A.聚山梨酯类 B.脂肪酸山梨坦类 C.肥皂类 D.聚氧乙烯脂肪酸酯 10、下列属于阳离子型表面活性剂的为__[B]____。 A.肥皂类 B.苯扎溴铵 C.吐温类 D.磺酸化物
11、以下属于非离子型表面活性剂的是_[A]_____。
A.脱水山梨醇脂肪酸酯 B.月桂醇硫酸钠 C.苯扎溴铵 D.卵磷脂 12、以下属于非离子型表面活性剂的是___[C]___。 A.卵磷脂 B.胆酸钠 C.吐温80 D.十二烷基硫酸钠 13、以下属于阴离子型表面活性剂的是__[B]____。 A.泊洛沙姆 B.十八烷基硫酸钠 C.司盘65 D.苯扎氯铵 14、下列关于表面活性剂的叙述中，错误的是_[B]_____。
A.卵磷脂可作为注射乳剂的乳化剂 B.阳离子型表面活性剂的毒性最小 C.吐温80的溶血作用最小 D.Poloxamer188无毒、无抗原性、无刺激性
15、以下可作为消毒剂的表面活性剂是___[D]___。 A.普朗尼克 B.司盘 C.苄泽 D.苯扎氯铵 16、以下可作为杀菌剂的表面活性剂是__[D]____。
A.非离子型表面活性剂 B.阴离子型表面活性剂 C.两性离子性表面活性剂 D.阳离子型表面活性剂 17、下列关于影响表面活性剂增溶量的因素正确的为___[A]___。 A.增溶剂同系物的碳链愈长，其增溶量也愈大
B.胶束增加，增溶量也增加，故增溶剂的用量愈大愈易增溶
C.温度高于Krafft点时，离子表面活性剂的溶解度下降，因而影响药物的溶解度 D.应先将增溶剂溶于水，形成胶束，再加入药物使其溶解
18、2g司盘80（HLB=4.3）和4g吐温80（HLB=15.0）组成的混合表面活性剂的HLB值为_[A]____。 A.11.43 B.6.5 C.10.72 D.12.8
19、55%的聚山梨脂60（HLB=14.9）与45%的另一种待测表面活性剂混合得最佳乳化效果，其混合的HLB=10.5，则待测表面活性剂的HLB值是_[D]_____。A.6.05 B.7.25 C.4.35 D.5.12
20、40g吐温80(HLB=15)与60g司盘80(HLB=4.3)混合后HLB为_[D]_____。 A.12.6 B.4.3 C.6.5 D.8.6
21、将吐温80(HLB=15)两份和司盘80(HLB=4.3)一份混合，混合后的HLB值最接近的是___[C]___。 A.9.6 B.17.2 C.11.4 D.12.6 四、多选题
1、聚山梨酯类表面活性剂一般具有__[AD]____。A.增溶作用 B.助溶作用 C.杀菌作用 D.乳化作用 2、下列关于表面活性剂的描述正确的是______。
A.低浓度时可显著降低表面张力，溶液表面的浓度大于内部浓度 B.表面活性剂对药物有增溶作用，故对药物的吸收有促进作用 C.表面活性剂溶液浓度达到CMC使，表面张力达到最低
D.表面活性剂均有Krafft点，聚山梨酯类的Krafft点较司盘类高
3、下列关于两性离子型表面活性剂的叙述中，正确的是___[ABCD]___。 A.卵磷脂制备注射用乳剂及脂质体的主要辅料
B.两性离子表面活性剂分子结构中有正、负电荷基团 C.卵磷脂外观为透明或半透明黄褐色油脂状物质
D.两性离子表面活性剂在酸性液中呈阳离子表面活性剂性质 4、下面属于非离子型表面活性剂的为__[ABD]____。 A.泊洛沙姆 B.脂肪酸甘油酯 C.卵磷脂 D.聚山梨酯 5、以下属于非离子型表面活性剂的是___[ACD]___。 A.司盘80 B.月桂醇硫酸钠 C.普朗尼克F68 D.乳化剂OP 6、下列可用于制备静脉注射用乳剂的是[BD]______。 A.西黄蓍胶 B.卵磷脂 C.司盘85 D.泊洛沙姆188 五、综合题
1、简述表面活性剂的分类。
答：①阴离子型表面活性剂，起表面活性作用的是阴离子部分，带有负电荷，如肥皂、长碳链的硫酸盐等。②阳离子型表面活性剂，起作用的是阳离子，其分子结构的主要部分是一个五价氮原子，故又称季铵化物。③两性离子型表面活性剂，分子中同时具有正、负电荷基团，具有阴、阳离子结合在一起的特性，并随着介质pH不同，可表现为阳离子型或阴离子型表面活性剂的性质。④非离子型表面活性剂，在水中不解离，其分子中构成亲水基团的是甘油、聚乙二醇和山梨醇，构成亲油基团的是长链脂肪酸或脂肪醇以及烷基或芳烃基等，它们以酯键或醚碱相结合。
2、用40%司盘60(HLB=4.7)和60％吐温60(HLB=14.9)组成的混合表面活性剂HLB值是多少？ 解：HLBAB=(4.7×40%＋14.9×60%)＝10.82
3、若用吐温40(HLB=15.6)和司盘80(HLB=4.3)配制HLB值为9.2的混合乳化剂100g，问两者各需要多少克？
解：WA＝43.4 g，WB＝100－43.4=56.6
答：吐温40需要43.4克，司盘80需要56.6克。 第十二章 药物制剂的稳定性 【真题模拟与解析】 一、名词解释
1、专属酸碱催化：
答案：药物受H+或OH-催化水解，此催化作用叫专属酸碱催化。 2、广义酸碱催化：
答案：按照Bronsted-Lowry酸碱理论，给出质子的物质叫广义的酸，接受质子的物质叫广义的碱，有些药物可被广义的酸碱催化水解，这种催化作用称为广义的酸碱催化。 3、稳定性加速试验：
答案：是通过加速药物的物理、化学变化，预测药物在自然条件下稳定性的实验，包括影响因素试验、加速试验与长期试验。 4、有效期：
答案：在规定的储存条件下，能保证药品质量的期限。 二、填空题
1、药物的稳定性一般包括______稳定性、______稳定性、______稳定性三个方面。 答案[化学；物理；生物学]
2、药物降解的两个主要途径为______和______。 答案[水解；氧化]
3、按照Bronsted-Lowry酸碱理论，给出质子的物质叫______，接受质子的物质叫______。 答案[广义的酸；广义的碱]
4、药物制剂稳定性的外界影响因素有______、______、______、______、______、包装材料的影响等。 答案[温度；光线；空气(氧)；金属离子；湿度合水分]
5、药物制剂稳定性的处方影响因素有______、______、______、______、______、处方中基质和赋形剂等。 答案[pH；广义的酸碱催化；溶剂；离子强度；表面活性剂] 三、单选题
1、下列关于药物稳定性的叙述中，错误的是___[B]___。 A.大多数药物的降解反应可用零级、一级反应进行处理
B.若药物降解的反应是一级反应，则药物有效期与反应浓度有关 C.对于大多数反应来说，温度对反应速率的影响比浓度更为明显 D.若药物的降解反应是零级反应，则药物有效期与反应浓度有关 2、下列关于药物稳定性的酸碱催化叙述中，错误的是[D]______。 A.pH-速度曲线图中，最低点所对应的横坐标即为最稳定的pH B.在pH很低时，药物的降解主要受酸催化 C.给出质子或接受质子的物质都可能催化水解
D.许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH-催化水解，这种催化作用也叫广义的酸碱催化催化 3、影响药物制剂稳定性的制剂因素不包括_[D]_____。 A.溶剂 B.广义酸碱 C.离子强度 D.温度
4、下列关于药物稳定性加速试验的叙述中，正确的是__[C]____。
A.试验温度为(50±2)℃ B.进行加速试验的供试品要求二批，且为市售包装 C.试验时间为1、2、3、6个月 D.试验相对湿度为(45±5)% 5、下列关于长期稳定性试验的叙述中，错误的是__[C]____。 A.一般在25℃下进行 B.在通常包装贮存条件下观察 C.相对湿度75%±5% D.不能及时发现药物的变化及原因 四、多选题
1、药物制剂稳定性研究的范围包括_[ABC]_____。
A.物理稳定性 B.化学稳定性 C.生物稳定性 D.生物利用度稳定性 2、药物降解主要途径是氧化的有__[BC]____。 A.酯类 B.酚类 C.烯醇类 D. 酰胺类
3、下列关于药物稳定性的酸碱催化的叙述中，正确的是_[AB]_____。
A.许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH-催化水解，这种催化作用也叫专属酸碱催化 B.在pH-速度曲线图中，最低点所对应的pH即为最稳定pHm
C.在pH很低时，药物的降解主要由碱催化 D.在pH较高时，药物的降解主要由酸催化 4、稳定性影响因素试验包括[ABC]______。
A.高温试验 B.高湿度试验 C.强光照射试验 D.长期试验
5、在药物稳定性试验中，有关加速试验的叙述中正确的是[AC]______。 A.为新药申报临床与生产提供必要必要的资料
B.在温度(40±2)℃、相对湿度(75±5)%的条件放置3个月
C.供试品按市售包装进行试验 D.供试品可以用一批产品进行试验 五、问答题
1、药物降解的化学途径主要有哪些？
答：水解合氧化是药物降解的两个主要途径。①水解；②氧化；③异构化，分为光学异构化和几何异构化。
2、影响药物制剂稳定性的因素主要包括哪些方面？
答：主要包括处方因素和外界因素两方面。处方因素有：pH值，广义的酸碱催化，溶剂，离子强度，表面活性剂以及半固体、处方中的赋形剂和附加剂。
外界因素有：温度、光线、空气、湿度和水分、金属离子及包装材料等。 3、药物制剂稳定性试验的基本要求是什么？
答：基本要求是：①稳定性试验包括影响因素、加速试验、长期试验。②原料药供试品应是一定规模生产的，供试品量相当于制剂稳定性实验所要求批量，合成工艺路线、方法、步骤应与大生产一致。③供试品质量标准应与各项基础研究及临床验证所使用供试品质量标准一致。④加速试验、长期试验所用供试品的容器和包装材料及包装应与上市产品一致。⑤研究药物的稳定性，要采用专属性强、准确、精密、灵敏的药物分析方法与有关物质检查方法，并对方法进行确证，以保证药物稳定性结果的可靠性。在稳定性试验中，应重视有关物质的检查。
第三篇 药物制剂的新技术与新剂型
第十六章 制剂新技术 【真题模拟与解析】 一、名词解释 1、固体分散体：
答案：是指药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在一种载体物质中所形成的药物-载体的固体分
散体。
2、包合物：
答案：是一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构内形成的超微粒分散物。 3、微囊：
答案：是利用天然或合成的高分子材料将固体或液体药物包裹而成的药库型胶囊简称为微囊。 4、微球
答案：是药物溶解或分散在高分子材料基质中形成的骨架型微小球状实体简称为微球。 5、脂质体
答案：是指将药物包封于类脂脂双分子层内而行成的微型囊泡。 6、纳米粒
答案：包括纳米囊和纳米球，是以高分子材料为载体的固态载药胶体微粒，一般粒径在10～1000 nm范围内。 二、填空题
1、按分散状态分类，固体分散体可分为______、______、______三种类型。 答案[简单低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物]
2、固体分散体的载体材料有水溶性、水不溶性和 。 答案[肠溶性] 3、包合物外层的大分子物质称为 。 答案[主分子]
4、微囊制备方法有______、______、______三种类型。答案[物理化学法、物理机械法、化学法] 5、脂质体的膜材主要有______、______和胆固醇组成。 答案[磷脂；适当的附加剂] 6、常用的脂质体的制备方法有______、______、______和冷冻干燥法。 答案[注入法；薄膜分散法；逆向蒸发法]
7、药物制成微球后具有______、______和栓塞性的特性。 答案[靶向性；缓释性] 三、单选题
1、下列有关环糊精的叙述，错误的是[C]。
A.是由6～10个葡萄糖分子结合而成的环状低聚糖化合物 B.是水溶性、还原性白色结晶性粉末 C.环糊精是由环糊精葡萄糖转位酶作用于淀粉后形成的产物 D.其中以β-环糊精溶解度最小 2、下列有关固体分散体的叙述中，错误的是[B] 。
A.固态溶液中药物以分子状态分散 B.共沉淀物中药物以稳定型晶形存在 C.固体分散体存在老化的缺点 D.固体分散体可促进药物的溶出 3、固体分散体中药物溶出速率快慢顺序正确的是[D] 。 A.无定形>微晶态>分子状态 B.微晶态>分子状态>无定形 C.分子状态>微晶态>无定形 D.分子状态>无定形>微晶态 4、下列关于包合物的叙述，错误的是[C] 。
A.一种分子被包嵌于另一种分子的空穴中形成包合物 B.客分子必须与主分子的空穴形状和大小相适应 C.包合过程属于化学过程 D.主分子具有较大的空穴结构 E.包合物胃客分子被包嵌于主分子的空穴中形成的分子囊
5、β-环糊精结构中的葡萄糖分子数是[C] 。A.5个 B.6个 C.7个 D.9个 6、以下利用凝聚剂的作用制备微囊的方法是[A] 。
A.单凝聚法 B. 界面缩聚法 C.溶剂-非溶剂法 D. 复凝聚法 7、下列关于微囊的叙述，错误的是[D] 。
A.防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性 B.通过制备微囊可使液体药物固体化 C.微囊可减少药物的配伍禁忌 D.微囊化后药物结构发生改变 8、相分离法制备微囊时，要求[A] 。
A.在液相中进行 B.在固相中进行 C.在气相中进行 D.都可以 9、下列方法不是微囊制备方法的是[C] 。
A.凝聚法 B.液中干燥法 C. 薄膜分散法 D.改变温度法 10、以下关于脂质体的说法不正确的是[B]。
A.脂质体在体内与细胞的作用包括吸附、脂交换、内吞、融合
B.脂质体作为药物载体最主要的目的是实现药物的缓释性
C.膜的组成、制备方法，特别是温度和超声波处理，对脂质体的形态有很大影响 D.磷脂是构成细胞膜和脂质体的基础物质
11、以下不属于脂质体与细胞作用机制的是[C] 。 A.融合 B.内吞 C.降解 D.脂交换 四、多选题
1、固体分散体的类型包括[ABC]。
A.固体溶液物理混合法 B.低共熔混合物 C.共沉淀法 D.络合物 2、固体分散体中，载体材料对药物溶出的促进作用包括[AB] 。 A.水溶性载体材料提高药物的可润湿性 B.载体材料对药物有抑晶性 C.脂质类载体材料形成网状结构 D.疏水性载体材料的黏度 3、药物在固体分散载体中的分散状态有[BCD] 。 A.缔合体 B.胶态微晶 C. 分子态 D.无定形
4、环糊精包合物在药剂学上的应用有[ABCD] 。
A.可增加药物的溶解度 B.液体药物固体化 C.可增加药物的稳定性 D.可遮盖药物的苦臭味 5、包合物的验证方法有[BC] 。
A.离心法 B.热分析法 C.X-射线衍射法 D.HPLC法 6、下列属于水溶性固体固体分散体载体的是[BD] 。A.胆固醇 B.聚维酮 C.乙基纤维素 D.表面活性剂类 7、以下属于物理化学法制备微囊的方法有[BD] 。 A.空气悬浮法 B.单凝聚法 C.界面缩聚法 D.复凝聚法
8、下列属于半合成高分子囊材的是[ABE]。 A.CMC-Na B.CAP C.PVA D.PLA E.MC 9、下列关于微囊制备方法的错误表述是[ABC] 。 A.单凝聚法是利用两种带有相反电荷的高分子作囊材
B.复凝聚法的原理是利用强电解质破坏水化膜，使明胶溶解度降低而制备
C.溶剂-非溶剂法中的药物必须对溶剂和非溶剂都溶解 D.凝聚法分为单凝聚法和复凝聚法 10、微囊中药物的释放机理包括[ABC] 。 A.扩散 B.溶解 C. 降解 D. 崩解
11、微囊的质量评价包括[ABCD] 。A.载药量和包封率 B.药物释放速率 C.囊形与粒径 D.药物含量. 12、脂质体的靶向性有[ABCD] 。
A.物理靶向性 B.被动靶向性 C.化学靶向性 D.主动靶向性
13、测定脂质体的形态、粒径和粒度分布情况的方法有[ABCD] 。 A.电子显微镜 B.光学显微镜 C.激光散射法 D.Coulter计算法 14、以下用于制备纳米粒的有[ABCD] 。
A.乳化聚合法 B.天然高分子凝聚法 C.液中干燥法 D.自动乳化法 五、综合题
1、固体分散体有哪些类型？固体分散体中药物可以哪些状态存在？
答：固体分散体的类型有：简单低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物。固体分散体中药物的存在状态有：微晶状态、分子状态、无定形状态、亚稳定晶型。 2、固体分散体的速效和缓释的原理是什么？ 答：固体分散体的速效的原理是：
1）药物的高度分散状态有利于速释：①固体分散体内的药物以分子、胶体、无定形和微晶状态存在，增加了药物的分散度，这样使药物的溶出速率更快。②形成高能状态，含有高能状态形式的药物分散系统可以提高药物的溶出速率。
2）载体材料对药物溶出的促进作用：①载体材料可提高药物的可润湿性；②载体材料保证了药物的高度分散性；③载体材料对药物有抑晶作用。
缓释的原理是：利用水不溶性材料、肠溶性材料或脂质类载体材料制成固体分散体，载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必先通过载体材料的网状结构扩散，可使药物释放缓慢。
3、制备包合物常用的包合材料是什么？包合物的制备方法有哪些？
答：制备包合物常用的包合材料是环糊精及其衍生物。包合物的制备方法有：饱和水溶液法、研磨法、