各章重点
相对生物利用度（Fr）：指血管外途径给予的两种制剂等剂量使用后，二者吸收进入血循环
的药物量之比。
第三章 药物效应动力学
药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用（直接作用）；是动因，是分子反应机制，有
其特异性。
药理效应：是药物引起机体器官原有机能的改变（间接作用）；指药物作用的结果，机体反
应的表现。
副反应 (side reaction) ：在治疗剂量下与治疗目的无关的作用。（e.g.阿托品。）
毒性反应 (toxic reaction)：指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害性反应。（e.g.
沙利度胺事件）
后遗效应 (residual effect):停药后血浆中药物浓度已降至域浓度以下时仍然存在的药理效
应。(e.g.长期用皮质激素、巴比妥类。)
继发反应（secondary reaction）：在药物产生治疗作用之后继而产生的不良后果，也称治疗
矛盾。(e.g.长期应用广谱抗生素。)
停药反应 (withdrawal reaction)：长期服用某些药物，突然停药后使原有疾病加重或出现与
原疾病无关的不良反应。（反跳, e.g.可乐定)
过敏反应（allergic reaction）：又称变态反应，是指个别特异质机体接触某些药物时所引起
的病理性异常免疫反应。（e.g.青霉素过敏性休克。）
特异质反应(idiocyncratic reaction) ：指少数特异质病人对某些药物特别敏感，产生作用性
质可能与常人不同的损害性反应。（e.g.葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏引起的蚕豆病）
耐药性（tolerance）：反复用药后，同一剂量的药物所引起的效应下降。
药物依赖性（drug dependence）：可预知服药后可能产生的后果，但为满足服用该药后所产
生的生理或精神上的需求，而难以控制地去使用该药物的行为。(e.g.去痛药)
最大效应(maximum efficacy):当效应增强到一定程度时，再增加剂量或浓度，效应不再增强，
此时的效应称最大效应，也称效能。
效价 ( potency )：最大效应时对应的药物剂量或浓度。
半数有效量（ED50）：指能引起50%最大药理效应的剂量。（数值小说明药效强）
半数致死量（LD50）：使一半动物死亡的数量。（数值越大说明毒性越小）
治疗指数（therapeutic index）：TI=LD50/ED50 （TI值大说明安全系数大）
反向激动药：反向激动药选择性与非活性受体R结合，产生内源性激动药相反的效应。（不
是一种药，而是一种分类概念）
激动药(agonist)： >0，对受体既有亲和力又有内在活性。
完全激动药 (full agonist）： =1，亲和力和内在活性都很大，能激活受体，产生最大效应的
配体或药物。
部分激动药 (partial agonist）： <1，具有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合仅能
产生较弱的效应。
拮抗药 (antagonist）： =0对受体有亲和力而无内在活性。
竞争性拮抗药（competitive antagonist）：能与激动药互相竞争与受体结合，这种结合是可逆
性的 ，使量效曲线平行右移（不影响激动剂的最大效应）。
非竞争性拮抗药（noncompetitive antagonist）：与激动剂作用于不同部位，或以共价键结合。
（降低激动剂的最大效应）