C.直肠吸收比口服干扰因素少 D.栓剂在体温下迅速软化，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。 9、下列关于栓剂叙述正确的是[ABD]
A.置入肛门2cm处有利于药物避免首过效应 B.油水分配系数的大小与药物吸收有密切关系 C.加入表面活性剂不利于药物的吸收 D.水溶性药物在油脂性基质的栓剂中能很快释放。 10、栓剂的制备方法有[B D]
A.乳化法 B.热熔法 C.熔和法 D.冷压法 11、以下有关栓剂的叙述正确的是[ACD]
A.栓剂在常温下为固体，塞入腔道后应迅速软化、融化或溶化 B.栓剂的制备方法有冷压法、热熔法和乳化法 C.栓剂直肠给药，可减少肝脏的首过效应
D.栓剂局部作用要求药物缓慢释放，全身作用药物应迅速释放。 五、综合题
1、软膏剂的质量要求有哪些？
答：软膏剂质量要求：①基质应均匀、细腻，对皮肤或黏膜上无刺激性；②应根据需要加入保湿剂、防腐剂、增稠剂、抗氧剂及透皮促进剂；③基质应具有适当的黏稠度，易涂布于皮肤或黏膜上，不融化，黏稠度随季节变化应很小；④软膏剂应无酸败、异臭、变色、变硬现象。除另有规定外，应遮光密闭贮存。
2、分析水杨酸乳膏处方中各组分的作用，并写出制备方法。
【处方】水杨酸 50g 硬脂酸甘油脂70g 硬脂酸100g 白凡士林120g 液体石蜡100g 甘油120g 十二烷基硫酸钠10g 羟苯乙酯1g 纯化水 480ml
答：处方分析：油相为硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林；水相为甘油、纯化水；乳化剂为十二烷基硫酸钠；保湿剂为甘油；稠度调节剂为液体石蜡；防腐剂为羟苯乙酯。
制备方法：水杨酸研细过60目筛。取硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林、液体石蜡，加热至熔化为油相。另取甘油、纯化水加热至90℃，再加入十二烷基硫酸钠及羟苯乙酯溶解为水相。然后将水相缓缓倒入油相，边加边搅至冷凝得乳剂型基质；将过筛的水杨酸加入基质中，搅拌均匀即得。 3、以下处方会形成何种类型的软膏基质，并写出制备操作要点。
【处方】蜂蜡 120.5g 硼砂5.0g 石蜡120.5g 液体石蜡560.0g 纯化水 适量 制成1 000g
答：①会形成W/O型乳剂基质。本处方有两类乳化剂：一类是蜂蜡中少量游离高级脂肪酸与硼砂水解生成的氢氧化钠作用形成的钠皂，为O/W型乳化剂；另一类是蜂蜡中的少量高级脂肪醇及其脂肪酸酯类，为W / O型乳化剂。由于处方中油相占80%，比例远大于水相，故最后形成的是W / O型乳剂型基质。
②油相、水相分别在水浴上加热至70℃左右，在同温下将水相缓缓注入油相中，向同一方向不断搅拌至冷凝。
4、栓剂中药物的吸收途径有哪些，影响栓剂直肠吸收的因素有哪些？
答：栓剂中药物的吸收途径：①通过直肠下静脉进入肝脏，进行代谢后再由肝脏进入体循环；②通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏进入下强大静脉，再进入体循环。
影响栓剂直肠吸收的因素：①生理因素；②药物的理化性质：溶解度、粒度、解离度；③基质与附加剂的性质。
5、分析呋喃西林栓处方中各组分的作用，并写出制备方法。
【处方】呋喃西林粉 1g 50%乙醇 50ml 维生素A 20万u 羟苯乙酯 0.5g 聚山梨酯80 10ml 维生素E 10g甘油明胶 加至1000g 共制成240粒
答：呋喃西林粉 主药 50%乙醇 溶剂 维生素A、维生素E 抗氧剂 聚山梨酯80 乳化剂 羟苯乙酯 防腐剂 甘油明胶 水溶性基质
制法：取呋喃西林粉加乙醇煮沸溶解，加入羟苯乙酯搅拌溶解，再加适量甘油搅匀，缓缓加入甘油明胶基质中，保温待用。另取维生素A、维生素E混合后加入聚山梨酯80，搅拌均匀后缓缓搅拌下加入上述保温基质中，充分搅拌，保温55℃，灌模，每枚重4克。 第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 【真题模拟与解析】
一、名词解释 1、气雾剂
答案：系指含药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中，制成的制剂。 2、喷雾剂
答案：系指含药物溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物以雾状等形态喷出的制剂。 3、吸入粉雾剂
答案：系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。 二、填空题
1、气雾剂、喷雾剂与粉雾剂是药物经特殊装置给药后，药物经 、 或 发挥全身或局部作用的一类制剂。 答案[呼吸道深部；腔道黏膜；皮肤]
2、抛射剂可分为 、 及 三类。 答案[氟里昂；碳氢化合物；压缩气体] 3、气雾剂喷射药物的动力是 ，有时兼作药物的溶剂作用。 答案[抛射剂] 4、气雾剂的制备工艺包括 、 、 及质量检查。
答案[容器与阀门系统的处理与装配；药液的配制与分类；抛射剂的填充]
5、气雾剂由 、 、 和 四部分组成。 答案[抛射剂；药物与附加剂；耐压容器；阀门系统] 6、制备气雾剂的药物可以是液体或固体等，与适宜的附加剂可制成稳定性良好的 型、 型和 型气雾剂。 答案[溶液；混悬；乳剂]
7、按医疗用途，气雾剂可分为 、 和 三类。
答案[呼吸道吸入用气雾剂；皮肤和粘膜用气雾剂；空间消毒用气雾剂]
8、吸入粉雾剂不受定量阀门的限制，同时可避免使用 所造成的人体副作用。 答案[抛射剂 三、单选题
1、发挥全身治疗作用的吸入气雾剂，雾滴粒子要求[B] A.0.1~0.5μm B.1~5μm C.5~15μm D.15~25μm 2、下列有关气雾剂的叙述中，错误的是[B]
A.可避免药物在胃肠的破坏和肝脏首过效应 B.具有定位作用，药物微粒可直接进入肺部吸收，但不能速效 C. 药物密封于容器，增加了稳定性 D.气雾剂可发挥全身治疗或某些局部治疗作用 3、氟氯烷烃类抛射剂F114是指[B]
A.一氯二氟丁烷 B.二氯四氟乙烷 C.二氯二氟甲烷 D.一氯一氟丁烷 4、气雾剂中药物能否深入肺泡囊，主要取决于[B]
A.大气压力 B.粒子的大小 C.药物的分子量 D.抛射剂的量 5、下列关于溶液型气雾剂的叙述错误的是[A]
A.将药物溶于抛射剂中形成非均相分散体系 B.抛射剂气化产生的压力使药液形成极细雾滴 C.常选择乙醇、丙二醇作潜溶剂 D.主要用于吸入治疗
6、吸入气雾剂药物的吸入主要在[B] A.咽喉 B. 肺泡 C.气管 D. 鼻黏膜 7、下列关于混悬型气雾剂的叙述错误的是[D]
A.固体药物以微粒状态分散在抛射剂中 B.抛射剂的用量较高
C.混悬药物微粒粒径应在5μm以下 D.抛射剂与混悬固体药物的密度应相差较大 8、下列关于气雾剂的叙述正确的是[D]
A.抛射剂一般是高沸点的物质 B.药物只能配成溶液
C.不能加防腐剂、抗氧化剂 D.抛射剂是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用 9、气雾剂中最常用的抛射剂是[A]
A.氟氯烷烃 B.压缩气体 C.碳氢化合物 D.氧气 10、乳剂型气雾剂的组成中，不包括[A] A.潜溶剂 B. 乳化剂 C.抛射剂 D.药物溶液
11、下列关于抛射剂的叙述错误的是[D]
A.抛射剂可兼作药物的溶剂或稀释剂 B.压缩气体常用作喷雾剂动力
C.抛射剂在气雾剂中起动力作用 D.气雾剂喷雾离子大小、干湿与抛射剂用量无关 四、多选题
1、三相气雾剂一般指[CD]
A.溶液型气雾剂 B. 胶体型气雾剂 C. 乳剂型气雾剂 D.混悬型气雾剂 2、气雾剂中对抛射剂的要求有[ABCD]
A.常温下的蒸气压力大于大气压 B.无毒、无致敏性和无刺激性 C.不易燃、不易爆炸 D.不与药物发生相互作用 3、气雾剂常用的耐压容器有[AC]
A.金属容器 B.塑料容器 C. 玻璃容器 D.橡胶
4、制备溶液性气雾剂，常在抛射剂中加入的潜溶剂有[AC] A.乙醇 B. 甘油 C. 丙二醇 D. 液体石蜡
5、设计混悬型气雾剂处方时，为提高物理稳定性，可采取的措施有[BCD] A.水分含量要较高，在3%以上 B.药物的粒度极小，在5μm以下
C.不影响生理活性的前提下，选用在抛射剂中溶解度最小的药物衍生物 D.调节抛射剂和混悬固体的密度尽量相近 6、冷灌法制备气雾剂的优点有[ABD]
A.冷灌法速度快 B.对阀门无影响 C.设备简单，不需低温操作 D.成品压力较稳定 7、下列剂型不含抛射剂的是[BC]
A.吸入气雾剂 B.吸入粉雾剂 C.喷雾剂 D.外用气雾剂 8、以下可作气雾剂抛射剂的是[ABCD]
A.氮气 B.碳氢化合物 C.二氧化碳 D. 氟利昂 9、下列有关气雾剂的叙述正确的是[ABD]
A.气雾剂按分散系统分为溶液型，混悬型及乳剂型
B.气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成 C.气雾剂只能吸入给药 D.抛射剂的用量可影响喷雾粒子的大小 10、乳剂型气雾剂组成中可包括[ABD] A.乳化剂 B.药物 C.润湿剂 D.抛射剂
11、气雾剂的组成包括[ABCD] A.阀门系统 B.耐压容器 C.抛射剂 D.药物与附加剂 12、混悬型气雾剂的组成中可包括[ABC] A.助悬剂 B.润湿剂 C.抛射剂 D.乳化剂 13、下列关于吸入气雾剂正确的是[BCD]
A.应无刺激性，成膜性好 B.可用氮气作为抛射剂
C.供肺部吸入，可发挥局部或全身治疗作用 D.雾滴以1~5μm为宜 五、综合题
1、混悬型气雾剂为提高分散系统的物理稳定性，在处方设计时可采用哪些措施？
答：①水分含量要极低，在0.03%以下；②药物粒度极小，应在5μm以下，不得超过10μm；③不影响生理活性下，选用在抛射剂中溶解度最小的药物衍生物；④调节抛射剂和（或）混悬固体的密度，尽量使二者密度相等。
2、如何设计乳剂型气雾剂的处方？
答：设计乳剂型气雾剂的处方要考虑：①应根据药物性质和治疗需要，选择合适的乳化剂，使乳滴很细，至少1~2min内不分离，并能保证抛射剂与药液同时喷出；②抛射剂应具有适宜蒸气压，喷出后能立即膨胀气化，使乳剂呈泡沫状态喷出；③抛射剂用量一般为8%~10%（g/g），有的高达25%以上。 3、抛射剂分为哪几类，有何作用？
答：抛射剂是气雾剂喷射药物的动力，有时兼作药物的溶剂作用。抛射剂可分为氟氯烷烃类、碳氢化合物和压缩气体三类。
4、吸入粉雾剂的优点有哪些？
答：吸入粉雾剂的主要优点有：①无需抛射剂，其动力系统为患者主动吸入的吸气气流；②可避免因抛射剂给人体带来的副作用；③不受定量阀门的限制，故最大剂量高于气雾剂。 第九章 药物溶液的形成理论 【真题模拟与解析】 一、名词解释 1、溶解度
答案：系指在一定温度(气体在一定压力)下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量。 2、潜溶剂
答案：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度大于在各单纯溶剂中溶解度出现极大值，这种溶剂成为潜溶剂。 3、助溶剂
答案：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，第三种物质成为助溶剂。 4、溶解速度
答案：系指药物溶解进入溶液主体的量。 5、等张溶液
答案：系指与红细胞张力相等的溶液，即与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液，红细胞在该溶液中不发生溶血。 二、填空题
1、溶剂的极性大小常以______和______的大小衡量。 答案[介电常数；溶解度参数] 2、溶解度参数越大，极性越______。答案[大]
3、影响药物溶解度的因素有______、______、______、______、______。 答案[药物极性；溶剂极性；温度；粒子大小；第三种物质]
4、影响药物溶解速度的因素有______、______、______、______。 答案[温度；粒子大小；扩散系数；扩散层厚度]
5、增加药物溶解度的方法有______、______、______。 答案[加助溶剂；潜溶剂；加增溶剂] 三、单选题
1、下列关于药物溶解度的正确表述为[C]。
A.药物在一定量的溶剂中溶解的最大量 B.一定压力下，一定量的溶剂中所溶解药物的最大量 C.一定温度下，一定量的溶剂中所溶解药物的最大量 D.在一定的温度下，一定量的溶剂中溶解药物的量 2、下列方法中不能增加药物溶解度的是___[D]___ A.加助溶剂 B.加增溶剂 C.加潜溶剂 D.加助悬剂 3、配制溶液时，进行搅拌的目的是____[C]__。
A.增加药物的溶解度 B.增加药物的润湿性 C.增加药物的溶解速度 D.增加药物的稳定性 4、若要增加咖啡因的溶解度，加入苯甲酸钠的目的是_[C]_____。 A.增溶 B. 防腐 C.助溶 D.增大离子强度 四、多选题
1、下列对药物的溶解度能产生影响的因素是___[ABD]___。 A.粒子大小 B.药物晶型 C.溶剂的量 D.溶剂极性 五、综合题
1、用增溶剂增溶时，影响增溶的因素有哪些？
答：①增溶剂的种类：对于强极性或非极性药物，非离子型增溶剂同系物的碳链愈长，其HLB值愈大，增溶效果愈好；②药物的性质：增溶剂一定时，同系物药物的分子量愈大，增溶量愈小；③加入顺序：将增溶剂先溶于水再加入药物，则药物几乎不溶；将药物与增溶剂混合，然后再加水稀释则能很好溶解；④增溶剂的用量：温度一定时，加入足够量的增溶剂，可得到澄清溶液，稀释后仍然保持澄清；若配比不当则得不到澄清溶液，或在稀释时变为混浊。 第十章 表面活性剂
【真题模拟与解析】 一、名词解释 1、表面活性剂
答案：能使液体表面张力显著下降的物质称为表面活性剂。 2、临界胶束浓度（CMC）
答案：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。 3、HLB值
答案：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值(HLB)。 4、昙点
答案：对含聚氧乙烯基的非离子表面活性剂，随温度升高其溶解度增大，达到某温度后，溶解度又急剧下降并析出，使溶液变混浊，这种由澄明变混浊的现象称为起悬，此时的温度为昙点或浊点。 5、Krafft点
答案：温度升高离子型表面活性剂的溶解度增大，当上升到某一温度时，溶解度急剧升高，该温度称为Krafft点。Krafft点是表面活性剂使用温度的下限。 6、增溶作用
答案：当表面活性剂的浓度达到和超过CMC后，在溶液中形成胶束，从而可增加难溶性药物的溶解度并形成澄清的溶液，这种作用称为增溶作用。 二、填空题
1、常用的天然两性离子型表面活性剂是______。答案[卵磷脂]
2、泊洛沙姆的商品名是______，常用作______型的乳化剂。 答案[普朗尼克；油/水(O/W)]
3、增溶剂的HLB值最适范围为______；O/W型乳化剂的HLB值范围为______；W/O型乳化剂的HLB值范围为______；润湿剂的HLB值范围为______。 答案[13～18；8～18；3～8；7～9]
4、表面活性剂的CMC是指______，即表面活性剂开始形成胶束时的最低浓度。 答案[临界胶束浓度] 5、司盘类的表面活性剂，一般作为______型乳化剂；吐温类表面活性剂，一般作为______型乳化剂。 答案[W/O；O/W]
6、表面活性剂可用作______、______、润湿剂、去污剂等。 答案[增溶剂；乳化剂] 7、影响表面活性剂增溶量的因素有______、______、______等。 答案[增溶剂的性质；增溶质的性质；温度的影响] 三、单选题
1、下列关于表面活性剂生物学性质叙述正确的是___[D]___。
A.一般来说表面活性剂静脉注射的毒性小于口服 B.表面活性剂与蛋白质不会发生相互作用 C.表面活性剂中，非离子型表面活性剂毒性最大
D.表面活性剂长期或高浓度使用于皮肤或黏膜，会出现皮肤或黏膜损害 2、下列关于表面活性剂的叙述中，错误的是__[B]____。
A.表面活性剂可在溶液表面作定向排列 B.能够降低溶液表面张力的物质叫表面活性剂 C.表面活性剂分子结构中具有亲水基和亲油基
D.表面活性剂在溶液表面层的浓度大于其在溶液内部的浓度 3、下列属于阴离子表面活性剂的为___[A]___。
A.十二烷基硫酸钠 B.苯扎溴铵C. 硬脂山梨坦 D. poloxamer 188 4、下列属于非离子表面活性剂的为__[C]
A.十二烷基苯磺酸钠 B.苯扎氯铵C.Pluronic F68 D.卵磷酯
5、下列具有起悬现象的表面活性剂是___[B]___。A.肥皂类 B.吐温类 C.司盘类 D.季铵盐类 6、表面活性剂的增溶作用，是由于形成了_[B]_____。 A.络合物 B.胶束 C.包合物 D.复盐 7、十二烷基硫酸钠属于___[A]___。
A.阴离子型表面活性剂 B.阳离子型表面活性剂 C.非离子型表面活性剂 D.两性型表面活性剂 8、表面活性剂中毒性最小的是___[D]___。
A.两性离子表面活性剂 B.阴离子型表面活性剂 C.阳离子型表面活性剂 D.非离子型表面活性 9、具有Krafft点的表面活性剂是___[C]___。