心脏科继续教育学习班
物,在药品使用统计数据中苯磺酸氨氯地平的处方量占所有降压药物的1/5左右。
CCB治疗高血压具有充分的临床研究证据。以CCB为首选的积极控制血压方案显著减少心、脑血管病事件,脑卒中降低尤为明显;有较高的长期服药依从性。近年来,一系列苯磺酸氨氯地平与其它种类降压药物头对头比较的以临床事件为研究终点的临床试验相继发表,十分引人注目,例如ALLHAT、VALUE、CAMELOT和ASCOT等。这些临床试验的结果证明,苯磺酸氨氯地平不仅有明显的降压疗效优势,能更有效地减少心、脑血管并发症,而且在不同的患者群(冠心病、糖尿病、高龄老年人、不同种族)能获得同样的结果。这些临床试验显示了苯磺酸氨氯地平丰富的循证证据,进一步强化了苯磺酸氨氯地平的临床地位,同时建立起以苯磺酸氨氯地平为基础的联合降压治疗模式,具有重要的临床意义。
由于苯磺酸氨氯地平具有坚实的循证证据,又长期被两岸三地高血压患者广泛使用,中国大陆、台湾和香港地区部分临床心血管病、脑血管病、内分泌疾病、肾脏病和流行病学专家经过多次讨论,达成共识,认为随着社会经济和医学进展,降压治疗需要优化治疗方案和药物,有必要进一步推动苯磺酸氨氯地平的更合理的应用。因此,为了改善血压控制达标率,推动建立适合多数中国高血压患者的优化降压治疗方案,更有成效地减少脑卒中与冠心病并发症,参与讨论的专家提出本建议书。在本建议书中,将简要复习苯磺酸氨氯地平的药理学和临床研究资料,系统评述苯磺酸氨氯地平前瞻性随机对照临床试验,根据已有的循证证据和降压治疗发展趋势,提出积极推广和合理使用苯磺酸氨氯地平的建议。
药理机制和药代学特点
二氢吡啶类CCB的作用机理主要通过与血管平滑肌细胞膜L型钙通道α1亚单位特异性结合,阻滞细胞外钙离子经电压依赖性L型钙通道进入血管平滑肌细胞内,减弱兴奋收缩耦联,从而降低阻力血管的收缩反应性。
二氢吡啶类CCB具有高度的血管选择性,不影响窦房结功能、房室传导和心肌收缩力。根据药物作用持续时间,CCB可分为短效和长效。长效CCB包括长半衰期药物,例如苯磺酸氨氯地平(Amlodipine);脂溶性膜控型药物,例如拉西地平(Lacidipine)和乐卡地平
(lercanidipine);缓释或控释制剂,例如非洛地平缓释片、硝苯地平控释片。
苯磺酸氨氯地平属于第三代二氢吡啶类CCB。苯磺酸氨氯地平与第一代二氢吡啶类CCB硝苯地平在分子结构上有两点显著差别,即氯离子取代了硝基,并且在二氢吡啶环的侧链上有一个碱性氨基。苯磺酸氨氯地平的分子