各章重点
脉滴注或静脉滴注去甲肾上腺素外漏时,可致皮肤缺血、苍白和剧烈疼痛,甚至坏死,此时可用酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于10-20ml生理盐水中做皮下浸润注射。)3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断,此病引起的高血压危象。酚妥拉明可使血压下降。4.抗休克:适用于感染性、心源性和神经源性休克。但给药前必需补足血容量。5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 6.药物引起的高血压 7.其他:妥拉唑啉可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症。
第十二章 镇静催眠药
地西泮(苯二氮卓类)
【药理作用及临床应用】1.抗焦虑作用:小于镇静剂量时,用于焦虑症。2.镇静催眠作用:缩短睡眠潜伏期,延长2期睡眠时间。用于麻醉前,心脏电击复律或内窥镜检查前给药。
3.抗惊厥作用:用于各种惊厥,如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。癫痫持续状态:首选地西泮(iv)4.中枢性肌肉松弛作用。
【不良反应】1.后遗效应:头昏、嗜睡、乏力等。2.大剂量:共剂失调。3.过量急性中毒:昏迷、呼吸抑制。4.与其他中枢抑制药有协同作用。5.久服可发生依赖性、成瘾,停药出现反跳,戒断症状。(①身体依赖:焦虑、激惹、惊恐、反跳性失眠、精神异常、惊厥。②精神依赖:症状“反跳”,焦虑、惊恐、 恶梦,产生欣快感,巴比妥类比BZs明显。) 苯巴比妥:巴比妥类
【药理作用】剂量从小到大,中枢抑制作用由弱变强,相应表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。
【临床应用】1.镇静:用于焦虑、紧张、烦躁等,也用于对抗麻黄碱等引起的中枢兴奋作用。
2.催眠:适宜于屡醒或早醒。3.抗惊厥:用于小儿高热惊厥、破伤风等,急症处理。4.抗癫痫:用于癫痫大发作及持续状态的治疗(静脉注射)。5.预防新生儿生理性黄疸或治疗胆红素血症(利用其肝药酶诱导作用,促使胆红素代谢排出)
【不良反应】1.眩晕,困倦2.呼吸抑制,死亡3.固定性红斑,剥脱性皮炎4.宿醉作用5.药物依赖和成瘾性
第十五章 抗帕金森病药
正常时黑质-纹状体有多巴胺能神经元和胆碱能神经元。正常时,两者处于动态平衡,参与调节机体运动机能:多巴胺能神经元对脊髓前角运动神经起抑制作用;胆碱能神经元对脊髓前角运动神经起兴奋作用。(轻症: 抗胆碱药和MAO-B抑制药,重症: L-dopa,无效者用DA-R激动药)
【PA治疗途径】1、加强黑质纹状体多巴能神经活动:A.增加DA合成,levodopa B.激动DA受体,bromocriptine(溴隐亭) C.促进DA释放,Amantadine(金刚烷胺) D.减少DA分解 MAO-B、COMT抑制剂 2、抑制纹状体胆碱能神经元活动(M受体阻断剂):Benztropine(苯扎托品)、Artane(安坦)、Kemadrin(开马君)、Phenoxene(酚诺克新)、Orphenadrin(邻甲苯海拉明)
左旋多巴(levodopa,拟多巴胺类药)是DA递质的前体物质:酪氨酸→L-多巴→DA
【作用机制】①约1%透过血脑屏障进入中枢,被AADC转化成DA,补充纹状体内DA不足,治疗PD。②其余被外周多巴脱羧酶脱羧,变为多巴胺,不能透过血脑屏障,只在外周发挥作用,引起严重不良反应。③若同时服用外周脱羧酶抑制剂卡比多巴,可使进入脑内的左旋多巴增多,同时减少外周的不良反应。
“开-关”现象:连续服药1年以上者,突然发生少动(关),持续数分钟或数小时后,又突然自动恢复为良好状态但常伴随运动障碍(开)的现象。
【L-Dopa增效药】 1.AADC抑制药:①卡比多巴(α-甲基多巴肼):不能透过血脑屏障,抑外周AADC。②心宁美:本品+L-Dopa 1:4或1:10。2.MAO-B选择性抑制药:司来吉兰