第二节 抗生素 第二节 抗生素
3、抗生素的作用：
因开始对抗生素的认识认为它只抑制或杀灭细菌，所以原来称抗菌素。 现在研究发现，有的抗生素不仅可以抵抗细菌，而且具有抗病毒、抗肿瘤、抗寄
生虫的作用。 （一）抗生素概念 4、抗生素的人工合成： 抗生素除从微生物的培养液中提取之外，随着化学合成的发展，现已有
不少品种能够人工合成和半合成。
头孢菌素类是在天然提取物的基础上加入不同的活性基团得到的。
(二)抗菌谱及抗菌活性
1.抗菌谱
是指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
抗菌谱是兽医临床选药的基础。根据引起发病的病原微生物的种类的不
同，及敏感药物的不同,可选用不同抗菌作用的抗菌药物。
(二)抗菌谱及抗菌活性
抗菌药的抗菌谱分类： 窄谱抗菌药
广谱抗菌药 (二)抗菌谱及抗菌活性 （1）窄谱抗菌药：
凡仅作用于单一菌种或某属细菌的药物称窄谱抗菌药。
例如：
青霉素主要对革兰氏阳性细菌有作用;
(二)抗菌谱及抗菌活性 （2）广谱抗菌药：
凡能杀灭或抑制多种不同种类的细菌，抗菌谱的范围广泛，称广谱抗菌药。 四环素类、氯霉素类、庆大霉素、广谱青霉素类、第三代头抱菌素、氟喹诺酮类
等。
半合成的抗生素和人工合成的抗菌药多具有广谱抗菌作用。
(二)抗菌谱及抗菌活性
2、抗菌活性 （1）抗菌活性
就是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力。可用体外抑菌试验和体内
试验治疗方法测定。 （2）最小抑菌浓度
能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称为最小抑菌浓度 (MIC)。体外
抑菌试验对临床用药具有重要参考意义。
(二)抗菌谱及抗菌活性 （3）最小杀菌浓度
能够杀灭培养基内细菌生长的最低浓度称为最小杀菌浓度 （MBC）（使
活菌总数减少99或99.5以上）。
抗菌药的抑菌作用和杀菌作用是相对的，有些抗菌药在低浓度时呈抑菌
作用，而高浓度呈杀菌作用。
(二)抗菌谱及抗菌活性
（4）抑菌药
临床上所指的抑菌药是指仅能抑制病原菌的生长繁殖，而无杀灭作用的
药物。如：磺胺类、四环素类、氯霉素等。
（5）杀菌药
是指具有杀灭病原菌作用的药物。如：青霉素类、氨基糖苷类、氟喹诺
酮类等。 (三)分类
1、按抗菌谱和应用分类:
（1）主要作用于革兰氏阳性菌的抗生素
青霉素类、头抱菌素类、大环内酯类、林可胺类、新生霉素、杆菌肽等。
（2）主要作用于革兰氏阴性菌的抗生素 氨基糖苷类、多黏菌素类等。
（3）广谱抗生素
即对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌等均有作用的抗生素，包括四环素类
及氯霉素类等。
(三)分类
（4）抗真菌抗生素
灰黄霉素、制霉菌素及两性霉素B等。
（5）抗寄生虫的抗生素
莫能菌素、盐霉素、马杜霉素、拉沙里菌素、伊维菌素、潮霉素B、越
霉素A等。
（6）抗肿瘤的抗生素
丝裂霉素C、正定霉素、博来霉素、光辉霉素等。
（7）促生长抗生素
黄霉素、维吉尼霉素等。
(三)分类
2、根据化学结构分类: （1）β -内酰胺类
青霉素类（青霉素、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林等）、头孢菌素类
等（头孢唑啉、头孢氨苄、头孢西丁、头孢噻呋等）。
近年来发展了非典型——β-内酰胺类——如：碳青霉烯类 (亚胺培南)、单环β-内酰胺类 (氨曲南)、β-内酰胺酶抑制剂 (克拉维酸和舒巴坦)及氧头孢烯
类 (拉氧头孢)等。
(三)分类 （2）氨基糖苷类
链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉
素、潮霉素、越霉素A等。
（3）四环素类
土霉素、四环素、金霉素、多西环素、美他环素、米诺环素等。
（4）氯霉素类
氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考。
(三)分类 （5）大环内脂类
红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素、竹桃霉素等。
（6）林可胺类
林可霉素、克林霉素。
（7）多肽类
杆菌肽、多黏菌素B、黏菌素、维吉尼霉素、硫肽菌素等。
(三)分类 （8）多烯类
制霉菌素、两性霉素B等。
（9）含磷多糖类
黄霉素、大碳霉素、喹北霉素等，主要用作饲料添加剂。
（10）抗寄生虫药
大环内脂类的阿维菌素类抗生素和聚醚类 (离子载体类)抗生素，如莫能
菌素等，均属抗寄生虫药
(四)作用机理
主要是影响病原微生物的结构和干扰其代谢过程。
主要包括：
1、抑制细菌细胞壁的合成 2、增加细菌胞浆膜的通透性 3、抑制细菌蛋白质的合成 4、抑制细菌核酸的合成
(四)作用机理
1、抑制细菌细胞壁的合成 （1）细胞壁的组成及功能：
大多数细菌细胞 (如革兰氏阳性菌)的胞浆膜 (细胞膜，如同鸡蛋壳内的膜)外有一坚韧的细胞壁（如同鸡蛋壳），主要由黏肽组成，具有维持细胞形状
及保持菌体内渗透压的功能。
(四)作用机理 （2）作用机制：
一些抗革兰氏阳性菌的抗生素，如青霉素类、头抱菌素类、万古霉素、杆菌
肽和环丝氨酸等能分别抑制粘肽合成过程中的不同环节。
这些抗生素的作用均可使细菌细胞壁缺损，菌体内的高渗透压使细胞外面的水分不断地渗入菌体内，引起菌体膨胀变形，加上激活自溶酶，使细菌裂解而死
亡。 (四)作用机理 （3）应用范围：
① 抑制细菌细胞壁合成的抗生素对革兰氏阳性菌的作用强 (因革兰氏阳性菌的细胞壁主要成分为黏肽，占胞壁重量的 65%一95%;菌体胞浆内的渗透压高，约