出。
(六)抗生素的效价
效价是评价抗生素效能的标准，也是衡量抗生素活性成分含量的尺度。 每种抗生素的效价与重量之间有特定转换关系。我们在使用抗生素时，
应当知道每种抗生素的效价与重量的换算关系。
(六)抗生素的效价
常用抗生素的重量单位与国际单位变换： 青霉素钠——1 mg等于1667 IU。 青霉素钾——1 mg等于155IU。
多黏菌素B游离碱——1 mg为l0 000IU，
制霉菌素——1 mg为3 700IU。 其他抗生素多是1mg为l000IU。
如：
100万IU的链霉素粉针，相当于1g的纯链霉素碱; 25万IU的土霉素片，相当于250mg的纯土霉素碱。
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抗 生 素 药 物
二、主要作用于革兰氏阳性菌抗生素
主要包括： 青霉素类
头孢菌素类 大环内酯类 林可胺类 （一）青霉素类
青霉素类包括：天然青霉素 半合成青霉素。
天然青霉素——
优点：是杀菌力强、毒性低、价廉；
缺点：
①抗菌谱较窄；
②易被胃酸、β-内酰胺酶(青霉素酶)水解破坏；
③金黄色葡萄球菌易产生耐药等。
半合成青霉素——
具有耐酸、耐酶和广谱等。
（一）青霉素类 1、天然青霉素类
天然青霉素系从青霉菌的培养液中提取获得，主要含有：青霉素F、G、
X、K和双氢F五种。
其中以青霉素G的作用最强，性质较稳定，产量亦较高。
（一）青霉素类 青霉素G
又名苄青霉素。
[理化性质]
①青霉素是一种有机酸，从青霉菌的培养液中提取获得，性质稳定，难溶于水。
②钾盐（青霉素G钾）或钠盐（青霉素G钠）为白色结晶性粉末;
（一）青霉素类 钾盐、钠盐的性质：
遇酸、碱或氧化剂等迅速失效。 有引湿性；在水中极易溶解，乙醇中
溶解，在脂肪油或液状石蜡中不溶。
水溶液在室温放置易失效；20万IU/ml青霉素溶液于30 ℃ 放置24h，效价下降 56%，青霉烯酸含量增加200倍，临床应用时要新鲜配制。（所以只有粉制剂，没有注射液，用时用注射用水稀释；如使用不完，放置不要过久）。
（一）青霉素类
[药动学] ①吸收：
内服易被胃酸和消化酶破坏，仅少量吸收。但新生仔猪和鸡内服大剂量
(8万～ 10万IU/kg)青霉素吸收较多，能达到有效血药浓度。
肌注或皮下注射后吸收较快，一般15～30分钟达到血药峰浓度，并迅
速下降。常用剂量维持有效血药浓度仅3～8小时。
（一）青霉素类
②分布：
吸收后在体内分布广泛，能分布到全身各组织，以肾、肝、肺、肌肉、
小肠和脾脏等的浓度较高；骨骼、唾液含量较低。
不能通过血脑屏障。当中枢神经系统或其他组织有炎症时，青霉素则较
易透入。
（脑膜炎时，血脑屏障的通透性增加，青霉素进入量增加，可达到有效
血药浓度）。 （一）青霉素类 ③半衰期：
青霉素在动物体内的半衰期较短，（静注约为0.5～1.2小时；肌注0.52
～2.56小时），种属间的差异较小。（书上已标明）
肌注给药的半衰期分别是马2.6、水牛1.02、犊牛1.63、猪2.56、兔
0.52 h；
静注给药后的半衰期分别是马0.9、牛0.7～1.2、骆驼0.8、猪0.3～0.7、
羊0.7、犬0.5、火鸡0.5 h。
（一）青霉素类 ④转化与排泄:
青霉素吸收进入血液循环后，在体内不易破坏，主要以原形从尿中排出，
给药后1h内在尿中排出绝大部分药物。
肌注治疗剂量的青霉素钠或钾的水溶液后，通常在尿中可回收到剂量的60～90%，在尿中约80%的青霉素由肾小管排出，20%左右通过肾小球过滤。 青霉素可在乳中排泄。因此，给药奶牛的乳汁应禁止给人食用，因为在
易感人中可能引起过敏反应。牛奶生产残留可影响乳的发酵。
（一）青霉素类 [药理作用] ①抗菌作用
青霉素属窄谱的杀菌性抗生素。抗菌作用很强，低浓度抑菌，高浓度杀
菌。
青霉素对革兰氏阳性和阴性球菌、革兰氏阳性杆菌、放线菌和螺旋体等
高度敏感，常作为首选药。
（一）青霉素类
②对青霉素敏感的病原菌主要有: 链球菌、 葡萄球菌、 肺炎球菌、 脑膜炎球菌、 丹毒杆菌、化脓棒状杆菌、 炭疽杆菌、 李氏杆菌、破伤风梭菌、
魏氏梭菌、 牛放线杆菌、 产气荚膜梭菌、钩端螺旋体等。
③大多数革兰氏阴性杆菌对青霉素不敏感。
（一）青霉素类
④作用期
青霉素对处于繁殖期正大量合成细胞壁的细菌作用强，而对已合成细胞
壁，处于静止期者作用弱，故称繁殖期杀菌剂。
哺乳动物的细胞无细胞壁结构，故对动物毒性小。
（一）青霉素类
[耐药性] ①耐药菌株
除金黄色葡萄球菌外，一般细菌不易产生耐药性。由于青霉素广泛用于兽医临床，杀灭了金葡菌中的大部分敏感菌株，使原来的极少数耐药菌株得于大
量生长繁殖和传播;
同时通过噬菌体能把耐药菌株产生的β-内酰胺酶的能力转移到敏感菌
上，使敏感菌株变成了耐药菌株。
因此，耐药的金葡菌菌株的比例逐年增加。
（一）青霉素类 ②耐药机制——
耐药金葡菌能产生大量的β-内酰胺酶，使青霉素水解而失去抗菌活性。 对耐药金葡菌感染的治疗，可采用半合成青霉素类、头孢菌素类、红霉
素及氟喹诺酮类药物等进行治疗。
（一）青霉素类
[应用]
①主要用于革兰氏阳性球菌所引起的：
马腺疫、 链球菌病、 猪淋巴结脓肿、