第一章绪论 一、概述
（一）药剂学概念
药剂学是研究药物制剂的生产理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学
（二）常用术语
1.药物与药品 药物是可以用于防治人类和动物疾病以及对机体生理功能有影响的物质。药物可分为中药与天然药物、化学药物（包括抗生素）、生物技术药物三大类。药品是指用于预防、治疗和诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括化学原料药及其制剂、抗生素、中药材、中药饮片、中成药、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
2.辅料（或赋形剂） 在制剂中除了具有活性成分的药物外，还包括其它成分，这些成分统称为辅料或赋形剂。
3.剂型 药物经加工制成适合于治疗或预防应用的形式，称为药物剂型，简称剂型
4.制剂 根据药典或药品监督管理部门批准的标准，为满足临床治疗或预防的需要而制备的药物应用形式（剂型）的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。
5.方剂 方剂是根据医师处方专为某一病人配制的或为某种疾病配制的药剂。方剂具有明确的使用对象、剂量和用法，可以直接应用于病人。
6.医疗机构制剂 医疗机构根据本单位临床需要，经批准而配制的自用的固定处方制剂，称为医疗机构制剂。
7.新药 新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。
8特殊药品 国家对麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品和放射性药品实行特殊管理。这四类药品被称为特殊管理的药品，简称特殊药品。
9.非处方药 由国务院药品监督管理部门公布的，不需要凭执业医师或执业助理医师处方，消费者可以自行判断、购买和使用的药品，称为非处方药。
10.处方药 指凭执业医师或执业助理医师处方方可购买、调配和使用的药品，称为处方药。
（三）药剂学的分支学科 1. 工业药剂学 2. 物理药剂学 3. 药用高分子材料学 4. 生物药剂学 5. 药物动力学 6. 临床药学 二、药物剂型
（一）剂型与药效
任何药物在供临床使用前都必须制成适合于医疗预防应用的给药形式，即药物剂型。首先，药物剂型是根据医疗上的需要设计的，药物剂型设计时，还应考虑到药物的性质以及药物在剂型中的作用强弱和持续时间。为了服用、生产、携带、运输和贮存等的方便，往往也需要将药物制成不同剂型液体、半固体剂型。总之，药物剂型必须与给药途径相适应。
药物和剂型之间存在着辩证关系，药物本身的疗效虽然是主要的，但在一定条件下，剂型对药物疗效的发挥亦起着积极的作用，有的药物制成不同的剂型，可呈现不同的治疗作用。：①剂型可改变药物的作用性质，如硫酸镁制成口服剂型和注射剂具有不同的药理作用；如依沙吖啶0.1％～0.2％溶液局部涂敷有杀菌作用，但1％的注射液用于中期引产，有效率达98％。
②剂型可影响疗效，不同的剂型生物利用度不同，如治疗心绞痛药物硝酸甘油的各种剂型具有不同的强度和持续时间
③剂型可改变药物的作用速度，如注射剂、吸入气雾剂等为速效制剂，常用于急救，而丸剂、缓控释制剂、植入剂等属于长效制剂，可延长药物的作用时间。
④改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用，如将阿司匹林制成肠溶包衣片或栓剂，就可以降低其对胃的刺激作用。
⑤剂型可使药物产生靶向作用，如微球、脂质体等对机体器官的靶向性，可起到高效低毒的作用，常常用于恶性肿瘤的化学治疗。所以，剂型及其制备工艺的研究对药物的应用具有十分重要的意义。
在设计一种药物剂型时，除了要满足医疗、预防的需要外，同时对药物的性质、制剂的稳定性、生物利用度，质量控制以及生产、贮存、运输、服用方法等
亦应全面考虑。
（二）药物剂型的分类 1. 按分散系统分类
1）溶液型 药物以分子或离子状态（直径小于1nm）分散于分散介质中所形成的均匀分散体系，又称为低分子溶液
2）胶体溶液型 药物以高分子（直径在1～100nm）分散在分散介质中所形成的均匀分散体系，又称为高分子溶液，
3）乳剂型 油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系
4）混悬型 固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如混悬剂、混悬注射剂、混悬软膏剂、洗剂等。
5）气体分散型 液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系，如气雾剂、喷雾剂等。
特点：便于用物理化学原理上说明各种类型制剂的特点，可以反映出制剂的均匀性、稳定性以及制法的要求，但不能反映给药途径对剂型的要求，还会出现一种剂型可以分到几个不同的分散体系中的情况。
2. 按给药途径分类
1）经胃肠道给药剂型 药物经口服后进入胃肠道，起局部或经吸收而发挥全身作用的特点是给药方法简单，易受胃酸破坏的药物（如红霉素）可经肠溶包衣后口服。
2）非经胃肠道给药剂型 （1）注射给药剂型 （2）呼吸道给药剂型 （3）皮肤给药剂型 （4）黏膜给药剂型 （5）腔道给药剂型 3. 按形态分类
将药物剂型按物质形态分类可分为： 1）气体剂型 如气雾剂、喷雾剂等。
2）液体剂型 如溶液剂、乳剂、注射剂、洗剂、搽剂、芳香水剂等。 3）半固体剂型 如软膏剂、眼膏剂、栓剂等。
4）固体剂型 如散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、丸剂等。
物理形态相同的剂型，其制备工艺也比较类似。另外，不同形态的制剂其起效速率和生物利用度往往也不同，一般来讲，液体制剂较固体制剂起效快。
（三）辅料在药物制剂中的应用 辅料在制剂中起到的作用有：
1.有利于制剂形态的形成：例如溶液剂中除药物外加入溶剂溶解、分散；软膏剂、栓剂中加入基质使之成形；片剂中加入稀释剂、黏合剂等使制剂具有形态特征。
2.使制备过程顺利进行：例如液体制剂中加入助溶剂、助悬剂、乳化剂等；片剂制备中加入助流剂、润滑剂可改善颗粒的粉体性质，使压片顺利进行。
3.提高药物的稳定性：制剂中往往加入化学稳定剂、物理稳定剂（助悬剂、乳化剂等）生物稳定剂（防腐剂）等，例如维生素C注射剂中加入焦亚硫酸钠作为抗氧剂，复方硫磺洗剂中加入甘油作为助悬剂。
4.调节有效成分的作用或适应生理要求，例如使制剂具有速释性、缓释性、肠溶性、靶向性、热敏性、生物粘附性、体内可降解的各种辅料；还有生理需求的缓冲剂、等渗剂、矫味剂、止痛剂等。 三、药物制剂的质量控制
（一）药典 1. 概述
药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，并明确规定了这些品种的质量标准。显然，药典在保证人民用药安全有效，促进药物研究和生产上起到重要作用。一个国家的药典在一定程度上还可以反映出这个国家药品生产、医疗和科学技术的水平。
2. 中华人民共和国药典
中华人民共和国药典，简称《中国药典》（Ch.P），选择收载品种的原则是医
疗必需、临床常用、疗效确切、质量稳定、副作用小、我国能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种。
3. 外国药典 世界上许多国家都有自己的药典如英国药典BP,美国药典USP,日本药典JP等，联合国世界卫生组织（WHO）为统一世界各国药品的质量标准和质量控制于1951年出版了第一版《国际药典》，对世界各国五法律约束力，为各国编撰药典时提供参考依据。
（二）国家药品标准
药品标准是国家对药品的质量、规格和检验方法所作的技术规定。《中华人民共和国卫生部药品标准》由国家食品药品监督管理局（SFDA）编纂并颁布实施。主要包括以下两定个方面的药物：1.国家食品与药品监督管理局批准的尚未列入药典的新药。2.药典收载过而现行版未列入的疗效确切、国内仍在生产、使用并需修订标准的药品。
（三）药品生产质量管理规范与药品安全试验规范 1. 药品生产质量管理规范（GMP）
GMP是英文Good Manufacturing Practice的缩写，即《药品生产质量管理规范》，GMP的检查对象是人、生产环境和制剂生产全过程。
2. 药品非临床研究质量管理规范（GLP）
3. 药物临床试验管理规范（GCP）与药品经营质量管理规范（GSP） （四）处方药与非处方药 1. 处方
处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。一般来讲，处方时医师为某一患者预防或治疗需要而开写给药剂科的有关制备和发出药剂的书面凭证。从广义上讲，凡制备任何一种药剂的书面文件，均可称为处方。按其性质，处方可分为三类：1）法定处方：主要是指药典、部颁（国家）标准收载的处方。2）医师处方： 3）协定处方：一般是根据某一地区或某一医院日常医疗用药需要，由医院药剂科与医师协商共同制定的处方。它适于大量配制和贮备药品，便于控制药物品种和质量，减少病人等候取药的时间。
处方的意义：法律上、技术上和经济上的意义。 2. 处方药与非处方药
处方药是指必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品。处方药大多属于以下几种情况： 1）上市的新药，对其活性或