皮给药系统中药物透过皮肤进入体循环,能避免肝脏的首过效应,避免药
物在胃肠道的破坏,减少血药浓度的峰、谷变化,降低药物的副作用。 分类☆:
二、药物透皮吸收的途径及其影响因素 1.药物透皮吸收过程
2.药物透皮吸收的途径
主要途径:完整的表皮的角质层细胞及其细胞间隙;次要途径:皮肤附属器官(毛囊、皮脂腺、汗腺)
3.影响药物透皮吸收的因素 (1)皮肤条件 ①应用部位 ②皮肤的病变
③皮肤的温度与湿度 ④皮肤的清洁 (2)药物性质
理想药物:具有适宜的油、水分配系数,既具有一定脂溶性又具有水溶性;分子质量小,药理作用强 (三)基质的组成与性质
①基质的组成、类型和性质,直接影响药物的释放、穿透和吸收。 乳剂型基质>吸水性软膏基质(凡士林+羊毛脂)、硅酮、豚脂>烃类 ②基质的pH影响弱酸性与弱碱性药物的穿透与吸收
当基质pH小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时,药物的分子型显著增加而利于吸收。 ③附加剂
表面活性剂、透皮促进剂
④增加皮肤的水合作用的基质,也能增加药物的渗透性。 油脂性强的基质封闭性强,可显著增加皮肤水合作用。 (4)其他因素 药物的透皮吸收除上述影响因素外,还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。 三、 软膏剂、乳膏剂
(一)软膏剂的含义与特点
软膏剂:提取物、饮片细粉与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂。
特点:
1.多用于慢性皮肤病,具有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用。 2.药物透皮吸收,也可产生全身治疗作用。
二、软膏剂常用的基质
理想的基质应具备下列要求: ①具有适宜的黏稠度,易于涂布于皮肤或黏膜 ②作为药物的良好载体,能与药物的水溶液或油溶液互相混合,有利于药物的释放和吸收
③性质稳定,与药物无配伍禁忌
④无刺激性,不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合 ⑤易洗除,不污染衣物
常用的基质分为油脂性、水溶性和乳剂型三种类型。 知识小贴士: 油脂性基质软膏:油膏
乳剂型基质软膏:乳膏(水包油型、油包水型) (一)油脂性基质 1.特点 优点:
①润滑、无刺激性 ②能封闭皮肤表面,促进皮肤的水合作用,对皮肤的保护及软化作用比其他基质强 ③能与多种药物配伍 缺点:
①油腻性及疏水性较大 ②药物释放较差 ③不易与水性液混合 ④用水也不易洗除
⑤不宜用于急性炎性渗出较多的创面 2.分类及代表品种
★背记技巧★
软膏油基分四类 油脂动植氢化油 类脂羊毛动物蜡 烃类石蜡凡士林 硅酮乳膏不宜眼 几个常见考点: 羊毛脂:吸水性好,可提高药物的渗透性。
调节稠度:四蜡——蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡、石蜡
凡士林:白凡士林对皮肤与黏膜无刺激性。油腻性大而吸水性较差、(仅能吸水5%),故不宜用于有多量渗出液的患处。
硅酮:常用于乳膏,无毒,但对眼有刺激作用,不宜作为眼膏基质。
(二)乳剂型基质☆ 1.特点
①对油和水均有一定亲和力,有利于药物的释放与穿透; ②可吸收创面渗出物,易涂布、易清洗; ③可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤病,忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面; ④遇水不稳定的药物不宜制成乳剂型软膏。 2.分类及代表品种——油包水型、水包油型 1.0/W型乳剂基质
能与多量的水混合、无油腻、易洗除。药物的释放和穿透较其他基质快,但若患处分泌物太多,分泌物会反向吸收进入皮肤而使炎症恶化(反向吸收),应注意适应证的选择。 2.W/0型乳剂基质
吸收部分水分,透皮良好,涂展性佳。 (三)水溶性基质 特点:
①释药较快
②无油腻性和刺激性;
③能吸收组织渗出液,可用于糜烂创面和腔道黏膜 ④润滑作用较差 ⑤易失水、发霉,故需加保湿剂与防腐剂 分类及代表品种:
1.纤维素衍生物:甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等 2.聚乙二醇(PEG)
本品与苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基质过度软化,可降低酚类防腐剂的防腐能力;长期使用可致皮肤干燥。 ★背记技巧★ 软膏不同基质的应用
四、膏药
(一)膏药的含义
膏药系指饮片,食用植物油与红丹(铅丹)或官粉(铅粉)炼制成膏料,摊涂于裱背材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。前者称为黑膏药,后者称为白膏药。其中黑膏药较为常用。
(二)黑膏药的特点
1.黑膏药为外观呈黑色的油润固体
2.基质的主要组分为高级脂肪酸的铅盐
3.用前需烘软,通常贴于患处,亦可贴于经络穴位 4.局部作用:保护、封闭及拔毒生肌、收口、消肿止痛
全身作用:祛风散寒、行滞祛瘀、通经活络、强壮筋骨等功效,治疗跌打损伤、风湿痹痛等,弥补内服药的药力不足。
三、黑膏药的制备 1.黑膏药基质的原料
(1)植物油:麻油(最好)、棉籽油、豆油、菜油、花生油
(2)红丹:又称章丹、铅丹、黄丹、东丹、陶丹,为橘红色非结晶性粉末,其主要成分为四氧化三铅(Pb3O4),含量要求在95%以上。
使用前应干燥,并过筛使成松散细粉,以免聚结成颗粒,下丹时沉于锅底,不易与油充分反应。
五、贴膏剂
贴膏剂:提取物、饮片细粉或和化学药物与适宜的基质和基材制成的供皮肤贴敷,可产生局部或全身的作用的一类片状外用制剂。包括等。 贴膏剂包括橡胶贴膏、凝胶贴膏两类。
(一)、橡胶膏剂
1.橡胶膏剂的含义与特点 橡胶膏剂:药材提取物或和化学药物与橡胶等基质混匀后,涂布于裱背材料上制成的贴膏剂。
特点:黏着力强,无需预热可直接贴用;不污染衣物,携带方便,有保护伤