各章重点
(丙炔苯丙氨):对肠道MAO-A无作用,能迅速进入脑内,抑制DA降解。3.硝替卡朋:抑制COMT。4.溴隐亭:(DA2受体激动药)激动黑质-纹状体通路DA2R;激动结节漏斗部DA2受体,减少催乳素和生长激素释放。
【胆碱受体阻断药】代表药:苯海索(安坦),治疗轻症PD患者
第十八章 抗高血压药
高血压的形成:①循环血量 ②每搏输出量和心率 ③外周血管阻力
调节:①交感神经系统 ②RAAS
一线抗高血压药是利尿药、钙通道阻滞药、β肾上腺素受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素II受体阻断药。
1. 利尿药:氢氯噻嗪
【作用机制】初期--排钠利尿,减少体液及心输出量—血容量 ;后期--①排钠,降低动脉壁细胞内Na+的含量,减少Na+-Ca2+交换,减少胞Ca2+量 ②降低血管平滑肌对血管收缩剂NE的反应性 ③诱导动脉壁产生扩血管物质
2. 钙拮抗剂(钙通道阻滞药):硝苯地平(短效,轻、中、重度高血压)、尼群地平(中效,轻、中、重度高血压)、氨氯地平(长效,轻、中度高血压)
【作用机制】抑制Ca2+内流。阻滞胞外Ca2+的内流,使血管平滑肌细胞内处于适当缺Ca2+状态,导致血管平滑肌松弛、血管扩张、血压下降。用于治疗心律失常、高血压及心绞痛等疾病。
3. β受体阻断药:普萘洛尔(非选择性β受体阻断药,轻、中、重度高血压)、阿替洛尔(β受体阻断药,轻、中、重度高血压)、卡维地洛(α、β受体阻断药,轻、中度高血压)
【作用机制】心脏β1受体阻断:抑制心肌收缩力、减少心输出量、减慢心率
4. 血管紧张素转化酶(ACE)抑制药:卡托普利(短效,各型高血压)、依那普利(长效,各型高血压)
【作用机制】阻止Ang II的生成,保存缓激肽的活性。
5. 血管紧张素II受体阻断药(ARB):氯沙坦(第1个ARB,各型高血压)、坎地沙坦(目前最优ARB,各型高血压)
【作用机制】选择性阻断AT1受体
与ACEI相比的优点①选择性强,不会引起血管神经性水肿和顽固性咳嗽 ②对AngⅡ拮抗更完全。 1
第二十七章 作用于呼吸系统药
作用于呼吸系统药分为平喘药、镇咳药、祛痰药。
平喘药分类及常用药物
各章重点
【糖皮质激素(GC)】①生理剂量下:主要影响物质代谢过程(升糖、解蛋、分脂、保钠) ②超生理剂量:有抗炎、免疫抑制和抗休克等重要药理作用。三抗、一其他(热血胃骨神)
【生理作用】1.糖代谢(升糖):加速糖原异生,使血糖升高。 2.蛋白质代谢(解蛋):促进皮肤、肌肉、骨骼、淋巴腺蛋白质分解,影响生长发育、伤口愈合。3.脂肪代谢(分脂):长期大量用,促进皮下脂肪分解,重新分布,形成满月脸、水牛背和向心性肥胖。4.水、盐代谢(保钠):长期大量用可导致骨质疏松和水钠潴留。
【药理作用】1.抗炎作用:具有强大的抗炎作用,对多种原因引起的炎症都有非特异性的抑制作用。早期:抑制渗出,缓解症状,改善全身状况;改善红、肿、热、痛症状。后期:抑制毛细血管和成纤维C增生;延缓肉茅组织的形成,防止粘连、疤痕;减轻后遗症;抑制炎症体征的同时,也降低机体防御功能。2.抗免疫作用:小剂量抑制细胞免疫,大剂量抑制体液免疫,减轻过敏症状。亦可抑制迟发性过敏反应和异体组织脏器移植的排斥反应3.抗休克抗毒作用:为炎症的一种全身性表现。(机理:①↑心血管对儿茶酚的敏感性,↑心肌收缩力,↓血管对某些缩血管物质的敏感性,改善微循环 ②稳定溶酶体膜,↓心肌抑制因子的形成。③↑机体对细菌内毒素的耐受力,不能中和毒素,↓内毒素对机体的损害。)4 .其他功能系统的作用:①退热:迅速良好(机制: 可能抑制体温中枢对致热原的反应;稳定溶酶体膜, 减少内源性致热原的释放)。可用于严重中毒性感染如: 肝炎伤寒,脑膜炎,败血症, 晚期癌症。在发热原因未明确前不可滥用. 掩盖症状延误诊断。②血液系统(三多一少):增加红细胞、血红蛋白、血小板;减少淋巴细胞。③心血管系统:儿茶酚、ATⅡ敏感性↑,引起动脉粥样硬化和高血压。④神经系统:提高兴奋性,出现焦虑、抑郁、躁狂,大剂量可致癫痫发作。⑤消化系统:促进胃酸、胃蛋白酶分泌,诱发或加重溃疡。⑥骨骼、肌肉系统:影响生长发育,导致生长迟缓。
【临床应用】1. 替代疗法:垂体功能减退,肾上腺次全术后等;肾上腺皮质功能不全。
2. 严重急性感染:伴有明显毒血症状者,如中毒性菌痢,中毒性肺炎,重症伤寒,败血症等。(先用足量有效的抗菌药,后用激素。带状疱疹等一般病毒感染不用。)3. 防止某些炎症的后遗症:结脑、脑炎、心包炎、风湿性办膜病、睾丸炎,损伤性关节炎,烧伤后瘢痕挛缩,各种非特异性眼炎等,可局部用药。4. 自身免疫性疾病,器官移植排斥反应和过敏性疾病。5. 休克(早、短、大量突击应用):中毒性,足量有效抗菌药合用;过敏性,首选 Adr; 低血容量:先补充液体、电介质或血液;心源性,针对病因治疗。6. 血液病:儿童急淋, 再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症,过敏性紫癜。7. 局部应用:接触性皮炎、湿疹、牛皮癣等;肌肉韧带或关节损伤,可局部注射;眼科、呼吸道也可局部应用。
【不良反应及防治】1.长期大剂量应用,①会产生医源性肾上腺皮质功能亢进症,表现为高血糖、向心性肥胖、满月脸、水牛背、低钾血症、骨质疏松等。②诱发或加重感染,使潜在的感染灶扩散,静止感染灶复燃。③刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌,诱发或加重溃疡。④由于水、钠潴留及血脂升高可引起高血压和动脉粥样硬化。⑤导致骨质疏松、骨坏死 ⑥精神、行为异常,诱发癫痫。2.停药反应:①医源性皮质功能不全:负反馈,ACTH↓ →皮质萎缩,恶心,呕吐,低血糖,低血压等。(勿突停;维持量或隔日疗法;应及时补足。)②反跳、停药症状:久用减量太快或突停,使原症状加重;发热,肌痛,关节痛等。
【禁忌证】活动性溃疡、胃肠吻合术后、角膜溃疡、高血压、糖尿病、孕妇、精神病、癫痫病、创伤修复期、骨折、皮质功能亢进症、抗菌药不能控制的感染等。
第三十二章 抗菌药物概论
抗菌谱(antibacterial spectrum):抗菌药物的抑制或杀灭病原微外生物的范围。 最低抑菌浓度(MIC):能够抑制培养基中细菌生长的最低药物浓度。
最低杀菌浓度(MBC):能够杀灭(99.9%)培养基中细菌的最低浓度。
化疗指数(CI): 是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标。常以化疗药物的半数动物