各章重点
第一章 绪论
药理学（pharmacology）是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。
包括：药物效应动力学（pharmacodynamics）：研究药物对机体的作用及其规律。
药物代谢动力学（pharmacokinetics）：研究机体对药物的作用（处置）的过程及其规律。
新药：化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。
新药研究过程大致可分三步，即临床前研究、临床研究和售后调研。
第二章 药代动力学
跨膜转运的方式：滤过、简单扩散、载体转运（主动转运、易化扩散）。
滤过（Filtration）：水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响。
简单扩散：脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过。（特点：转运速度与脂溶度成正比；顺
浓度差，不耗能；转运速度与浓度差成正比；转运速度与药物解离度pKa有关）
主动转运 (Active transport)：需依赖细胞膜内特异性载体转运 5-氟脲嘧啶、甲基多巴等。（特
点：逆浓度梯度，耗能；特异性；饱和性；竞争性）
易化扩散需特异性载体，如：Glu进入红细胞。（顺浓度梯度，不耗能）
药物的四个体内过程：吸收、分布、代谢、排泄。
吸收 (Absorption)：从给药部位进入全身循环。
首过消除：药物吸收过程中第一次通过某些器官（胃肠道、肝）造成的药物活性下降，称为
首关效应。
分布 (Distribution)：药物从血循环到达作用、储存、代谢、排泄等部位的过程。
代谢（Metabolism）：药物进入机体后，经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变，这个
过程称为生物转化，或药物代谢。
生物转化方式：药物生物转化可分为两个阶段，即I相阶段和II相阶段。
I相阶段主要是通过氧化、羟化、还原、水解等反应，使药物分子上引入了某些极性基团，
如-OH，-COOH，-NH2或-SH基等，增加其水溶性；II相阶段是结合反应，药物再通过与
葡萄糖醛酸、硫酸或醋酸结合，形成水溶性复合物，从尿和胆汁排出体外 。
药酶诱导剂 (Induction)：凡能加速肝药酶合成和/或增强其活性的药物。如：苯巴比妥、利
福平，环境污染物等。
药酶抑制剂 (Inhibition)：凡能抑制药酶活性或减少药酶合成的药物。如：西米替丁、普罗
地芬等竞争代谢途径而导致药物代谢酶被抑制。
排泄（Excretion)：指药物及其代谢物被排出体外的最终过程。
肝肠循环：被分泌到胆汁的药物及其代谢物经胆道及胆总管进入肠腔，有些药物部分可经小
肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。
血药浓度-时间曲线下面积（AUC）：以血药浓度为纵坐标，以相应时间为横坐标，绘出的曲
线为血药浓度-时间曲线，坐标轴和血药浓度-时间曲线所围成的面积。
表观分布容积（Vd）：假设药物均匀地分布在各种组织和体液中，且其浓度和血液相同时药
物分布所需的容积。是药物总量与血浆药物浓度之比。
半衰期（t1/2）：血浆药物浓度消除一半所需时间。
消除率（CL）：单位时间内机体清除药物的速率。（反映肝肾功能）
稳态血药浓度 Css：在恒定给药间隔时间重复给药时 ，当一个给药间隔内的摄入药量等于
排出量时，血药浓度达到稳态。
生物利用度（Bioavailability）：指药物从某制剂释放后，吸收进入全身血循环的速度和程度。
绝对生物利用度（F）：指血管外给药后，吸收进入血循环的药物量与给予的药物总量之比。